三氟胸苷
三氟尿苷(trifluorothymine deoxyriboside)
CAS: 70-00-8
化学式: C10H11F3N2O5
| 中文名 | 三氟尿苷 |
| 英文名 | trifluorothymine deoxyriboside |
| 别名 | 三氟甲苷 三氟嘧啶 三氟尿苷 三氟胸苷 三氟哩啶 曲氟胸苷 曲氟尿苷 三氟甲尿苷 三氟胸腺嘧啶核苷 三氟胸腺嘧啶脱氧胸苷 5-三氟甲-2-脱氧尿苷 |
| 英文别名 | VIROPTIC trifluridine TRIFLUOROTHYMIDINE Triflurdine (Viroptic) Trifluridine (Viroptic) 5-trifluoro-2'-deoxythymidine trifluorothymine deoxyriboside 5-(trifluoromethyl)deoxyuridine 2-Deoxy-5-(trifluoromethyl)uridine 5-(Trifluoromethyl)-2-deoxyuridine 2'-deoxy-5-(trifluoromethyl)-uridin alpha,alpha,alpha-trifluoro-thymidin alpha,alpha,alpha-Trifluorothymidine 2,4(1h,3h)-pyrimidinedione,1-(2-deoxy-beta-d-ribofuranosyl)-5-(trifluorometh |
| CAS | 70-00-8 |
| EINECS | 200-722-8 |
| 化学式 | C10H11F3N2O5 |
| 分子量 | 296.2 |
| InChI | InChI=1/C10H11F3N2O5/c11-10(12,13)4-2-15(9(19)14-8(4)18)7-1-5(17)6(3-16)20-7/h2,5-7,16-17H,1,3H2,(H,14,18,19)/t5-,6+,7?/m0/s1 |
| 密度 | 1.4365 (estimate) |
| 熔点 | 190-193 °C (lit.) |
| 沸点 | 190-193℃ |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达25毫克/毫升) 或水 (高达14毫克/毫升) |
| 折射率 | 50 ° (C=1, H2O) |
| 酸度系数 | pKa 7.85 (Uncertain) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或蒸馏水中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Off-white |
| Merck | 14,9687 |
| 物化性质 | 熔点 190-193°C |
| 体外研究 | Trifluridine剂量依赖性抑制小鼠骨髓细胞和人大肠癌细胞移植裸鼠的增殖。Trifluridine剂量依赖性抑制集落形成的骨髓细胞。 Trifluridine（FTD）和2'-脱氧-5-氟尿苷（FdUrd）被掺入DNA中的不同效率，由于在TK1和DUT的底物特异性差异，导致大量的FTD掺入DNA中。与FdUrd处理的细胞相比，Trifluridine处理的细胞显示细胞核形态。 在小鼠骨髓细胞和人大肠癌细胞移植的裸鼠中，Trifluridine剂量依赖性抑制增殖。 |
| 体内研究 | 在受感染的兔子中，Trifluridine有显著少的拭子。在小鼠中，Trifluridine增加抗肿瘤活性，掺入DNA的效率比连续输注三氟胸苷更为有效。在小鼠中，Trifluridine以TPI依赖的方式逐渐积聚在肿瘤细胞的DNA中，并显著延缓肿瘤的生长并延长生存期，相比5-FU衍生物治疗。 在新西兰兔眼模型中，Trifluridine显著降低病毒滴度，更少的HSV-1阳性的眼睛/总治疗期间，低级角膜炎分数，眼角膜炎/总数，和更短的时间角膜炎的分辨率。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 Xi - 刺激性物品  |
| 风险术语 | R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 R40 - 少数报道有致癌后果。 |
| 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | XP2087500 |
| 海关编号 | 29349990 |
| Hazard Note | Keep Cold |
| 上游原料 | 二异丙胺 5-三氟甲基尿嘧啶 |
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