UNII-S239O2OOV3_化工百科

中文名	维拉佐酮
英文名	Vilazodone
别名	维拉唑酮维拉佐酮盐酸维拉佐酮维拉唑酮杂质维拉佐酮盐酸盐维拉佐酮(游离碱) 盐酸维拉佐酮C10 甲基-2H-异吲哚-1,3-二酮 5-(4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基)哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺
英文别名	CS-108 VIIBRYD Vilazodone Vilazodonei UNII-S239O2OOV3 Verazodone hydrochloride 5-(4-(4-(5-Cyanoindol-3-yl)butyl)-1-piperazinyl)-2-benzofurancarboxamide 5-(4-(4-(5-Cyano-1H-indol-3-yl)butyl)piperazin-1-yl)benzofuran-2-carboxamide 5-(4-[4-(5-CYANO-1H-INDOL-3-YL)BUTYL]PIPERAZIN-1-YL)BENZOFURAN-2-CARBOXAMIDE 2-BenzofurancarboxaMide,5-[4-[4-(5-cyano-1H-indol-3-yl)butyl]-1-piperazinyl]- 5-[4-[4-(5-cyano-1H-indol-3-yl)butyl]piperazin-1-yl]-1-benzofuran-2-carboxamide Vilazodone 5-[4-[4-(5-Cyanoindol-3-yl)butyl]piperazin-1-yl]benzofuran-2-carboxamide
CAS	163521-12-8
EINECS	1308068-626-2
化学式	C26H27N5O2
分子量	441.52
密度	1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点	203-205°C
沸点	745.1±60.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO (微溶)) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	15.98±0.30(Predicted)
存储条件	Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
稳定性	非常吸湿
外观	固体
颜色	Pale Yellow to Beige
体外研究	Vilazodone shows an IC 50 of 0.2 nM at the human 5-HT 1 A receptor and 0.5 nM for the SERT. Vilazodone preferentially binds to the high agonist affinity state of human 5-HT 1 Areceptors, and it displays high affinity (pK i ≥9.3) for human recombinant and rat, guinea pig, mouse, and marmoset native tissue 5-HT 1A receptors.Vilazodone acts as a high efficacy partial agonist at 5-HT 1 Areceptors. In [ 35 S]GTPγS binding studies in Sf9 cells expressing h5-HT 1 Areceptors, a single concentration of Vilazodone (100nM) increases basal binding by approximately 70% of that produced by the full 5-HT 1 Areceptor agonist, 8‐OH‐PIPAT. In [ 35 S]GTPγS binding studies in rat hippocampal membranes, Vilazodone acts as a potent 5‐HT 1A receptor partial agonist with a pEC 50 of 8.1 and an intrinsic activity of 0.61. Vilazodone acts as a potent 5‐HT reuptake inhibitor in rat and guinea pig cortex. In LLCPK cells expressing human SERT, whereby vilazodone inhibits [ 3 H]5‐HT uptake with a pIC 50 of 8.8.
体内研究	Vilazodone (intraperitoneal injection; 3 mg/kg ; single dose) produces increases in extracellular levels of 5‐HT in both the frontal cortex (FC) and ventral hippocampus (vHipp) of rats in vivomicrodialysis studies. Maximum increases are observed at 3 mg/kg and reaches 527% and 558% of preinjection baseline values in the FC and vHipp, respectively. Vilazodone (oral gavage ;55 mg/kg ; single dose) inhibits stress‐induced vocalizations in the rat ultrasonic vocalizations test at 120 and 210 min post dose.

UNII-S239O2OOV3 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.265 ml	11.325 ml	22.649 ml
5 mM	0.453 ml	2.265 ml	4.53 ml
10 mM	0.226 ml	1.132 ml	2.265 ml
5 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.453 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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