粉末:白色或淡黄色至白色
特征:粉末或结晶性
物理性质:mp180~182℃(分解)
化学性质:几乎不溶于水,不溶于甲醇
奥美沙坦的合成步骤如下: 1.碳酸钾与二甲基乙酰胺在60℃搅拌形成溶液。 2.溶液中加入含4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧一1.3一二氧杂环戊烯-4-基)和4-[2(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苄基溴的二甲基乙酰胺。 3.搅拌反应,得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-2(三苯甲基四唑-5-基)苯基]甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧一1.3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯。 4.将该化合物和75%乙酸水溶液一起搅拌,得到奥美沙坦。
由Sankyo Pharma(帕西潘尼)公司开发,2002年4月获美国国家食品与药品管理局(FDA)的批准,在美国上市。一种口服有效的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,用于治疗高血压。
粉末:白色或淡黄色至白色
特征:粉末或结晶性
物理性质:mp180~182℃(分解)
化学性质:几乎不溶于水,不溶于甲醇
奥美沙坦的合成步骤如下: 1.碳酸钾与二甲基乙酰胺在60℃搅拌形成溶液。 2.溶液中加入含4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧一1.3一二氧杂环戊烯-4-基)和4-[2(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苄基溴的二甲基乙酰胺。 3.搅拌反应,得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-2(三苯甲基四唑-5-基)苯基]甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧一1.3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯。 4.将该化合物和75%乙酸水溶液一起搅拌,得到奥美沙坦。
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.746 ml | 8.732 ml | 17.464 ml |
| 5 mM | 0.349 ml | 1.746 ml | 3.493 ml |
| 10 mM | 0.175 ml | 0.873 ml | 1.746 ml |
| 5 mM | 0.035 ml | 0.175 ml | 0.349 ml |
由Sankyo Pharma(帕西潘尼)公司开发,2002年4月获美国国家食品与药品管理局(FDA)的批准,在美国上市。一种口服有效的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,用于治疗高血压。
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