替拉替尼
17-AAG(17-AAG)
CAS: 75747-14-7
化学式: C31H43N3O8
| 中文名 | 17-AAG |
| 英文名 | 17-AAG |
| 别名 | 替拉替尼 坦螺旋霉素 烯丙基氨基格尔德霉素 17-烯丙基胺格尔德霉素 去甲基格尔德霉素(17-AAG) 17-去甲氧基-17-烯丙基氨基格尔德霉素 VEGFR2,VEGFR3,PDGFΑ和C-KIT抑制剂(TELATINIB) |
| 英文别名 | 17-AAG CP 127374 NSC-330507 ALLYLAMINOGELDANAMYCIN 17-ALLYLAMINOGELDANAMYCIN 17-(ALLYLAMINO)-17-DEMETHOXYGELDANAMYCIN 17-(ALLYLAMINO)-17-DIMETHOXYGELDANAMYCIN 17-(ALLYLAMINO)-17-DESMETHOXYGELDANAMYCIN GELDANAMYCIN,17-DEMETHOXY-17-(2-PROPENYLAMINO)- |
| CAS | 75747-14-7 |
| 化学式 | C31H43N3O8 |
| 分子量 | 585.69 |
| 密度 | 1.21 |
| 熔点 | 201-203°C |
| 沸点 | 797.8±60.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | >110°(230°F) |
| 水溶性 | Soluble in DMSO at 150 mg/mL; soluble in ethanol at 5 mg/mL. Very poorly soluble in water |
| 溶解度 | DMSO: 可溶性 |
| 酸度系数 | 8.62±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。防潮。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 敏感性 | Light Sensitive |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Purple or dark red |
| MDL号 | MFCD04973892 |
| 体外研究 | 17-AAG是格尔德霉素的类似物，对源自过表达HER-2的癌细胞（BT474，N87，SKOV3和SKBR3）或BT474乳腺癌细胞的Hsp90的结合亲和力高100倍以上，IC50值为5-6 nM。 17-AAG导致HER2，HER3，Akt以及突变型和野生型雄激素受体（AR）降解，从而导致前列腺癌细胞如LNCaP，LAPC-4的RB依赖性G1生长停滞， DU-145和PC-3的IC50值为25-45 nM。 17-AAG除了诱导野生型BCR-ABL转化的Ba/F3细胞凋亡（IC50为5.2μM）外，还具有诱导对甲磺酸伊马替尼耐药的T315I和E255K BCR-转化的细胞凋亡的能力。通过诱导野生型BCR-ABL蛋白和突变体的降解，IC50值分别为2.3μM和1.0μM的ABL突变体。 |
| 体内研究 | 17-AAG作用于携带3T3-src, B16或CT26移植瘤裸鼠，与Hsp90结合具有高亲和力，IC50为8-35 nM，而作用于正常组织时，IC50为200-600 nM。 17-AAG按50 mg/kg左右剂量处理，引起AR, HER2, HER3, 和 Akt表达明显降低，降低达50%以上，这种作用存在剂量依赖性，结果导致雄激素依赖型 (CWR22)和非依赖型(CWR22R 和CWRSA6) 前列腺移植瘤生长受抑制，抑制率分别为67%, 80%和 68%。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | LX8932000 |
| 海关编号 | 29419090 |
替拉替尼 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.707 ml | 8.537 ml | 17.074 ml |
| 5 mM | 0.341 ml | 1.707 ml | 3.415 ml |
| 10 mM | 0.171 ml | 0.854 ml | 1.707 ml |
| 5 mM | 0.034 ml | 0.171 ml | 0.341 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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