氢溴酸常山酮
氢溴酸卤夫酮(Halofuginone hydrobromide)
CAS: 64924-67-0
化学式: C16H17BrClN3O3.HBr
| 中文名 | 氢溴酸卤夫酮 |
| 英文名 | Halofuginone hydrobromide |
| 别名 | 氢溴酸常山酮 氢溴酸卤夫酮 卤夫酮氢溴酸盐 氢溴酸溴氯哌喹酮 氢溴酸常山酮|哈洛夫酮 氢溴酸常山酮溶液,100PPM 氢溴酸常山酮溶液, 100PPM -溴-6-氯-3-[3-(3-羟基-2-哌啶基)-2-丙酮基]-4(3H)-喹唑啉酮氢溴酸盐 7-溴-6-氯-3-[3-(3-羟基-2-哌啶基)-2-丙酮基]-4(3H)-喹唑啉酮氢溴酸盐 |
| 英文别名 | STENOROL Ru-19110 Tempostatin Unii-ptc2969mv1 HALOFUGINONEHYDROBROMIDE Halofuginone hydrobromide 7-BroMo-6-chloro-3-(3-((2S,3R)-3-hydroxypiperidin-2-yl)-2-oxopropyl)quinazolin-4(3H)-onehydrobroMide 7-BroMo-6-chloro-3-(3-((2S,3R)-3-hydroxypiperidin-2-yl)-2-oxopropyl)quinazolin-4(3H)-one hydrobroMide rel-7-BroMo-6-chloro-3-[3-[(2R,3S)-3-hydroxy-2-piperidinyl]-2-oxopropyl]-4(3H)-quinazolinoneHydrobroMide rel-7-BroMo-6-chloro-3-[3-[(2R,3S)-3-hydroxy-2-piperidinyl]-2-oxopropyl]-4(3H)-quinazolinone HydrobroMide |
| CAS | 64924-67-0 |
| 化学式 | C16H17BrClN3O3.HBr |
| 分子量 | 495.59 |
| 熔点 | 247° (dec) |
| 溶解度 | 在DMSO中可溶至100 mM。 |
| 存储条件 | Store at -20°C |
| 外观 | 整洁 |
| 体外研究 | Halofuginone competitively inhibits prolyl-tRNA synthetase by occupying both the prolineand tRNA-binding pockets of prolyl-tRNA synthetase. The IC 50 s of Halofuginone (1, 10, 100, 1000, 10000 nM; 48 hours) are 114.6 and 58.9 nM in KYSE70 and A549 cells, respectively. The IC 50 s of Halofuginone (1, 10, 100, 1000 nM; 24 hours) for NRF2 protein are 22.3 and 37.2 nM in KYSE70 and A549 cells, respectively. The IC 50 of Halofuginone for global protein synthesis is 22.6 and 45.7 nM in KYSE70 and A549 cells, respectively. Cell Viability Assay Cell Line: KYSE70 cells from human oesophageal cancer harbouring a mutation in the NRF2 gene and A549 cells harbouring the KEAP1 gene mutation Concentration: 1, 10, 100, 1000, 10000 nM Incubation Time: 48 hours Result: The IC 50 s were 114.6 and 58.9 nM in KYSE70 and A549 cells, respectively. Western Blot Analysis Cell Line: KYSE70 cells from human oesophageal cancer harbouring a mutation in the NRF2 gene and A549 cells harbouring the KEAP1 gene mutation Concentration: 1, 10, 100, 1000 nM Incubation Time: 24 hours Result: The IC 50 s for NRF2 protein were 22.3 and 37.2 nM in KYSE70 and A549 cells, respectively. |
| 体内研究 | Halofuginone (0.2, 0.5, 1 or 2.5 mg/kg; injected intraperitoneally every other day for 1 month) attenuates progression of OA in anterior cruciate ligament transection (ACLT) mice. Lower concentration (0.2 or 0.5 mg/kg) has minimal effects on subchondral bone and higher concentration (2.5 mg/kg) induces proteoglycan loss in articular cartilage. Halofuginone (0.25 mg/kg; intraperitoneally injected; every day; 16 days) decreases NRF2 protein levels in tumors. While the tumor volumes do not change substantially between treatments with the vehicle, Halofuginone (0.25 mg/kg, intraperitoneally injected, every day) or cisplatin alone. Combined treatment with Halofuginone and Cisplatin significantly suppresses the tumor volume compared to treatment with Halofuginone or cisplatin alone. Animal Model: 3-month-old male C57BL/6J (WT) mice Dosage: 0.2, 0.5, 1 or 2.5 mg/kg Administration: Injected intraperitoneally every other day for 1 month Result: Attenuated progression of OA in ACLT mice. Animal Model: Male nude mice (BALB/C nu/nu mice) (6-8-week) Dosage: 0.25 mg/kg Administration: Intraperitoneally injected; every day; 16 days Result: The combined treatment with Cisplatin significantly suppressed the tumor volume. NRF2 protein levels in tumors were indeed decreased. |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
| 危险品运输编号 | UN2811 - class 6.1 - PG 1 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | VA2397066 |
氢溴酸常山酮 - 简介
氢溴酸卤夫酮，也称为溴代酮，是一种有机化合物。以下是其性质、用途、制法和安全信息的简要介绍：
性质：
- 外观：无色液体
- 溶解性：可混溶于许多有机溶剂，如乙醚、氯仿和醇类溶剂等。
用途：
- 氢溴酸卤夫酮在有机合成中常用作中间体，可用于制备其他化合物。
- 它也可用作溶剂和稳定剂，在某些反应中起催化或保护作用。
制法：
- 氢溴酸卤夫酮通常由溴代酮和溴化氢反应制备。
- 反应条件一般要求低温和使用催化剂，以提高产率和选择性。
安全信息：
- 氢溴酸卤夫酮是一种有机卤素化合物，具有刺激性和腐蚀性。
- 在操作和储存时需注意避免接触皮肤、眼睛和粘膜。
- 使用时应戴好防护眼镜、手套和防毒面具等个人防护装备。
- 在处理或处理废弃物时，必须遵守相关的安全操作规程和环境法规。
性质：
- 外观：无色液体
- 溶解性：可混溶于许多有机溶剂，如乙醚、氯仿和醇类溶剂等。
用途：
- 氢溴酸卤夫酮在有机合成中常用作中间体，可用于制备其他化合物。
- 它也可用作溶剂和稳定剂，在某些反应中起催化或保护作用。
制法：
- 氢溴酸卤夫酮通常由溴代酮和溴化氢反应制备。
- 反应条件一般要求低温和使用催化剂，以提高产率和选择性。
安全信息：
- 氢溴酸卤夫酮是一种有机卤素化合物，具有刺激性和腐蚀性。
- 在操作和储存时需注意避免接触皮肤、眼睛和粘膜。
- 使用时应戴好防护眼镜、手套和防毒面具等个人防护装备。
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最后更新：2024-04-10 22:29:15
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