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成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂(ROGARATINIB)

罗加替尼(BAY-1163877)

CAS: 1443530-05-9

化学式: C23H26N6O3S

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  3. 成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂(ROGARATINIB)
中文名 罗加替尼
英文名 BAY-1163877
别名 罗加替尼
化合物ROGARATINIB
成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂(ROGARATINIB)
4-{[4-氨基-6-(甲氧基甲基)-5-(7-甲氧基-5-甲基-1-苯并噻吩-2-基)吡咯[2,1-F]-[1,2,4]三嗪-7-基]甲基}哌嗪-2-酮
英文别名 BAY-1163877
Rogaratinib
Rogaratinib (BAY1163877)
2-Piperazinone, 4-[[4-amino-6-(methoxymethyl)-5-(7-methoxy-5-methylbenzo[b]thien-2-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]methyl]-
4-{[4-amino-6-(methoxymethyl)-5-(7-methoxy-5-methyl-1-benzothiophen-2-yl)pyrrolo[2,1-f]-[1,2,4]triazin-7-yl]methyl}piperazin-2-one
CAS 1443530-05-9
化学式 C23H26N6O3S
分子量 466.56
密度 1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 DMSO :2 mg/ml (需要超声波)
酸度系数 15.49±0.20(Predicted)
存储条件 -20°C
产品用途 Rogaratinib, also known as BAY-1163877, is an aberrant fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor. Rogaratinib is as an orally available, selective and potent inhibitor of FGFR-1, -2 and -3 kinase activity. FGFRs are a family of receptor tyrosine kinases, which may be upregulated in various tumor cell types and may be involved in tumor cell differentiation and proliferation, tumor angiogenesis, and tumor cell survival.
靶点 FGFR
上游原料 2-甲氧基-4-甲基苯胺 (2,2-diethoxyethyl)(2-methoxy-4-methylphenyl)sulfane 4-氨基-6-氰基吡咯并[1,2-F][1,2,4]三嗪 甲醛
参考资料
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1. Sylvia Grünewald , Oliver Politz , Sebastian Bender,et al.Rogaratinib: A potent and selective pan-FGFR inhibitor with broad antitumor activity in FGFR-overexpressing preclinical cancer models.Int J Cancer. 2019 Sep 1;145(5):1346-1357.2. Kim SM, et al. Activation of the Met kinase confers acquired drug resistance in FGFR-targeted lung cancer therapy. Oncogenesis. 2016 Jul 18;5(7):e241.

成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂(ROGARATINIB) - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM2.143 ml10.717 ml21.433 ml
5 mM0.429 ml2.143 ml4.287 ml
10 mM0.214 ml1.072 ml2.143 ml
5 mM0.043 ml0.214 ml0.429 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂(ROGARATINIB)
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