埃替格韦
埃替拉韦(elvitegravir)
CAS: 697761-98-1
化学式: C23H23ClFNO5
| 中文名 | 埃替拉韦 |
| 英文名 | elvitegravir |
| 别名 | 艾维雷韦 埃替格韦 埃替拉韦 埃替拉韦杂质 6-(3-氯-2-氟苄基)-1- [1(S)-(羟甲基)-2-甲基丙基] -7-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸 |
| 英文别名 | CS-789 CS-456 GS9137 JTK 303 GS-9137 GS 9137 Elvitegravir elvitegravir Elvitegravir,EVG,JTK-303 Elvitegravir,EVG,GS-9137,JTK-303 (S)-6-(3-CHLORO-2-FLUOROBENZYL)-1-(1-HYDROXY-3-METHYLBUTAN-2-YL)-7-METHOXY-4-OXO (S)-6-(3-CHLORO-2-FLUOROBENZYL)-1-(1-HYDROXY-3-METHYLBUTAN-2-YL)-7-METHOXY-4-OXO-1,4-DIHYDROQUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID 6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)Methyl]-1-[(2S)-1-hydroxy-2,3-diMethylbutan-2-yl]-7-Methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid |
| CAS | 697761-98-1 |
| EINECS | 1592732-453-0 |
| 化学式 | C23H23ClFNO5 |
| 分子量 | 447.88 |
| 密度 | 1.357±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 93-96°C |
| 沸点 | 623.6±55.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 酸度系数 | 0.44±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | Refrigerator |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Off-White to Pale Yellow |
| 物化性质 | 生物活性 Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是一种HIV抑制剂，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，无细胞试验中IC50 分别为0.7，2.8和1.4 nM。 |
| 体外研究 | Elvitegravir 抑制整合酶活性， IC50为 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA ， IC50 分别为0.89和20 nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次钠摩尔到纳摩尔水平Elvitegravir抑制HIV-1复制,包括多种亚型和多种耐药临床分离，和HIV-2 株，有效浓度为50%。Elvitegravir抑制携带抗NRTI, NNRTI,和PI相关基因型的HIV-1 临床分离。逆转录之后，蛋白裂解之前，Elvitegravir 抑制HIV复制，与整合步骤一致。Elvitegravir 抑制链转移产物的合成，IC50为54 nM。Elvitegravir通过抑制 IN-调节的链转移而抑制整合。 Elvitegravir 抑制 HIV 载体的整合，作为荧光素酶实验的阳性对照，EC50为0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的复制，IC50为5.8 nM，也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV(IC50为0.5 nM),说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。EVG作用于外周血单个核细胞，有效作用于HIV-1和 HIV-2，且具有无血清抗病毒活性，IC50为0.3-0.9 nM。 |
埃替格韦 - 介绍
Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是人免疫缺陷病毒整合酶抑制剂，作用于HIV-1 IIIB， HIV-2 EHO和HIV-2 ROD时，IC50分别为0.7，2.8和1.4 nM。
最后更新：2022-10-16 17:30:57
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