化合物ROMIDEPSIN
罗米迪司肽((1S,4Z,7S,10S,11E,20R)-4-ethylidene-7,20-dipropan-2-yl-9-oxa-15,16-dit hia-3,6,18,21-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-11-ene-2,5,8,19,22-pentone)
CAS: 128517-07-7
化学式: C24H36N4O6S2
| 中文名 | 罗米迪司肽 |
| 英文名 | (1S,4Z,7S,10S,11E,20R)-4-ethylidene-7,20-dipropan-2-yl-9-oxa-15,16-dit hia-3,6,18,21-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-11-ene-2,5,8,19,22-pentone |
| 别名 | 罗米地辛 罗米迪司肽 FK228 罗米地辛 抗生素 FR901228 化合物ROMIDEPSIN 罗米地辛, 一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂 HDAC1和HDAC2抑制剂(ROMIDEPSIN) (1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-亚乙基-4,21-二异丙基-2-氧杂-12,13-二硫杂-5,8,20,23-四氮杂双环[8.7.6]二十三烷-16-烯-3,6,9,19,22-五酮 |
| 英文别名 | FK228 CS-972 FK 228 FR 901228 Romidisin Romidepsin ? FR 901228 ? NSC 630176 5)-disulfide ? DEPSIPEPTIDE FK228 RoMidepsin Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR1228) (1S,4Z,7S,10S,11E,20R)-4-ethylidene-7,20-dipropan-2-yl-9-oxa-15,16-dit hia-3,6,18,21-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-11-ene-2,5,8,19,22-pentone (1R,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-ethylidene-4,21-bis(1-methylethyl)-2-oxa-12,13-dithia-5,8,20,23-tetraazabicyclo[8.7.6]tricos-16-ene-3,6,9,19,22-pentone (1S,4Z,7S,10S,11E,20R)-4-ethylidene-7,20-dipropan-2-yl-9-oxa-15,16-dit hia-3,6,18,21-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-11-ene-2,5,8,19,22-pentone RoMidepsin (FK228, Depsipeptide) |
| CAS | 128517-07-7 |
| 化学式 | C24H36N4O6S2 |
| 分子量 | 540.7 |
| InChI | InChI=1/C24H36N4O6S2/c1-6-16-21(30)28-20(14(4)5)24(33)34-15-9-7-8-10-35-36-12-17(22(31)25-16)26-23(32)19(13(2)3)27-18(29)11-15/h6-7,9,13-15,17,19-20H,8,10-12H2,1-5H3,(H,25,31)(H,26,32)(H,27,29)(H,28,30)/b9-7+,16-6-/t15-,17+,19+,20-/m0/s1 |
| 密度 | 1.174 |
| 熔点 | 219-224°C |
| 沸点 | 942.8±65.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 524°C |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达10 mg/ml)。 |
| 折射率 | 1.529 |
| 酸度系数 | 11.33±0.60(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 ° 下储存长达1个月。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长，IC50范围从1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞系的IC50值， 增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 人 NB 肿瘤细胞系的生长，而 NIH3T3细胞系并不受影响。 Romidepsin对于单拷贝或N-myc 多拷贝的NB细胞系以及含有正常或突变的p53 和含有Alk突变体的细胞系都有选择性的细胞毒性，这种毒性具有剂量依赖的特性。 |
| 体内研究 | 与PBS处理的对照组相比，单独使用Erlotinib 和 Romidepsin分别可以对NCI-H1299细胞系的异种移植生长抑制到72% 和 43% ，但是并不具有明显的统计学意义。只有当两种药物联用的时候才会对其生长造成明显的抑制作用，此时生长被抑制到28% 。在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin 会抑制皮下NB 异种移植的生长，这种抑制作用具有剂量依赖的特性 。此外, 在NB病人的肿瘤组织中Romidepsin 会诱导某些基因的表达，如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA) 。 |
| RTECS | YV9399000 |
| 海关编号 | 29349990 |
化合物ROMIDEPSIN - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.849 ml | 9.247 ml | 18.495 ml |
| 5 mM | 0.37 ml | 1.849 ml | 3.699 ml |
| 10 mM | 0.185 ml | 0.925 ml | 1.849 ml |
| 5 mM | 0.037 ml | 0.185 ml | 0.37 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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