息疟定
乙胺嘧啶(Pyrimethamine)
CAS: 58-14-0
化学式: C12H13ClN4
标准
本品为2，4-二氨基-5-(对氣苯基）-6-乙基嘧啶。含C12H13C1N4 不得少于 99.0 % 。
性状
- 本品为白色结晶性粉末;无臭。
- 本品在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中几乎不溶。
吸收系数
取本品，精密称定，加O.lmol/L盐酸溶液溶解，并定量稀释制成每1ml中约含13Mg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在272nm的波长处测定吸光度，吸收系数(抝么）为309〜329。
鉴别
- 取吸收系数项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在272nm的波长处有最大吸收，在261nm的波长处有最小吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集3图）一致。
- 取本品约0. lg，加无水碳酸钠0. 5g,混合，炽灼后，放冷,残渣用水浸渍，滤过，滤液中滴加硝酸至遇石蕊试纸显红色后，显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
检查
酸碱度
取本品0. 30g，加水15ml,煮沸后，放冷，滤过，滤液中加甲基红指示液2 滴，不得显红色；再加盐酸滴定液(0. 05mol/L)0. 10ml，应显红色。
有关物质
取本品，加三氯甲烷-甲醇（9 ： 1)制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用同一溶剂稀释制成每1ml中含50Mg 的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各1(^1,分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以甲苯-冰醋酸-正丙醇-三氯甲烷(25 : 10 : 10 : 2)为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深(0. 25% ) 。
炽灼残渣
不得过0. 1%(通则0841)。
| 中文名 | 乙胺嘧啶 |
| 英文名 | Pyrimethamine |
| 别名 | 息疟定 达拉匹林 乙胺嘧啶 比利美胺 乙嘧啶,息疟定 马来酰亚胺-羧酸 2,4-二氨基-6-乙基-5-对氯苯基嘧啶 6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺 6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺 |
| 英文别名 | bw50-63 BW 50-63 Pyrimethamine PyriMethaMine,darapriM Pyrimethamine (200 mg) 5-(p-chlorophenyl)-6-ethyl-4-pyrimidinediamine 2,4-Diamino-5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine 5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diamine 2,4-diamino-5-(p-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine 5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diyldiamine [2-amino-5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl-pyrimidin-4-yl]amine Pyrimethamine,5-(4-Chlorophenyl)-6-ethyl-2,4-pyrimidinediamine |
| CAS | 58-14-0 |
| EINECS | 200-364-2 |
| 化学式 | C12H13ClN4 |
| 分子量 | 248.71 |
| InChI | InChI=1/C12H13ClN4/c1-2-9-10(11(14)17-12(15)16-9)7-3-5-8(13)6-4-7/h3-6H,2H2,1H3,(H4,14,15,16,17) |
| 密度 | 1.2171 (rough estimate) |
| 熔点 | 233-234°C |
| 沸点 | 393.35°C (rough estimate) |
| 闪点 | 251°C |
| 水溶性 | <0.01 g/100 mL at 21 ºC |
| 蒸汽压 | 8.34E-10mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 使用前立即准备溶液。将0.25克溶于1体积甲醇R和3体积二氯甲烷R的混合物中，用相同的溶剂混合物稀释至10毫升。该溶液是澄清的 (2.2.1) 并且不比参比溶液BY6 (2.2.2，方法II) 更强烈地着色。 |
| 折射率 | 1.6110 (estimate) |
| 酸度系数 | pKa 7(t=20.0) (Uncertain) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
| 稳定性 | 稳定，但对光敏感。可燃。与强氧化剂不相容。 |
| 敏感性 | Light `sensitive`. inflammable |
| 外观 | 整洁 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 最大波长(λmax) | ['276nm(lit.)'] |
| Merck | 14,7985 |
| BRN | 219864 |
| 物化性质 | 熔点 233-234°C 水溶性 <0.01 g/100 mL at 21°C |
| MDL号 | MFCD00057350 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36 - 刺激眼睛。 |
| 安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| 危险品运输编号 | 3249 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | UV8140000 |
| 海关编号 | 29335990 |
| Hazard Class | 6.1(b) |
| Packing Group | III |
| 上游原料 | 丙酸乙酯 对氯苯乙腈 乙基硼酸 2-(4-氯苯基)-2-氰基乙醛 6-乙基-5-碘嘧啶-2,4-二胺 |
息疟定 - 标准
可信数据
本品为2，4-二氨基-5-(对氣苯基）-6-乙基嘧啶。含C12H13C1N4 不得少于 99.0 % 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
息疟定 - 性状
可信数据
- 本品为白色结晶性粉末;无臭。
- 本品在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中几乎不溶。
吸收系数
取本品，精密称定，加O.lmol/L盐酸溶液溶解，并定量稀释制成每1ml中约含13Mg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在272nm的波长处测定吸光度，吸收系数(抝么）为309〜329。
最后更新：2022-01-01 11:29:04
息疟定 - 介绍
无臭、无味。微溶于一般有机溶剂如乙醇、氯仿等。几乎不溶于冷水。溶于稀无机酸。
最后更新：2022-10-16 17:26:36
息疟定 - 鉴别
可信数据
- 取吸收系数项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在272nm的波长处有最大吸收，在261nm的波长处有最小吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集3图）一致。
- 取本品约0. lg，加无水碳酸钠0. 5g,混合，炽灼后，放冷,残渣用水浸渍，滤过，滤液中滴加硝酸至遇石蕊试纸显红色后，显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
最后更新：2022-01-01 11:29:05
息疟定 - 检查
可信数据
酸碱度
取本品0. 30g，加水15ml,煮沸后，放冷，滤过，滤液中加甲基红指示液2 滴，不得显红色；再加盐酸滴定液(0. 05mol/L)0. 10ml，应显红色。
有关物质
取本品，加三氯甲烷-甲醇（9 ： 1)制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用同一溶剂稀释制成每1ml中含50Mg 的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各1(^1,分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以甲苯-冰醋酸-正丙醇-三氯甲烷(25 : 10 : 10 : 2)为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深(0. 25% ) 。
炽灼残渣
不得过0. 1%(通则0841)。
最后更新：2022-01-01 11:29:06
息疟定 - 含量测定
可信数据
取本品约0. 15g,精密称定，加冰醋酸20ml，加热溶解后，放冷，加喹哪啶红指示液2 滴，用高氯酸滴定液(0. lmol/L)滴定至溶液几乎无色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1m l高氯酸滴定液（0. lmol/L) 相当于24. 87mg 的 C12H13C1N4。
最后更新：2022-01-01 11:29:06
息疟定 - 类别
可信数据
抗疟药。
最后更新：2022-01-01 11:29:07
息疟定 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:29:07
息疟定 - 乙胺嘧啶片
可信数据
本品含乙胺嘧啶（C12 HI3C1N4)应为标示量的90.0% 〜110. 0% 。
性状
本品为白色片。
鉴别
- 取本品的细粉适量（约相当于乙胺嘧啶5mg)，加稀硫酸2ml，加热使乙胺嘧啶溶解，放冷，滤过，滤液加碘化汞钾试液2 滴，即生成乳白色沉淀。
- 取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在272nm的波长处有最大吸收，在261nm的波长处有最小吸收。
- 取本品的细粉适量（约相当于乙胺嘧啶0. lg )，照乙胺嘧啶项下的鉴别（3)项试验，显相同的反应。
检查
- 含量均匀度 取本品1片，置100ml量瓶中，加0. lm o l/L盐酸溶液适量，超声使乙胺嘧啶溶解，放冷，用0. lm o l/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用0. lm o l/L盐酸溶液稀释至刻度，摇勻，照含量测定项下的方法，自“照紫外-可见分光光度法”起，依法测定，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0. lmol/L盐酸溶液500ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经4 5分钟时，取溶液适量滤过，取续滤液照含量测定项下的方法，自“照紫外-可见分光光度法”起，依法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于乙胺嘧啶25mg)，置100ml量瓶中，加0.lmol/L盐酸溶液70ml，微温并时时振摇使乙胺嘧啶溶解，放冷，用0.lmol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置另一 100ml量瓶中，用0.lmol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在272rxm的波长处测定吸光度，按C12H13C1N4 的吸收系数（E丨2 ) 为319计算，即得。
类别
同乙胺嘧啶。
规格
6. 25mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:29:08
息疟定 - 简介
乙胺嘧啶（又称6-乙基-1,3-二甲基尿碱）是一种有机化合物。以下是乙胺嘧啶的性质、制法和安全信息的介绍：
性质：
- 外观：乙胺嘧啶为无色晶体或白色结晶粉末。
- 可溶性：它能在水中溶解，也可溶于醇和酮类溶剂。
制法：
乙胺嘧啶通常通过乙胺和2,4-二甲基吡啶（DMAP）之间的反应制备。具体的制备方法是将乙胺和DMAP在适当的溶剂中反应，经过晶体化获取纯品。
安全信息：
应戴好防护眼镜、手套和防护服，确保通风良好的实验室条件。
- 避免吸入、摄入或皮肤接触该物质。如发生接触或误食，应及时洗净受影响的部位，并寻求医疗咨询。
- 乙胺嘧啶属于有害物质，故在储存和处理时应遵守相关法规，并妥善管理其废弃物。
最后更新：2024-04-09 19:55:45
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产品描述: 产品覆盖：8万多种抑制剂，11000+靶点蛋白，数百款试剂盒，200+生物活性化合物库，天然产物，抗体等. 纯度:
息疟定的上游原料
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