TERBASMIN
硫酸特布他林(terbutaline hemisulfate)
CAS: 23031-32-5
化学式: C24H40N2O10S
性质
结晶无水乙醚结晶，熔点119～12 2C。
制法
3,5-羟基苯甲酸在硫酸催化下，回流反应，得到3,5-羟基苯甲酸乙酯。3,5-羟基苯甲酸乙酯和苄基氯，回流20小时，用5mol/L的盐酸或氢氧化钾水解为游离酸，与氯化亚砜一起回流th，氯化为酰氯。在偶氮甲烷反应中，酰氯形成偶氮乙酰基。与溴化氢作用后，形成溴乙酰基，接着在叔丁胺的催化下20小时。最后，在乙酸存在下，催化氢化得到特布他林
用途
瑞典Astra开发的β2一受体兴奋剂，具有支气管扩张作用，对支气管平滑肌有高度的选择性，对心脏的兴奋作用很小，无中枢性作用。用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病，特别适用于伴有高血压、冠心病等心血管疾病的哮喘患者。
| 中文名 | 硫酸特布他林 |
| 英文名 | terbutaline hemisulfate |
| 别名 | 硫酸特布他 硫酸叔丁宁按 硫酸特步他林 硫酸特布他林 特布他林半硫酸盐 硫酸特布他林 标准品 特布他林硫酸盐溶液,100PPM 硫酸特布他林, 一种肾上腺素能受体Β2激动剂 |
| 英文别名 | bricanyl TERBASMIN Bricanyl[R] Terbutaline sulfate terbutaline sulphate terbutaline hemisulfate 1-(3,5-dihydroxyphenyl)-2-tert-butylaminoethanolsulphate 3-benzenediol,5-(2-((1,1-dimethylethyl)amino)-1-hydroxyethyl)-sulfate(2 bis{N-[2-(3,5-dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-2-methylpropan-2-aminium} sulfate 2-tert-Butylamino-1-(3,5-dihydroxyphenyl)ethanol, Brethaire, Brethine, Butaliret, Monovent, Terbasmin, Terbul |
| CAS | 23031-32-5 |
| EINECS | 245-386-3 |
| 化学式 | C24H40N2O10S |
| 分子量 | 548.65 |
| InChI | InChI=1/2C12H19NO3.H2O4S/c2*1-12(2,3)13-7-11(16)8-4-9(14)6-10(15)5-8;1-5(2,3)4/h2*4-6,11,13-16H,7H2,1-3H3;(H2,1,2,3,4) |
| InChIKey | KFVSLSTULZVNPG-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.1840 (rough estimate) |
| 熔点 | 246-248°C |
| 沸点 | 419.2°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 165.3°C |
| 蒸汽压 | 8.92E-08mmHg at 25°C |
| 溶解度 | H2O: 可溶100mg/mL，澄清至微混浊，无色至黄色 |
| 折射率 | 1.6900 (estimate) |
| 酸度系数 | pKa1 8.8, pKa2 10.1, pKa3 11.2(at 25℃) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 整洁 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 体外研究 | Terbutaline是相对选择性的β2肾上腺素能支气管扩张药，对α-肾上腺素能受体几乎没有作用。该药物优先作用于β2-肾上腺素能受体，但是相对于选择性β2-激动剂，对β-肾上腺素受体的选择性较低。Terbutaline抑制抗原诱导的组胺从被致敏的人肺组织中释放，这有助于过敏性哮喘治疗期间药物的临床疗效。 Terbutaline对所有BChE变异体也表现出竞争可逆的抑制作用。对UU，FF和AA纯合子的解离常数分别为0.18，0.31 和3.3 mM。 |
| 体内研究 | Terbutaline似乎对支气管，血管，和子宫平滑肌(β2 受体)的β受体比对心脏(β1受体)的β受体具有更大的刺激作用。该药物使平滑肌松弛，并抑制子宫收缩，但是可能引起一些有氧运动刺激作用和CNS刺激。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R42/43 - 吸入及皮肤接触可能致敏。 R63 - 可能有对胎儿造成伤害的危险。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | DN9000000 |
| 海关编号 | 2922504500 |
| 上游原料 | 溴化苄 叔丁胺 氢气 |
TERBASMIN - 性质
可信数据
结晶无水乙醚结晶，熔点119～12 2C。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
TERBASMIN - 制法
可信数据
3,5-羟基苯甲酸在硫酸催化下，回流反应，得到3,5-羟基苯甲酸乙酯。3,5-羟基苯甲酸乙酯和苄基氯，回流20小时，用5mol/L的盐酸或氢氧化钾水解为游离酸，与氯化亚砜一起回流th，氯化为酰氯。在偶氮甲烷反应中，酰氯形成偶氮乙酰基。与溴化氢作用后，形成溴乙酰基，接着在叔丁胺的催化下20小时。最后，在乙酸存在下，催化氢化得到特布他林
最后更新：2025-06-10 22:55:16
TERBASMIN - 用途
可信数据
瑞典Astra开发的β2一受体兴奋剂，具有支气管扩张作用，对支气管平滑肌有高度的选择性，对心脏的兴奋作用很小，无中枢性作用。用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病，特别适用于伴有高血压、冠心病等心血管疾病的哮喘患者。
最后更新：2025-08-19 16:24:40
TERBASMIN - 简介
硫酸特布他林是一种化学物质。以下是关于硫酸特布他林的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
硫酸特布他林是一种白色结晶粉末，无臭，微苦味。它在水中溶解度较好，可溶于乙醇和氯仿。它是一种弱碱性化合物，可以形成盐酸盐。
用途： 它是一种神经系统刺激剂，主要用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病等疾病。它通过扩张支气管、舒张平滑肌和减少黏液分泌来缓解呼吸道症状。硫酸特布他林还被用作运动员禁药检测中的阳性对照物质。
制法：
硫酸特布他林通常通过特布他林的合成反应得到。特布他林的制备通常涉及氨基甲酸酯、甲醛和异丙胺等原料，并通过串联反应进行合成。
安全信息： 过量使用可能会导致不良反应，如心悸、震颤、头痛和恶心等。对于过敏体质的人群可能会引发过敏反应。在使用硫酸特布他林前，请务必咨询专业医生，了解正确的剂量和用法，并遵循医生的指导使用。
性质：
硫酸特布他林是一种白色结晶粉末，无臭，微苦味。它在水中溶解度较好，可溶于乙醇和氯仿。它是一种弱碱性化合物，可以形成盐酸盐。
用途： 它是一种神经系统刺激剂，主要用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病等疾病。它通过扩张支气管、舒张平滑肌和减少黏液分泌来缓解呼吸道症状。硫酸特布他林还被用作运动员禁药检测中的阳性对照物质。
制法：
硫酸特布他林通常通过特布他林的合成反应得到。特布他林的制备通常涉及氨基甲酸酯、甲醛和异丙胺等原料，并通过串联反应进行合成。
安全信息： 过量使用可能会导致不良反应，如心悸、震颤、头痛和恶心等。对于过敏体质的人群可能会引发过敏反应。在使用硫酸特布他林前，请务必咨询专业医生，了解正确的剂量和用法，并遵循医生的指导使用。
最后更新：2024-04-09 20:52:54
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