ethmosine
盐酸莫雷西嗪(Moricizine Hydrochloride)
CAS: 29560-58-5
化学式: C22H26ClN3O4S
性质
白色结晶、溶于水或醇，熔点189℃（分解）。
制法
在吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯溶于无水甲苯的溶液中，滴加3一氯丙酰氯，回流反应，加入活性炭进行热过滤，经处理得到10-(3-氯丙酰基)吩噻嚷-2-氨基甲酸乙酯。将该化合物溶于甲苯，加入吗啉反应。经后处理即得莫雷西嗪。莫雷西嗪用甲苯萃取，萃取液用无水硫酸镁干燥。往该无水甲苯溶液中，加入氯化氢的无水乙醚溶液，沉淀出盐酸莫瑞西嗪，再用二氯甲烷重结晶，得盐酸莫雷西嗪。
用途
美国Du Pont公司开发的药物，1990年上市。该药物是吩噻嗪衍生物，具有钠通道阻滞剂、局麻活性、中度扩张冠脉、解痉和抗M-胆碱能作用等多种功效。其作用与奎尼丁相似，有著显著的抗快速性心律失常效果。用于房性和室性早搏、阵发性心动过速、房颤和房扑，具有显著疗效。
安全性
小鼠，大鼠静脉注射LDso：36.12 mg/kg。小鼠腹膜内注射LDso：131mg/kg。
ethmosine - 性质
可信数据
白色结晶、溶于水或醇，熔点189℃（分解）。
最后更新：2025-06-10 22:55:16
ethmosine - 制法
可信数据
在吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯溶于无水甲苯的溶液中，滴加3一氯丙酰氯，回流反应，加入活性炭进行热过滤，经处理得到10-(3-氯丙酰基)吩噻嚷-2-氨基甲酸乙酯。将该化合物溶于甲苯，加入吗啉反应。经后处理即得莫雷西嗪。莫雷西嗪用甲苯萃取，萃取液用无水硫酸镁干燥。往该无水甲苯溶液中，加入氯化氢的无水乙醚溶液，沉淀出盐酸莫瑞西嗪，再用二氯甲烷重结晶，得盐酸莫雷西嗪。
最后更新：2025-06-10 22:55:16
ethmosine - 标准
可信数据
本品为10-(3-吗啉丙酰基）吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯盐酸盐。按干燥品计算，含C22H25N304S•HCl不得少于99.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
ethmosine - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色的粉末。
- 本品在甲醇中易溶，在水或乙醇中溶解，在丙酮中微溶，在乙酸乙酯中不溶；在冰醋酸中易溶。
吸收系数
取本品适量，精密称定，加乙醇-水（1：1)溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液；精密量取适量，加水稀释制成每lml中约含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在268mn处测定吸光度，按干燥品计算，吸收系数为360〜375。
最后更新：2022-01-01 15:32:58
ethmosine - 用途
可信数据
美国Du Pont公司开发的药物，1990年上市。该药物是吩噻嗪衍生物，具有钠通道阻滞剂、局麻活性、中度扩张冠脉、解痉和抗M-胆碱能作用等多种功效。其作用与奎尼丁相似，有著显著的抗快速性心律失常效果。用于房性和室性早搏、阵发性心动过速、房颤和房扑，具有显著疗效。
最后更新：2025-08-19 16:24:40
ethmosine - 鉴别
可信数据
- 取本品约10mg，加水5ml溶解后，加碘化铋钾试液1滴，立即产生橙红色沉淀。
- 取本品约15mg，加水2ml溶解后，加lmol/L盐酸羟胺溶液0.5ml，滴加5mol/L乙醇制氢氧化钾溶液使呈碱性，生成白色沉淀，将混合物加热煮沸几分钟，冷却，加稀盐酸使呈酸性，混合物变为浅紫色，滴加三氯化铁试液1〜2滴，转变为深紫色。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集651图）一致。
- 本品的水溶液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
最后更新：2022-01-01 15:32:59
ethmosine - 安全性
可信数据
小鼠，大鼠静脉注射LDso：36.12 mg/kg。小鼠腹膜内注射LDso：131mg/kg。
最后更新：2022-01-01 09:10:14
ethmosine - 检查
可信数据
有关物质
取本品25mg，置25ml量瓶中，加0.02mol/L盐酸溶液-乙腈（58:42)混合溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用上述混合溶液稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液。照髙效液相色谱法（通则0512)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水-三乙胺（420:580:1)(含0.003mol/L辛烷磺酸钠，用冰醋酸调节pH 值至4.2)为流动相；检测波长为270nm;柱温为35°C。理论板数按莫雷西嗪峰计算不低于3000，莫雷西嗪峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5.5倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) ;各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0% ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检査（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 15:32:59
ethmosine - 含量测定
可信数据
取本品约0.35g，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加醋酐30ml，照电位滴定法（通则0701)，用高氣酸滴定液（0.lmol/L)滴定，并将滴定结果用空白试验校正。每lml高氣酸滴定液（0.lmol/L ) 相当于46.40mg的 C22H25N304S•HCl。
最后更新：2022-01-01 15:33:00
ethmosine - 类别
可信数据
抗心律失常药。
最后更新：2022-01-01 15:33:00
ethmosine - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 15:33:00
ethmosine - 盐酸莫雷西嗪片
可信数据
本品含盐酸莫雷西嗪（C22H25N304S•HCl)应为标示量的 90.0 % 〜110.0% 。
性状
本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
鉴别
- 取本品，除去包衣，研细，取适量（约相当于盐酸莫雷西嗪15mg)，加水2ml，振摇使盐酸莫雷西嘹溶解，滤过，滤液中加lmol/L盐酸羟胺溶液0.5ml，加5mol/L乙醇制氢氧化钾溶液使成碱性，生成白色沉淀，将混合物加热煮沸几分钟，冷却，加稀盐酸使成酸性，混合物变为浅紫色，滴加三氯化铁试液1〜2滴，转变为深紫色。
- 取本品，除去包衣，研细，称取适量（约相当于盐酸莫雷西嗪30mg)，加水10ml，振摇使盐酸莫雷西嗪溶解，滤过，滤液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
检査
- 有关物质 取含量测定项下的细粉适量（约相当于盐酸莫雷西嗪50mg)，置50ml量瓶中，加0.02mol/L盐酸溶液-乙腈(58：42)混合溶液适量，振摇使盐酸莫雷西嗪溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液;精密量取1ml，置100ml量瓶中，用上述混合溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照盐酸莫雷西嗪有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（1.0% ) ;各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5% ) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以0.lmol/L盐酸溶液1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经60分钟时，取溶液，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每lml中约含盐酸莫雷西嗪10ug的溶液。照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在268mn的波长处测定吸光度，按C22H25N304S•HC1的吸收系数为367计算每片的溶出量，限度为标示量的80 % ，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品20片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸莫雷西嗪50mg)，置250ml量瓶中，加乙醇25ml，充分振摇使盐酸莫雷西嗪溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在268nm的波长处测定吸光度，按C22H25N304S•HC1的吸收系数为367计算，即得。
类别
同盐酸莫雷西嗪。
规格
50mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 15:33:01
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包装: 1 mg;5 mg
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