瑞他莫林(PLF-RTML)
瑞他帕林(Retapamulin)
CAS: 224452-66-8
化学式: C30H47NO4S
| 中文名 | 瑞他帕林 |
| 英文名 | Retapamulin |
| 别名 | 瑞他帕林 瑞他莫林 瑞他怕林 瑞他莫林(成熟) 瑞他帕林.瑞他莫林 瑞他莫林(PLF-RTML) 乙酸,2-[[(3-EXO)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]硫代]-(3AS,4R,5S,6S,8R,9R,9AR,10R)-6-乙烯基十氢-5-羟基-4,6,9,10-四甲基-1-氧代-3A,9-丙酰基-3A H-环戊环辛烯-8-基 酯 |
| 英文别名 | SB-275833 tetapaMulin RETAPAMULIN Rebapamulin Retapamulin RetapaMulin API RetapaMulin (SB-275833) (3Ar,4R,5R,7S,8S,9R,9As,12R)-8-Hydroxy-4,7,9,12-Tetramethyl-3-Oxo-7-Vinyldecahydro-4,9A-Propanocyclopenta[8]Annulen-5-Yl 2-(((1R,3S,5S)-8-Methyl-8-Azabicyclo[3.2.1]Octan-3-Yl)Thio)Acetate (3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-2-(exo-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ylsulfanyl)acetic acid 5-hydroxy-4,6,9,10-tetraMethyl-1-oxo-6-vinylperhydro-3a,9-propanocyclopentacycloocten-8-yl ester 3a,9-propano-3aH-cyclopentacyclooctene-8-acetic acid, 6-ethenyldecahydro-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-α-[[(3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]thio]-1-oxo-, ion(1-), (3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)- |
| CAS | 224452-66-8 |
| EINECS | 639-491-7 |
| 化学式 | C30H47NO4S |
| 分子量 | 517.76 |
| InChI | InChI=1/C30H47NO4S/c1-7-28(4)16-22(24(27(34)35)36-21-14-19-8-9-20(15-21)31(19)6)29(5)17(2)10-12-30(18(3)26(28)33)13-11-23(32)25(29)30/h7,17-22,24-26,33H,1,8-16H2,2-6H3,(H,34,35)/p-1/t17-,18+,19-,20+,21+,22+,24?,25+,26+,28-,29+,30+/m1/s1 |
| 密度 | 1.16±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 594.9±50.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 331°C |
| 蒸汽压 | 3.57E-18mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO 104 mg/mL; 水 <1 mg/mL; 乙醇104 mg/mL |
| 酸度系数 | 14.65±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 体外研究 | Retapamulin是一种蛋白质合成的有效抑制剂，对红霉素敏感的大肠杆菌细胞制备的裂解物，IC50为0.33 μM。家兔网织红细胞的细胞内成分对哺乳动物的蛋白质合成是必要的，用其裂解物体系进行测试，Retapamulin (100 μM)对抑制真核细胞的翻译过程无效。Retapamulin与Erys核糖体结合，并完全取代标记的配体基，IC50为26.1 nM。Retapamulin部分抑制带电的，N-阻断的tRNA与大肠杆菌核糖体P位点的结合能力，IC50为17.4 nM (最大抑制为80%)。Retapamulin抑制金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌，MIC90分别为0.12 微克/毫升和≤0.03 微克/毫升。Retapamulin抑制金黄色葡萄球菌亚群，MIC50/90值为0.06/0.12 微克/毫升。Retapamulin对这些菌株显示出良好的抑制活性，所需的MIC为0.06 微克/毫升。 Retapamulin能够有效抗化脓性链球菌株，测试的MIC90为0.016 微克/毫升，基于MIC90s，它比莫匹罗星与夫西地酸分别有效32倍和>1,024-倍。Retapamulin以其新颖的作用方式与细菌核糖体的特定位点结合。 Retapamulin (<2 毫克/升)抑制37/52 (71%) 脆弱类杆菌菌株和85/87 (98%)其它革兰氏阴杆菌。Retapamulin对痤疮丙酸杆菌和厌氧革兰氏阳性球菌的作用比克林霉素，甲硝唑和头孢曲松更有效。 Retapamulin抑制总的活细胞(TVC)，蛋白质合成和50S亚基合成，在野生型(wt)金黄色葡萄球菌菌株RN1786中，IC50 分别为12 纳克/毫升，5纳克/毫升和27纳克/毫升。 |
| 上游原料 | 瑞他莫林中间体 托品醇甲磺酸酯 泰妙菌素相关物质A |
瑞他莫林(PLF-RTML) - 介绍
Retapamulin是一种局部抗生素,可以结合大肠杆菌和金黄色葡萄球菌核糖体，效果类似，Kd值为3 nM.
最后更新：2022-10-16 17:15:04
瑞他莫林(PLF-RTML) - 简介
瑞他帕林是一种化学物质，其化学名为二碘对苯二酚。它具有白色结晶固体的形态，可溶于乙醇和乙醚。瑞他帕林具有很高的氧化性和还原性，是一种较强的氧化剂和还原剂。
瑞他帕林在化学实验室中常被用作有机合成反应的催化剂，用于氧化和还原有机化合物。它在有机合成领域中具有广泛的应用，可用于合成醇、醚、醛、酮等化合物。瑞他帕林也可用于某些有机反应的催化剂，如氨基化反应和烷基化反应。
在，瑞他帕林可以通过间苯二酚与碘化银反应得到。该方法是将间苯二酚和碘化银溶于乙醇中，在低温下搅拌反应，并通过过滤和结晶得到纯品。
在安全方面，瑞他帕林具有较高的毒性，对皮肤和眼睛有刺激作用。在使用时应戴上适当的防护设备，如实验手套和护目镜。应在通风良好的地方进行操作，以避免吸入过多的瑞他帕林。
瑞他帕林在化学实验室中常被用作有机合成反应的催化剂，用于氧化和还原有机化合物。它在有机合成领域中具有广泛的应用，可用于合成醇、醚、醛、酮等化合物。瑞他帕林也可用于某些有机反应的催化剂，如氨基化反应和烷基化反应。
在，瑞他帕林可以通过间苯二酚与碘化银反应得到。该方法是将间苯二酚和碘化银溶于乙醇中，在低温下搅拌反应，并通过过滤和结晶得到纯品。
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最后更新：2024-04-09 21:46:18
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