TPCA-1
TPCA-1(TPCA-1)
CAS: 507475-17-4
化学式: C12H10FN3O2S
| 中文名 | TPCA-1 |
| 英文名 | TPCA-1 |
| 别名 | 化合物TPCA-1 5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 |
| 英文别名 | TPCA-1 GW683965 TPCA-1(TPCA 1) TPCA-1 IKK-2 Inhibitor IV 5-(4-Fluorophenyl)-2-ureidothiophene-3-carboxamide 2-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3-thiophenecarboxamide 3-ThiophenecarboxaMide, 2-[(aMinocarbonyl)aMino]-5-(4-fluorophenyl)- 5-(4-Fluorophenyl)-2-ureidothiophene-3-carboxamide TPCA-1 |
| CAS | 507475-17-4 |
| 化学式 | C12H10FN3O2S |
| 分子量 | 279.29 |
| 密度 | 1.490 |
| 熔点 | >217°C (dec.) |
| 沸点 | 442.6±45.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 可溶5mg/mL，澄清 |
| 酸度系数 | 13.12±0.50(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to light brown |
| 体外研究 | 在时间分辨荧光能量共振转移试验中，TPCA-1抑制人IKK-2活性，IC50为17.9 nM。TPCA-1被证明是ATP竞争性的。此外，TPCA-1对IKK-1和JNK3分别表现出400 nM和3600 nM的IC50值。TPCA-1浓度依赖性抑制TNF-α，IL-6，和IL-8的产生，IC50值分别为170，290，和320 nM。 TPCA-1抑制胶质瘤细胞增殖，以及TNF诱导的RelA (p65)核转运和NFκB依赖性IL8基因表达。重要的是，TPCA-1抑制IFN诱导的基因表达，完全抑制MX1和GBP1基因表达，而对ISG15表达仅具有很小的作用。 |
| 体内研究 | TPCA-1(3, 10, 或20 mg/kg，i.p., b.i.d.)预防性给药，导致小鼠体内胶原诱导性关节炎(CIA)的严重程度剂量依赖性降低。TPCA-1(10 mg/kg, i.p., b.i.d.)导致的显著降低的疾病严重程度和疾病发作的延迟与抗风湿药，etanercept(4 mg/kg, i.p.)每隔一天预防性给药的作用相当。TPCA-1- 和etanercept-处理的小鼠爪子组织中，p65的细胞核定位，以及IL-1β，IL-6，TNF-α，和干扰素-γ的水平显著降低。此外，TPCA-1给药导致体内胶原诱导的T细胞增殖显著减少。TPCA-1以20 mg/kg，而不是3或10 mg/kg，i.p.，b.i.d.治疗性给药显著降低CIA的严重程度，etanercept以12.5 mg/kg, i.p.，每隔一天给药具有同样的效果。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36 - 刺激眼睛。 |
| 安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| WGK Germany | 3 |
TPCA-1 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.581 ml | 17.903 ml | 35.805 ml |
| 5 mM | 0.716 ml | 3.581 ml | 7.161 ml |
| 10 mM | 0.358 ml | 1.79 ml | 3.581 ml |
| 5 mM | 0.072 ml | 0.358 ml | 0.716 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
TPCA-1 - 简介
TPCA-1是一种化合物，化学名称为4-[(4-phenoxyphenyl)methyl]-2-phenylthiazole-5-carboxylic acid。
TPCA-1是一种高选择性的IκB激酶(IKKβ)抑制剂。IKKβ是调控NF-κB信号通路的一个重要酶，它参与炎症和免疫反应的调节。TPCA-1可以抑制IKKβ的活性，从而调控NF-κB信号通路的活动。TPCA-1在炎症疾病和免疫相关疾病的研究中具有重要的应用价值。
制备TPCA-1的方法一般使用有机合成方法，包括碳-碳键的形成和酯化反应。具体的合成路线可以在化学文献中找到。
它在室温下为固体，可溶于多种有机溶剂。在操作过程中，应避免接触皮肤和眼睛，使用过程中要做好防护措施，如佩戴手套、面罩和护目镜等。应将TPCA-1储存在干燥、阴凉的地方，远离火源和氧化剂。
TPCA-1是一种高选择性的IκB激酶(IKKβ)抑制剂。IKKβ是调控NF-κB信号通路的一个重要酶，它参与炎症和免疫反应的调节。TPCA-1可以抑制IKKβ的活性，从而调控NF-κB信号通路的活动。TPCA-1在炎症疾病和免疫相关疾病的研究中具有重要的应用价值。
制备TPCA-1的方法一般使用有机合成方法，包括碳-碳键的形成和酯化反应。具体的合成路线可以在化学文献中找到。
它在室温下为固体，可溶于多种有机溶剂。在操作过程中，应避免接触皮肤和眼睛，使用过程中要做好防护措施，如佩戴手套、面罩和护目镜等。应将TPCA-1储存在干燥、阴凉的地方，远离火源和氧化剂。
最后更新：2024-04-10 22:29:15
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