氮卓斯汀杂质2
盐酸氮卓斯汀(azelastine hydrochloride)
CAS: 153408-27-6;153408-28-7;79307-93-0
化学式: C22H24ClN3O·HCl
盐酸氮卓斯汀
本品为（土）4-(4-氯苄基）-2-(六氢-1-甲基-1 H-氮杂卓-4-基)-l(2ff)-2，3-二氮杂萘酮盐酸盐。按干燥品计算，含C22H24C1N30•HCl 不得少于 99.0% 。
性状
- 本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末；无臭。
- 本品在甲醇中略溶，在水或乙醇中微溶，在冰醋酸中溶解。
鉴别
- 取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含30ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在286nm的波长处有最大吸收，在264nm的波长处有最小吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402)。
- 本品的水溶液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
检查
旋光度
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含5mg 的溶液（必要时可超声助溶），依法测定（通则0621)，旋光度为一0.01°至+ 0.01°。
酸度
取本品50mg，加水30ml使溶解（必要时可超声助溶），依法测定（通则0631)，pH 值应为5.0〜7.0。
有关物质
取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含lmg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以4 % 三乙胺溶液（用磷酸调节pH 值至6.0 )-乙腈-甲醇（50：18:32)为流动相，检测波长为289mn。理论板数按氮卓斯汀峰计算不低于3000，氮卓斯汀峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.4 倍（0.2 % ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5 % ) 。
残留溶剂
取本品约O.l g，精密称定，置顶空瓶中，精密加人5ml 内标溶液（乙酸乙酯浓度约为80ug / ml的50% N ,二甲基甲酰胺溶液）溶解，密封瓶口，作为供试品溶液;精密称取甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮与二氯甲烷适量，用内标溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含甲醇60ug、乙醇100ug、丙酮100ug、异丙醇100ug与二氯甲烷12ug的混合溶液，精密量取5ml置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第二法)试验。以6 % 氰丙基苯基-94% 二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液，起始温度为40°C，维持8分钟，以每分钟60°C的速率升温至160°C，维持2分钟；进样口温度为200 °C，FID检测器温度为250°C;载气为氮气;顶空瓶平衡温度为85°C，平衡时间为15分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按内标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮与二氯甲烷的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检査（通则0841)，遗留残淹不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渲项下遗留的残潼，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
| 中文名 | 盐酸氮卓斯汀 |
| 英文名 | azelastine hydrochloride |
| 别名 | 盐酸氮卓斯汀 氮卓斯汀杂质2 氮卓斯汀系列杂质 S-盐酸氮卓斯汀 4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮卓-4-基)-1-(2H)-酞嗪盐酸盐 盐酸氮卓斯汀(原料药) |
| 英文别名 | (S)-Azelastine HCl Azelastine Impurity Azelastine Impurity 2 azelastine hydrochloride (S)-Azelastine Hydrochloride (S)-Azelastine Hydrochloride 2 (S)-4-[(4-Chlorophenyl)Methyl]-2-(hexahydro-1-Methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinone Hydrochloride 1(2H)-Phthalazinone, 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride, (S)- |
| CAS | 153408-27-6 153408-28-7 79307-93-0 |
| EINECS | 253-720-4 |
| 化学式 | C22H24ClN3O·HCl |
| InChI | InChI=1/C22H24ClN3O.ClH/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16;/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3;1H/t18-;/m1./s1 |
| 熔点 | 219-221?C |
| 溶解度 | 氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 存储条件 | -20°C Freezer |
| 敏感性 | Sensitive to heat |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White |
| 物化性质 | 针对盐酸氮卓斯汀鼻喷剂，即爱赛平（AZEP）：本品为无色或几乎无色的澄清液体 |
| 产品用途 | 【药品名称】 通用名称：盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂 汉语拼音：Yansuandanzhuositing Bipenwuji 【成份】盐酸氮卓斯汀。 【性状】本品为无色透明液体，揿压阀门，药即成雾状喷出。 【适应症】季节性过敏性鼻炎（花粉症）和常年性过敏性鼻炎 【用法用量】1喷/鼻孔，早晚各1次，每日2次（相当于每日0、56mg盐酸氮卓斯汀剂量）或遵医述。喷药时保持头部直立在症状消失前应坚持使用爱赛平鼻喷剂，但连续使用不超过6个月。 【不良反应】少数患者喷药时会产生鼻黏膜刺激，个别患者出现鼻衄。若给药方法不正确用药时会有苦味产生。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尽管对动物进行超大剂量的药物试验并没有产生药物的畸形反应，但妊娠前3个月妇女治疗上不推荐使用该药物。严禁哺乳期母亲使用本品。 【儿童用药】6岁以上儿童用药同成人用法用量 【药物相互作用】未发现与其他药物有相互作用。 【药物过量】动物试验表明过高的口服量可以导致中枢神经系统的症状，一旦这种情况出现，即应对症治疗或进行支持疗法，无特异的解毒剂。 【药理毒理】盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物，为潜在的长效抗过敏化合物，具有H1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明，高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放（例如：白三烯、组胺、5-羟色胺）并能够阻止I-CAMI的上调和嗜酸性细胞的移行发挥广泛的抗炎作用。鼻喷给药时，在允许应用的最大剂量下，未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应。 【药代动力学】反复每天鼻喷应用0、56mg的盐酸氮卓斯汀（相当于1喷/每鼻孔，2次/天），健康志愿者盐酸氮卓斯汀Cmax稳态血浆浓度为0、27ng/ml,其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被检测到（0、12ng/ml）。 【贮藏】密封，在阴凉处保。 【有效期】暂定18个月 |
氮卓斯汀杂质2 - 盐酸氮卓斯汀
可信数据
本品为（土）4-(4-氯苄基）-2-(六氢-1-甲基-1 H-氮杂卓-4-基)-l(2ff)-2，3-二氮杂萘酮盐酸盐。按干燥品计算，含C22H24C1N30•HCl 不得少于 99.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
氮卓斯汀杂质2 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末；无臭。
- 本品在甲醇中略溶，在水或乙醇中微溶，在冰醋酸中溶解。
最后更新：2022-01-01 15:34:29
氮卓斯汀杂质2 - 介绍
Azelastine HCl是有效的，第二代选择性组胺拮抗剂。
最后更新：2022-10-16 17:14:08
氮卓斯汀杂质2 - 鉴别
可信数据
- 取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含30ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在286nm的波长处有最大吸收，在264nm的波长处有最小吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402)。
- 本品的水溶液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
最后更新：2022-01-01 15:34:30
氮卓斯汀杂质2 - 检查
可信数据
旋光度
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含5mg 的溶液（必要时可超声助溶），依法测定（通则0621)，旋光度为一0.01°至+ 0.01°。
酸度
取本品50mg，加水30ml使溶解（必要时可超声助溶），依法测定（通则0631)，pH 值应为5.0〜7.0。
有关物质
取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含lmg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以4 % 三乙胺溶液（用磷酸调节pH 值至6.0 )-乙腈-甲醇（50：18:32)为流动相，检测波长为289mn。理论板数按氮卓斯汀峰计算不低于3000，氮卓斯汀峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.4 倍（0.2 % ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5 % ) 。
残留溶剂
取本品约O.l g，精密称定，置顶空瓶中，精密加人5ml 内标溶液（乙酸乙酯浓度约为80ug / ml的50% N ,二甲基甲酰胺溶液）溶解，密封瓶口，作为供试品溶液;精密称取甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮与二氯甲烷适量，用内标溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含甲醇60ug、乙醇100ug、丙酮100ug、异丙醇100ug与二氯甲烷12ug的混合溶液，精密量取5ml置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第二法)试验。以6 % 氰丙基苯基-94% 二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液，起始温度为40°C，维持8分钟，以每分钟60°C的速率升温至160°C，维持2分钟；进样口温度为200 °C，FID检测器温度为250°C;载气为氮气;顶空瓶平衡温度为85°C，平衡时间为15分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按内标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮与二氯甲烷的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检査（通则0841)，遗留残淹不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渲项下遗留的残潼，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 15:34:31
氮卓斯汀杂质2 - 含量测定
可信数据
取本品约0.3g，精密称定，加无水甲酸5ml与乙酸酐30ml溶解后，照电位滴定法（通则0701)，用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lm o l / L )相当于41.84mg 的C22H24C1N30•HCl。
最后更新：2022-01-01 15:34:32
氮卓斯汀杂质2 - 类别
可信数据
H , 受体拮抗剂。
最后更新：2022-01-01 15:34:32
氮卓斯汀杂质2 - 贮藏
可信数据
密封保存。
最后更新：2022-01-01 15:34:32
氮卓斯汀杂质2 - 盐酸氮卓斯汀片
可信数据
本品含盐酸氮卓斯汀（C22H24C1N30•HCl)应为标示量的 90.0 %〜110.0% 。
性状
本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品细粉适量，加水振摇，滤过，滤液显氯化物鉴别(1)的反应（通则0301)。
检査
- 有关物质 取本品的细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每l m l中约含盐酸氮卓斯汀0. 5 m g 的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1 m l，置1 0 0 m l量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20^1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除相对保留时间0 . 2 5之前的色谱峰外，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0% ) 。
- 含量均匀度 以含量测定项下测得的每片含量计算，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以盐酸溶液(2— 1000)1 0 0 m l为溶出介质，转速为每分钟5 0转，依法操作，经3 0分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液（l m g 规格）；或精密量取续滤液5 m l，置1 0 m l量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液( 2 m g规格）；另取盐酸氮卓斯汀对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每l m l中约含10M g 的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的8 0 % ，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
- 照高效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以4 % 三乙胺溶液（用磷酸调节pH 值至6.0 )-乙腈-甲醇（50:18:32)为流动相；检测波长为289mn。理论板数按氮卓斯汀峰计算不低于3000，氮卓斯汀峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。
- 测定法 取本品10片，分别置25ml量瓶（lmg 规格）或50ml量瓶( 2mg规格）中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20ul 注人液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸氮卓斯汀对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含40ug的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算每片的含量，并求得10片的平均含量，即得。
类别
同盐酸氮卓斯汀。
规格
（l )lmg (2)2mg
贮藏
密封，干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 15:34:33
氮卓斯汀杂质2 - 盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂
可信数据
本品为多剂量、定量鼻用喷雾剂，含盐酸氮卓斯汀(C22H24C1N30•HC1)应为标示量的 90.0 %〜110.0% 。
性状
本品内容物为无色透明液体，揿压阀门，药液即呈雾状喷出。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品10ml，加磷钨酸试液1ml，即生成白色沉淀。
检査
- pH值 取本品，依法测定（通则063 1)，pH 值应为5.0〜7.0。
- 毎喷主药含量 取本品1瓶，充分振摇，除去帽盖，试喷5次，用甲醇洗净喷口，充分干燥后，使喷头恰好插人一倒立倾斜的25ml量瓶中，喷射10次或20次（喷射每次间隔5秒并缓缓振摇），取出药瓶，用流动相洗净喷口内外，洗液并人量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，制成每lml中约含盐酸氮卓斯汀56ug 的溶液，作为供试品溶液。照含量测定项下的方法测定,所得结果除以10或20，即为平均每喷主药含量，每喷含盐酸氮卓斯汀应为标示量的80.0 %〜120.0% 。
- 有关物质 量取本品内容物适量，用流动相稀释制成每lml中约含盐酸氮卓斯汀0.5mg的溶液，作为供试品溶液;精密量取lml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照盐酸氮卓斯汀有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除相对保留时间0.25之前的色谱峰外，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。
- 其他 应符合鼻用制剂（通则0106 )和喷雾剂（通则0112)项下有关的各项规定。
含量测定
- 照髙效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以4 % 三乙胺溶液（用磷酸调节pH 值至6.0 )-乙腈-甲醇(50:18:32)为流动相；检测波长为289nm。理论板数按氮卓斯汀峰计算不低于3000，氮卓斯汀峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。
- 测定法 精密量取本品内容物适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含盐酸氮卓斯汀0.05mg 的溶液，作为供试品溶液，精密量取20ul，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸氮卓斯汀对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.05mg 的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同盐酸氮卓斯汀。
规格
（l ) 10ml:10mg ，70喷，每喷 0.14mg(2)10ml:10mg，140喷，每喷 0.07mg
贮藏
密闭，阴凉处保存。
最后更新：2022-01-01 15:34:34
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