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利伐沙班API

利伐沙班(Rivaroxaban)

CAS: 366789-02-8

化学式: C19H18ClN3O5S

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中文名 利伐沙班
英文名 Rivaroxaban
别名 利伐沙班
利伐沙班中间体
利伐沙班API
利伐沙班-D4
利伐沙班及中间体
RIVAROXABAN 利伐沙班
5-氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-恶唑基]甲基]-2-噻吩甲酰胺
5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺
利伐沙班, 5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺
英文别名 rivaroxban
BAY 59-7939
Rivaroxaban
(S)-Rivaroxaban
Rivaroxaban Isomer
Rivaroxaban intermediates
(S)-5-Chloro-N-((2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholino)phenyl)-oxazolidin-5-yl)methyl)thiophene-2-carbox
5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide
5-Chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-5-oxazolidinyl]methyl]-2-thiophenecarboxamide
5-Chloro-N-(((5S)-2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl)-1,3-oxazolidin-5-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide
RIVAROXABAN STAGE-IV [5-CHLORO-N-({5S)-2-OXO-3-[4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL)PHENYL]-1,3-OXAZOLIDIN-5-YL}-METHYL)-2(AS PER INV
CAS 366789-02-8
EINECS 685-132-2
化学式 C19H18ClN3O5S
分子量 435.88
InChI InChI=1/C19H18ClN3O5S/c20-16-6-5-15(29-16)18(25)21-9-14-10-23(19(26)28-14)13-3-1-12(2-4-13)22-7-8-27-11-17(22)24/h1-6,14H,7-11H2,(H,21,25)/t14-/m0/s1
密度 1.460±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点 228-229°C
沸点 732.6±60.0 °C(Predicted)
闪点 396.868°C
蒸汽压 0mmHg at 25°C
溶解度 DMSO 87 mg/mL乙醇 <1 mg/mL
折射率 1.633
酸度系数 13.36±0.46(Predicted)
存储条件 Inert atmosphere,2-8°C
参考资料
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1. 袁冬冬,王亚蕾,张寒娟,王高彪,郭丽萍,可钰.LC-MS/MS法测定中原汉族房颤患者利伐沙班血浆药物浓度[J].药物分析杂志,2020,40(08):1399-1404.
2. [IF=3.727] Zhao Tingting et al."Identifying the Dominant Contribution of Human Cytochrome P450 2J2 to the Metabolism of Rivaroxaban, an Oral Anticoagulant."Cardiovascular Drugs And Therapy. 2021 Jan 07

利伐沙班API - 简介

利伐沙班(Rivaroxaban)为新型口服抗凝药物,作用于Xa因子(FXa)的活性位点的选择性FXa 抑制剂,其通过抑制FXa,以剂量依赖方式抑制内源性及外源性凝血途径而发挥抑制血栓形成的作用。可以用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成,还可用于卒中或短暂性脑缺血发作病史的非瓣膜性房颤成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的风险。

利伐沙班片的适应症包括:1.用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。 2.用于治疗成人静脉血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞(PE)的风险。 3.用于具有一种或多种危险因素(例如:充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史)的非瓣膜性房颤成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的风险。

在重度肾损害(肌酐清除率<30mL/min)患者中,利伐沙班的血药浓度可能显著升高,进而导致出血风险升高。不建议将利伐沙班用于肌酐清除率<15mL/min的患者。肌酐清除率为15-29mL/min的患者应慎用利伐沙班。当合并使用可以升高利伐沙班血药浓度的其它药物时,中度肾损害(肌酐清除率30-49mL/min)患者应该慎用利伐沙班。

最后更新:2023-08-16 23:22:23
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