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奈非那韦

奈非那韦(Nelfinavir)

CAS: 159989-64-7

化学式: C32H45N3O4S

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  4. 人工合成抗感染类药
  5. 奈非那韦
中文名 奈非那韦
英文名 Nelfinavir
别名 萘非那韦
奈非那韦
娜芙维亚
奈非那维
尼非那韦
奈非那韦杂质
甲磺酸萘非那韦
(3S,4AS,8AS)-N-(叔丁基)-2-((2R,3R)-2-羟基-3-(3-羟基-2-甲基苯甲酰胺基)-4-(苯硫基)丁基)十氢异喹啉-3-羧酰胺
2-[(2R,3R)-2-羟基-3-[(3-羟基-2-甲基苯甲酰)氨基]-4-(苯基硫)丁基]-(3S,4aS,8aS)-N-叔丁基十氢异喹啉-3-甲酰胺
英文别名 AG 1341
AG1341
AG-1341
nefinavir
NELFINAVIR
Nelfinavir
8a-beta))-a-bet
Nelfinavir Regeoisomer
3-isoquinolinecarboxamide,n-(1,1-dimethylethyl)decahydro-2-(2-hydroxy-3-((3-hy
(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-(phenylsulfanyl)butyl]decahydroisoquinoline-3-carboxamide
(3S,4aS,8aS)-N-(1,1-Dimethylethyl)decahydro-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-(phenylthio)butyl]-3-isoquinolinecarboxamide
N-tert-butyl-2-[2-hydroxy-3-[[(3-hydroxy-2-methylphenyl)-oxomethyl]amino]-4-(phenylthio)butyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide
CAS 159989-64-7
EINECS 1533716-785-6
化学式 C32H45N3O4S
分子量 567.78
InChI InChI=1/C32H45N3O4S/c1-21-25(15-10-16-28(21)36)30(38)33-26(20-40-24-13-6-5-7-14-24)29(37)19-35-18-23-12-9-8-11-22(23)17-27(35)31(39)34-32(2,3)4/h5-7,10,13-16,22-23,26-27,29,36-37H,8-9,11-12,17-20H2,1-4H3,(H,33,38)(H,34,39)/t22-,23+,26-,27-,29+/m0/s1
密度 1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点 185-186 °C
沸点 786.8±60.0 °C(Predicted)
比旋光度 D -119.23° (c = 0.26 in methanol)
闪点 429.7°C
水溶性 7g/L(temperature not stated)
蒸汽压 4.38E-26mmHg at 25°C
折射率 1.618
酸度系数 pKa1 6.0; pKa2 11.06(at 25℃)
存储条件 under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
体外研究 Nelfinavir (AG1341) (1-10 μM; 48 hours) inhibits the proliferation of multiple myeloma cells. Nelfinavir inhibits 26S chymotrypsin-like proteasome activity, impairs proliferation and triggers apoptosis of the myeloma cell lines and fresh plasma cells. Nelfinavir (1-10 μM; 17 hours) induces apoptosis of multiple myeloma cell lines. Nelfinavir (5 μM; 0-24 hours) decreases the phosphorylation of AKT. Nelfinavir activates the cleavage of caspase-3, decreases the phosphorylation of AKT, STAT-3, ERK1/2, and activates the pro-apoptotic pathway of the unfolded protein response system. Cell Proliferation Assay Cell Line: RPMI, LP1, U266, OPM2 and MM1S cells Concentration: 1, 2, 5, 10 μM Incubation Time: 48 hours Result: Inhibited the proliferation of RPMI, LP1, U266, OPM2 and MM1S cell lines in a dose-dependent manner with an IC 50 of 1-5 μM. Apoptosis Analysis Cell Line: LP1 and U266 cells Concentration: 1-10 μM Incubation Time: 17 hours Result: Induced a dose-dependent increase in the percentage of annexin V + /propidium iodide + cells. Western Blot Analysis Cell Line: U266 cells Concentration: 5 μM Incubation Time: 0-24 hours Result: The level of AKT phosphorylation in U266 cells decreased.
体内研究 Nelfinavir (AG1341) (75 mg/kg; i.p.; 5 days a week for 21 days) decreases multiple myeloma cell growth in NOD/SCID mice. Animal Model: NOD/SCID mice (bearing U266-luc cells) Dosage: 75 mg/kg Administration: I.p.; 5 days a week for 21 days Result: Decreased MM cell growth in NOD/SCID mice.

奈非那韦 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM1.761 ml8.806 ml17.612 ml
5 mM0.352 ml1.761 ml3.522 ml
10 mM0.176 ml0.881 ml1.761 ml
5 mM0.035 ml0.176 ml0.352 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
奈非那韦
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