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PDE3抑制剂(MILRINONE)

米力农(milrinone)

CAS: 78415-72-2

化学式: C12H9N3O

  1. 主页
  2. 产品
  3. 原料药
  4. 循环系统用药
  5. PDE3抑制剂(MILRINONE)
性质

从二甲基甲酰胺一水或从乙醇结晶,熔点>300℃。

制法

将4一甲基吡啶溶于无水乙醚,保护通氮气,搅拌下于室温,滴加苯基锂的乙醚溶液继续反应。然后使用浓盐酸酸化至pH为1~2,分出水层,用饱和碳酸钠碱化至pH为9,析出油状物,用氯仿提取数次,干燥,蒸去氯仿,减压分馏,即为1-(4一吡啶基)丙酮。

将1-(4一吡啶基)丙酮、乙腈和N.N-=甲基甲酰胺二甲缩醛一起回流,经后处理得到的产物与氰乙酰胺、甲醇钠和二甲基甲酰胺加热回流,减压蒸出溶剂。得到的物质加乙腈温热溶解,经处理得米力农,或以4一吡啶基丙酮为原料,与原甲酸三乙酯缩合后,再和2一氰基乙酰胺反应即可得到米力农。还可以吡啶基丙酮和2,2-=氰基乙烯基乙基醚反应得到米力农。

用途

新型非苷类非儿茶酚胺类强心药,磷酸二酯酶抑制剂,为氨力农的同类药物,其作用机理与氨力农相同,耐受性较好。适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。 有扩张血管平滑肌作用,能降低心脏负荷,还能极好地改善肾脏和肌肉供血。无严重不良反应.

中文名 米力农
英文名 milrinone
别名 米力农
咪列酮
米利酮
甲睛吡酮
甲腈联吡啶酮
PDE3抑制剂(MILRINONE)
2-甲基-6-氧-1,6-二氢-[3,4'双吡啶]-5甲腈
2-甲基-6-氧-1,6-二氢-[3,4'双吡啶]-5-甲腈
英文别名 YM-018
Milrila
Primacor
Corotrope
Milrinone
milrinone
Milirinone
MilrinoneUsDmf
3-CYANO-6-METHYL-5-(4-PYRIDYL)-2-PYRIDONE
6-METHYL-5-(4-PYRIDYL)-2-PYRIDONE-3-CARBONITRILE
6-Methyl-2-oxo-5-pyridin-4-yl-1H-pyridine-3-carbonitrile
1,6-DIHYDRO-2-METHYL-6-OXO-3,4-BIPYRIDINE-5-CARBONITRILe
1,2-DIHYDRO-6-METHYL-2-OXO-5-(4-PYRIDINYL)-NICOTINONITRILE
1,6-DIHYDRO-2-METHYL-6-OXO-(3,4'-BIPYRIDINE)-5-CARBONITRILE
6-Dihydro-2-methyl-6-oxo-(3,4'-bipyridine)-5-carbonitrile
2-METHYL-6-OXO-1,6-DIHYDRO-3,4'-BIPYRIDINE-5-CARBONITRILE(MILRINONE)
4'-bipyridine)-5-carbonitrile,1,6-dihydro-2-methyl-6-oxo-( win47203
1,2-DIHYDRO-6-METHYL-2-OXO-5-(4-PYRIDINYL)- NICOTINONITRILES(MILRINONE)
CAS 78415-72-2
EINECS 278-903-6
化学式 C12H9N3O
分子量 211.22
InChI InChI=1/C12H9N3O/c1-8-11(9-2-4-14-5-3-9)6-10(7-13)12(16)15-8/h2-6H,1H3,(H,15,16)
InChIKey FYEJSUDMDUIMKJ-UHFFFAOYSA-N
密度 1.1922 (rough estimate)
熔点 >3000C
沸点 350.9°C (rough estimate)
水溶性 Soluble in DMSO. Insoluble in water.
溶解度 DMSO: >10 mg/mL
折射率 1.5700 (estimate)
酸度系数 7.21±0.10(Predicted)
存储条件 2-8°C
稳定性 稳定。与强氧化剂不相容。
外观 粉末
颜色 off-white
Merck 14,6197
物化性质 从二甲基甲酰胺一水或从乙醇结晶,熔点>300℃。
MDL号 MFCD00133539
危险品标志 T - 有毒物品
有毒物品
T+ - 极高毒性物品
极高毒性物品
风险术语 R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。
R26/27/28 - 吸入、皮肤接触及吞食有极高毒性。
安全术语 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。
S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。
S22 - 切勿吸入粉尘。
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany 3
RTECS DW1762000
海关编号 29337900
Hazard Class 6.1(b)
Packing Group III
上游原料 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 乙烯基乙醚 浓盐酸 4-甲基-2-戊酮 4-甲基吡啶 苯基锂 丙二腈 甲醇钠 5-溴-3-氰基-2-羟基-6-甲基吡啶 乙氧基亚甲基丙二腈

PDE3抑制剂(MILRINONE) - 性质

可信数据

从二甲基甲酰胺一水或从乙醇结晶,熔点>300℃。

最后更新:2025-06-10 22:55:16

PDE3抑制剂(MILRINONE) - 制法

可信数据

将4一甲基吡啶溶于无水乙醚,保护通氮气,搅拌下于室温,滴加苯基锂的乙醚溶液继续反应。然后使用浓盐酸酸化至pH为1~2,分出水层,用饱和碳酸钠碱化至pH为9,析出油状物,用氯仿提取数次,干燥,蒸去氯仿,减压分馏,即为1-(4一吡啶基)丙酮。

将1-(4一吡啶基)丙酮、乙腈和N.N-=甲基甲酰胺二甲缩醛一起回流,经后处理得到的产物与氰乙酰胺、甲醇钠和二甲基甲酰胺加热回流,减压蒸出溶剂。得到的物质加乙腈温热溶解,经处理得米力农,或以4一吡啶基丙酮为原料,与原甲酸三乙酯缩合后,再和2一氰基乙酰胺反应即可得到米力农。还可以吡啶基丙酮和2,2-=氰基乙烯基乙基醚反应得到米力农。

最后更新:2025-06-10 22:55:16

PDE3抑制剂(MILRINONE) - 标准

可信数据

本品为1,6-二氢-2-甲基-6-氧代-[3,4 '双吡啶]-5-甲腈。按干燥品计算,含C12H9N30不得少于98.5% 。

最后更新:2024-01-02 23:10:35

PDE3抑制剂(MILRINONE) - 性状

可信数据
  • 本品为类白色结晶性粉末;无臭。
  • 本品在水或乙醇中几乎不溶,在稀盐酸中略溶。
最后更新:2022-01-01 11:54:07

PDE3抑制剂(MILRINONE) - 用途

可信数据

新型非苷类非儿茶酚胺类强心药,磷酸二酯酶抑制剂,为氨力农的同类药物,其作用机理与氨力农相同,耐受性较好。适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。 有扩张血管平滑肌作用,能降低心脏负荷,还能极好地改善肾脏和肌肉供血。无严重不良反应.

最后更新:2025-08-19 16:24:40

PDE3抑制剂(MILRINONE) - 鉴别

可信数据
  1. 取本品约20mg,加lmol/L盐酸羟胺的丙二醇溶液2ml与lmol/L氢氧化钾丙二醇溶液2ml,水浴煮沸2分钟,加三氯化铁试液1滴,应显红色至紫红色
  2. 取本品约50mg,加吡啶2ml溶解后,加硝酸银试液4ml,即生成白色沉淀。
  3. 取本品约20mg,加乳酸0.2ml溶解后,加水稀释制成每lm l中约含6jug的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在266mn与325nm波长处有最大吸收。
  4. 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集749图)一致。
最后更新:2022-01-01 11:54:08

PDE3抑制剂(MILRINONE) - 检查

可信数据

氢氧化钠溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g,加氢氧化钠试液10ml溶解后,溶液应澄清无色(通则0902第一法);如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。


有关物质

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含2mg的溶液(必要时,在80°C水浴中加热使溶解),作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取此溶液1ml,置10ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取杂质I 对照品适量,精密称定,用流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含2ug的溶液,作为对照品溶液;另取米力农与杂质I 对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中各含20ug的溶液,作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法(通则0512)测定,用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸氢二钾溶液(取磷酸氢二钾2.7g,加水800ml溶解后,加三乙胺2.4ml,用磷酸调pH值至7.5)-乙腈(80:20)为流动相,检测波长为220nnn取系统适用性溶液20u1注入液相色谱仪,杂质I 峰相对于米力农峰的保留时间约为0.6,杂质I 峰与米力农峰的分离度应大于4.0,精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中,如有与杂质I 峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计,不得过0.1% ;其他单个杂质峰面积不得过对照溶液主峰面积的0.5倍(0.05% ) ,其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.1% ) 。


残留溶剂

取本品约0.lg,精密称定,置10ml量瓶中,加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另分别取乙酸乙酯、甲醇、二氯甲烷、N ,N-二甲基甲酰胺、醋酸适量,精密称定,用二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每lml中含乙酸乙酯50ug、甲醇30ug、二氯甲烷6ug、N,N-二甲基甲酰胺8.8ug 和醋酸50ug的混合溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第二法)测定,以聚乙二醇(PEG-20M) 为固定液的毛细管柱为色谱柱,起始温度为 40°C,保持8分钟,以每分钟20°C升温至200°C,保持4分钟;进样口温度为250°C,检测器温度为250°C。各成分峰的分离度均应符合要求。精密量取对照品溶液与供试品溶液各1ul,分别注人气相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,乙酸乙酯、甲醇、二氯甲烧N,N-二甲基甲酰胺、醋酸的残留量均应符合规定。


氮化物

取本品1.0g,加水50ml,充分振摇,滤过,取滤液25ml,依法检査(通则0801),如发生浑浊,与标准氯化钠溶液7ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014% ) 。


干燥失重

取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。


炽灼残渣

取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残潼不得过0.1 % 。


重金属

取炽灼残渲项下遗留的残渣,依法检査(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。

最后更新:2022-01-01 11:54:09

PDE3抑制剂(MILRINONE) - 含量测定

可信数据

取本品约0.16g,精密称定,加冰醋酸30ml,60°C以下加热使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,即得。每lml的高氯酸滴定液(O.lmol/L)相当于 21.12mg 的 C12H9N30 。

最后更新:2022-01-01 11:54:09

PDE3抑制剂(MILRINONE) - 类别

可信数据

强心药。

最后更新:2022-01-01 11:54:09

PDE3抑制剂(MILRINONE) - 贮藏

可信数据

密封,在干燥处保存。

最后更新:2022-01-01 11:54:10

PDE3抑制剂(MILRINONE) - 米力农注射液

可信数据

本品为米力农加乳酸制成的灭菌水溶液。含米力农(C12H9N30)应为标示量的95.0 %〜105.0% 。


性状

本品为无色澄明液体。


鉴别

  1. 取本品10ml,置水浴上蒸干,残渣加lmol/L盐酸羟胺的丙二醇溶液2ml与lmol/L氢氧化钾的丙二醇溶液lml,置水浴上加热,即出现明显黄色,放冷,滤过,滤液中加三氯化铁试液1滴,即显红色至紫红色。
  2. 在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
  3. 取本品0.6ml,置100ml量瓶中,加0.17% 乳酸溶液2.5ml,用水稀释至刻度,摇勻,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在266nm与325nm的波长处有最大吸收。

检査

  • pH 值应为2.8〜3.5(通则0631)。
  • 乳酸 取本品,作为供试品溶液;另取乳酸钠对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含1.Omg的溶液,作为对照品溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲酸-二环己铵-水(0.1:0.1:100)为流动相,检测波长为210nm。取乳酸钠与醋酸钠对照品各适量,加水溶解并稀释制成每lml中各约含lmg 的混合溶液,作为系统适用性溶液,取20ul注入液相色谱仪,记录色谱图。理论板数按乳酸峰计算不低于2000,乳酸峰与醋酸峰的分离度应符合要求。再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20u1,分别注人液相色谱仪,按外标法以峰面积计算,并将计算结果乘以0.7948,即得。每lml中含乳酸的量应为处方量的85.0 % 〜115.0 % 。
  • 有关物质 取本品,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每lml中约含米力农2ug的溶液,作为对照溶液;另取杂质I与杂质II对照品各适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中各约含1ug的溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有与杂质I 峰、II峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,均不得过米力农标示量的0.1% ,其他单个杂质峰面积不得过对照溶液主峰面积的0.5 倍(0.1% ) ,其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.2%)。
  • 渗透压摩尔浓度 渗透压摩尔浓度比应为0.90〜1.10(通则 0632)。
  • 细菌内毒素 取本品,依法检查(通则1143),每lmg米力农中含内毒素的量应小于12EU。
  • 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。

含量测定

  • 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
  • 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以水-甲醇-硼酸钠缓冲液(取硼酸31g,加水800ml,缓缓加20 %氢氧化钠溶液适量,充分振摇使硼酸完全溶解,用20%氢氧化钠溶液调节pH 值至7.0,用水稀释至1000ml,摇匀,即得。临用新制)(725:250:25)为流动相;检测波长为254nm。取米力农、杂质I 与杂质II对照品各适量,用流动相溶解并稀释制成每lml中各约含lOOug的混合溶液,作为系统适用性溶液,取20u1注人液相色谱仪,记录色谱图。杂质I 峰与米力农峰的分离度应大于4.0。
  • 测定法 精密量取本品5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,精密量取20u1,注人液相色谱仪,记录色谱图;另取米力农对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

类别

强心药。


规格

5ml:5mg


贮藏

密闭,在干燥处保存。

最后更新:2022-01-01 11:54:11

PDE3抑制剂(MILRINONE) - 简介

米力农是一种无色无味的化合物。它是一种重要的有机物质,具有多种用途。

米力农可用作化学品的中间体。它可用于合成聚酯树脂、酯类、塑料等,广泛应用于制造纤维、塑料、涂料、树脂等行业。

米力农的制法主要有两种。一种是通过氧化丙烯得到丙醛,再经过氧化获得米力农。另一种是通过丙二酸铵与石灰反应得到米力农。

安全信息:米力农属于低毒物质。长期接触或吸入高浓度的米力农可能导致刺激皮肤、眼睛和呼吸道等不良反应。在使用过程中应注意避免皮肤接触和吸入。在操作过程中,应戴着适当的防护设备,比如穿戴防护手套和口罩。同样重要的是,储存米力农时应避免与氧化剂接触,以防发生火灾或爆炸。
最后更新:2024-04-09 21:01:54
PDE3抑制剂(MILRINONE)
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产品描述: 产品覆盖:小分子化合物、分析对照品、染色试剂、生化试剂盒、细胞生物学、分子生物学、抗体、蛋白、多肽、ELISA试剂盒、微生物培养、化学合成、仪器耗材、CRO技术 更多
上海吉至生化科技有限公司
现货供应
产品名: 米力农 去供应商网站查看 询盘
CAS: 78415-72-2
产地: 中国上海
包装: 20mg,5g,250mg,1g,25g
价格: 面议、电联、微信、QQ
库存: 现货
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产品描述: 中文名称:米力农 ,英文名称:Milrinone,CAS:78415-72-2 ,包装:20mg,5g,250mg,1g,25g ,价格:面议、电联、微信、QQ 更多
MedChemExpress
提供多种规格现货供应
产品名: Milrinone 去供应商网站查看 询盘
CAS: 78415-72-2
产地: 美国
包装: 10 mM * 1 mL;25 mg;50 mg;100 mg;200 mg;500 mg
规格: HY-14252
库存: 现货,货期:1-2天
电话: 021-38924433; 021-58955995
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产品描述: 产品覆盖:8万多种抑制剂,11000+靶点蛋白,数百款试剂盒,200+生物活性化合物库,天然产物,抗体等. 纯度: 99.80%
BOC Sciences
现货供应
产品名: 米力农 去供应商网站查看 询盘
CAS: 78415-72-2
产地: 其他
包装: 1 g
价格: $285
库存: In stock
电话: +16314854226
手机: +16314854226
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产品描述: Milrinone is a phosphodiesterase 3 (PDE3) inhibitor with vasodilator properties, 更多
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上海源叶生物科技有限公司
提供多种规格现货供应
产品名: 米力农 去供应商网站查看 询盘
CAS: 78415-72-2
产地: 上海
规格: HPLC≥98%
价格: 20mg 200
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产品描述: 米力农 HPLC≥98% 源叶 货号:B20863
广州旺晟生物科技有限公司
产品名: 米力农 询盘
CAS: 78415-72-2
产地: 中国
包装: 1kg/tin or 100g/bag
价格: 11
电话: +862087317062
手机: 13544492387
电子邮件: sales@topworkchem.com
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产品描述: Milrinone 米力农 CAS: 78415-72-2 Spc.: USP
PDE3抑制剂(MILRINONE)的上游原料
环己烷 乙烯基乙醚 氰乙酰胺 4-甲基-2-戊酮 4-甲基吡啶 1-(4-吡啶基)丙酮 苯基锂 丙二腈 甲醇钠 5-溴-3-氰基-2-羟基-6-甲基吡啶
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PDE3抑制剂(MILRINONE)
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