Nutlin-3a_化工百科

中文名	Nutlin-3a
英文名	Nutlin-3a
别名	MDM2拮抗剂化合物NUTLIN-3A 4-[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-2-(2-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-咪唑-1-羰基]哌嗪-2-酮 4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮
英文别名	Nutlin 3a Nutlin-3a (-)-NUTLIN-3 Nutlin-3a (chiral) 4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2- 4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydroimidazol-1-yl]carbonyl]piperazin-2-one 4-[[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-Piperazinone 2-Piperazinone, 4-[[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]- Nutlin 3a 4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-piperazinone 4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-piperazinone Nutlin 3a
CAS	675576-98-4
化学式	C30H30Cl2N4O4
分子量	581.49
InChIKey	BDUHCSBCVGXTJM-WUFINQPMSA-N
密度	1.36
溶解度	DMSO: 可溶5mg/mL，澄清
酸度系数	14.35±0.20(Predicted)
存储条件	-20°C
外观	白色粉末
颜色	white to beige
体外研究	Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53，由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来，从而导致诱导其下游靶点，细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90％以上。 Nutlin-3α稳定并激活p53基因，以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。 Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2％，并增加了G1-和G2/M期细胞。在40小时后，Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡，而到60小时后，凋亡细胞分别达到85％和65％。
体内研究	Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长，在最高剂量（200毫克/千克）时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂，并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答最好。
危险品标志	Xn - 有害物品
风险术语	22 - 吞食有害。
WGK Germany	3

Nutlin-3a - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.72 ml	8.599 ml	17.197 ml
5 mM	0.344 ml	1.72 ml	3.439 ml
10 mM	0.172 ml	0.86 ml	1.72 ml
5 mM	0.034 ml	0.172 ml	0.344 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

Nutlin-3a - 简介

它是一种人工合成的化合物，其化学名称为(4S)-N-(4-chlorophenyl)-4-[[(1R)-2,2-dimethyl-1-(4-methyl-3-phenyl-1,3-diazinan-1-yl)ethyl]amino]-4-oxobutanamide。

Nutlin-3a的主要用途是在癌症治疗中，特别是针对肿瘤细胞中p53通路的异常的治疗。p53是一种重要的肿瘤抑制基因，它在细胞发生DNA损伤或其他异常情况时起到调节细胞生长和凋亡的作用。p53在很多癌症中被异常失活或缺失，导致肿瘤细胞能够逃避细胞凋亡和生长限制等机制。Nutlin-3a的作用机制是通过与MDM2结合，阻止MDM2对p53的结合，从而使p53得以正常活性化，恢复了其抗癌功能。

Nutlin-3a的制法是通过化学合成获得。具体的合成方法包括使用合适的试剂和催化剂，在适当的条件下进行一系列的反应步骤，最终得到目标化合物。

安全信息：Nutlin-3a属于实验室研究和临床试验阶段的化合物，目前还未获得广泛的临床应用。它在体内的毒性和安全性尚未完全确定。在使用Nutlin-3a进行研究和试验时，应遵守相应的安全操作规范，并根据其化学性质进行合理储存和处理。在使用该化合物前，还应进行风险评估并遵循相关法规和伦理规定。

最后更新：2024-04-09 21:11:58

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