奋乃静
奋乃静(perphenazine)
CAS: 58-39-9
化学式: C21H26ClN3OS
标准
本品为4-3(2 -氯吩噻嗪-10-基）丙基] -1-哌嗪乙醇。按干燥品计算，含C21H26ClN3OS不得少于98.5% 。
性状
- 本品为白色至淡黄色的结晶性粉末;几乎无臭。
- 本品在三氯甲烷中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶；在稀盐酸中溶解。
熔点
本品的熔点（通则0612第一法）为94〜100°C。
鉴别
- 取本品5mg，加盐酸与水各1ml，加热至80°C，加过氧化氢溶液数滴，即显深红色；放置后，红色渐褪去。
- 取本品，加甲醇溶解并稀释制成每lml中含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在258nm与313nm的波长处有最大吸收，在313mn与258nm处的吸光度比值应为0.12〜0.13。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集243图）一致。
检查
甲醇溶液的澄清度与颜色
取本品0.20g，加甲醇10ml溶解后，溶液应澄清无色;如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质
避光操作。取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液，作为供试品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇为流动相A ，以0.03mol/L醋酸铵溶液为流动相B，按下表进行梯度洗脱，检测波长为254nm。取奋乃静对照品25mg，置25ml量瓶中，加甲醇15ml溶解后，加人30%过氧化氢溶液2ml，摇匀,用甲醇稀释至刻度，摇勻，放置1.5小时，作为系统适用性溶液；取系统适用性溶液20u1注入液相色谱仪，使奋乃静峰保留时间约为27分钟，与相对保留时间约为0.73 的降解杂质峰的分离度应大于7.0 。精密量取对照溶液与供试品溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5 % ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0 % ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰忽略不计。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5% (通则0831)。
炽灼残渣
不得过0.1% (通则0841)。
| 中文名 | 奋乃静 |
| 英文名 | perphenazine |
| 别名 | 奋乃静 过非那嗪 羟哌氯丙嗪 奋乃静 EP标准品 奋乃静系统适用性 EP标准品 PERPHENAZINE标准品 1-(2-羟乙基)-4-[3-(2-氯-10-吩噻嗪基)丙基]哌嗪 2-氯-10-[3-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]丙基]吩噻嗪 |
| 英文别名 | perphenazine 1-Piperazineethanol, 4-[3-(2-Chlorophenothiazin-10-yl)propyl]- 1',1-(2-Idrossietil)-4,3-(2-cloro-10-fenotiazil)propilpiperazina 1',1-(2-idrossietil)-4,3-(2-cloro-10-fenotiazil)propilpiperazina 2-(4-(3-(2-chlorophenothiazin-10-yl)propyl)piperazin-1-yl)ethanol 1-Piperazineethanol, 4-[3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]- 1-(2-Hydroxyethyl)-4-(3-(2-chloro-10-phenothiazinyl)propyl)piperazine 2-Chloro-10-(3-(4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl)propyl)phenothiazine 2-chloro-10-[3-[1-(2-hydroxyethyl)-4-piperazinyl]propyl]phenothiazine 2-(4-[3-(2-Chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]-1-piperazinyl)ethanol |
| CAS | 58-39-9 |
| EINECS | 200-381-5 |
| 化学式 | C21H26ClN3OS |
| 分子量 | 403.97 |
| InChI | InChI=1/C21H26ClN3OS/c22-17-6-7-21-19(16-17)25(18-4-1-2-5-20(18)27-21)9-3-8-23-10-12-24(13-11-23)14-15-26/h1-2,4-7,16,26H,3,8-15H2 |
| 密度 | 1.253 |
| 熔点 | 95-98?C |
| 沸点 | bp0.15 214-218°; bp1 278-281° |
| 水溶性 | 28.28mg/L(24 ºC) |
| 溶解度 | 几乎不溶于水，易溶于二氯甲烷，溶于乙醇 (96%)。它溶解在稀盐酸溶液中。 |
| 折射率 | 1.6100 (estimate) |
| 酸度系数 | pKa 7.8(H2O,t =24±1) (Uncertain) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 敏感性 | `sensitive` to heat and light |
| 外观 | 整洁 |
| 颜色 | White |
| Merck | 14,7183 |
| 物化性质 | 白色或类白色结晶性粉末。熔点94-100℃；沸点278-281℃（0.133kPa），214-218℃（0.02kPa）。极易溶于氯仿，溶于乙醇（153mg/ml）、丙酮（82mg/ml），几乎不溶于水。对光敏感，几乎无臭，味微苦。 |
| MDL号 | MFCD00056798 |
| 体外研究 | Perphenazine是一种能够阻滞多巴胺D2受体、同时在呕吐中枢对H1、类胆碱M1和α1肾上腺素能受体有拮抗作用的吩噻嗪类化合物。Perphenazine可诱导细胞死亡和线粒体损伤、caspase-3激活以及细胞内ATP水平的下降。抗氧化剂能抑制perphenazine所诱导的细胞死亡，而泛caspase抑制剂不能抑制此类细胞死亡。浓度在0.0001-0.01 μM的Perphenazine对黑色素细胞活力没有显著影响。而对这些细胞处理以更高浓度的Perphenazine将导致浓度依赖性的细胞活力减少。EC50为2.76 μM。1-3 μM的Perphenazine也可减少酪氨酸酶活性和黑色素含量。 |
| 体内研究 | Perphenazine在口服途径给药后能被很好地吸收。其在体内浓度达到峰值的时间是口服后1-3小时，其代谢物7-hydroxyperphenzaine的浓度峰值出现在2-3小时。Perphenazine的消除半衰期为9-12小时，而其代谢物7-hydroxyperphenzaine的半衰期为10-19小时。Perphenazine 是一种精神药物，被用于治疗某些精神疾病。在大鼠离体心脏中，perphenazine显著地延长QT间期、在高浓度和治疗浓度下，引起心律失常。在重复施药后，能观测到促心律失常的作用。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R43 - 与皮肤接触可能致敏。 |
| 安全术语 | S28 - 不慎与皮肤接触后，立即用大量肥皂水冲洗。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | TL7175000 |
| 海关编号 | 29349990 |
| 上游原料 | 1-溴-3-氯丙烷 |
奋乃静 - 标准
可信数据
本品为4-3(2 -氯吩噻嗪-10-基）丙基] -1-哌嗪乙醇。按干燥品计算，含C21H26ClN3OS不得少于98.5% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
奋乃静 - 性状
可信数据
- 本品为白色至淡黄色的结晶性粉末;几乎无臭。
- 本品在三氯甲烷中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶；在稀盐酸中溶解。
熔点
本品的熔点（通则0612第一法）为94〜100°C。
最后更新：2022-01-01 13:34:55
奋乃静 - 鉴别
可信数据
- 取本品5mg，加盐酸与水各1ml，加热至80°C，加过氧化氢溶液数滴，即显深红色；放置后，红色渐褪去。
- 取本品，加甲醇溶解并稀释制成每lml中含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在258nm与313nm的波长处有最大吸收，在313mn与258nm处的吸光度比值应为0.12〜0.13。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集243图）一致。
最后更新：2022-01-01 13:34:55
奋乃静 - 检查
可信数据
甲醇溶液的澄清度与颜色
取本品0.20g，加甲醇10ml溶解后，溶液应澄清无色;如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质
避光操作。取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液，作为供试品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇为流动相A ，以0.03mol/L醋酸铵溶液为流动相B，按下表进行梯度洗脱，检测波长为254nm。取奋乃静对照品25mg，置25ml量瓶中，加甲醇15ml溶解后，加人30%过氧化氢溶液2ml，摇匀,用甲醇稀释至刻度，摇勻，放置1.5小时，作为系统适用性溶液；取系统适用性溶液20u1注入液相色谱仪，使奋乃静峰保留时间约为27分钟，与相对保留时间约为0.73 的降解杂质峰的分离度应大于7.0 。精密量取对照溶液与供试品溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5 % ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0 % ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰忽略不计。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5% (通则0831)。
炽灼残渣
不得过0.1% (通则0841)。
最后更新：2022-01-01 13:34:56
奋乃静 - 含量测定
可信数据
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L )滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正,每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L )相当于20.20mg的C21H26C1N30S。
最后更新：2022-01-01 13:34:56
奋乃静 - 类别
可信数据
抗精神病药。
最后更新：2022-01-01 13:34:57
奋乃静 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:34:57
奋乃静 - 奋乃静片
可信数据
本品含奋乃静（C21H26ClN3OS)应为标示量的93.0% 〜107.0% 。
性状
本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
鉴别
- 取本品的细粉适量（约相当于奋乃静5mg )，加三氯甲烷2ml，振摇，滤过，滤液蒸干，残渣照奋乃静项下的鉴别（1)项试验，显相同的反应。
- 避光操作。取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在255nm的波长处有最大吸收。
检査
- 有关物质 避光操作。取含量测定项下的细粉适量（约相当于奋乃静1Omg )，置10ml量瓶中，加甲醇适量，充分振摇使奋乃静溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，离心，取上清液（必要时滤过）作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液。照奋乃静有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍( 0.5 % )，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。
- 含量均匀度 避光操作。取本品1片，除去包衣后，置乳钵中，加水5 滴，湿润后，研细，加溶剂（取乙醇500ml，加盐酸10ml，加水至1000ml，摇匀）适量，研磨均匀，用溶剂定量转移至50ml(2mg规格）或100ml( 4mg规格）量瓶中，充分振摇使奋乃静溶解，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml，置10ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀，作为供试择溶液；另取奋乃静对照品，精密称定，加上述溶剂溶解并定量稀释制成每lml中约含4ug的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在255nm的波长处分别测定吸光度，计算含量，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 避光操作。取本品，照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法），以0.lmol/ L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟7 5转，依法操作，经45分钟（糖衣片）或30分钟（薄膜衣片）时，取溶液10ml，滤膜滤过，续滤液作为供试品溶液；另取奋乃静对照品约1Omg,精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇lml溶解后，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用溶出介质稀释制成每lml中约含2ug(2mg规格）或4ug(4mg规格）的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在254nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的75% ，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
避光操作。取本品20片，除去包衣后_精密称定，研细，精密称取适量（约相当于奋乃静1Omg)，置100ml量瓶中，加溶剂（取乙醇500ml，加盐酸10ml，加水至1000ml，摇匀）约70ml，充分振摇使奋乃静溶解，用溶剂稀释至刻度，摇勻，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中,用溶剂稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取奋乃静对照品，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每lml中约含5ug的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在255mn的波长处分别测定吸光度,计算，即得。
类别
同奋乃静。
规格
（l)2mg (2)4mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:34:58
奋乃静 - 奋乃静注射液
可信数据
本品为奋乃静的灭菌水溶液。含奋乃静(C21H26ClN3OS )应为标示量的 93.0% 〜107.0 % 。
性状
本品为无色至微黄色的澄明液体。
鉴别
- 取本品1ml，加盐酸与水各1ml，加热至80°C，加过氧化氢溶液数滴，即显深红色，放置后，红色渐褪去。
- 取本品1ml，置蒸发皿中，在水浴上蒸干，放冷，残渣加硫酸5ml溶解，显櫻桃红色，放置后色渐深；取部分硫酸溶液加温，转为品红色；其余硫酸溶液中加O.lmol/ L重铬酸钾溶液数滴，渐成深红色至红棕色，最后显棕绿色。
检查
- pH 值应为3.0-5.0(通则0631)。
- 细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143)，每lmg奋乃静中含内毒素的量应小于30EU。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
含量测定
精密量 取本品适量（约相当于奋乃静125mg)，置分液漏斗中，加氢氧化钠试液2ml使成碱性，用三氯甲烷振摇提取4次，每次20ml，合并提取液，以置有无水硫酸钠5g的干燥滤纸滤过，滤液置水浴上蒸干，加冰醋酸10ml溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于 20.20mg 的 C21H26ClN3OS 。
类别
同奋乃静.
规格
lml : 5mg
贮藏
遮光，密闭保存。
最后更新：2022-01-01 13:34:59
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包装: 瓶
规格: YS115237-100g,YS115237-5g
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