瑞替加宾
瑞替加滨二盐酸盐(Retigabine Dihydrochloride)
CAS: 150812-13-8
化学式: C16H19ClFN3O2
| 中文名 | 瑞替加滨二盐酸盐 |
| 英文名 | Retigabine Dihydrochloride |
| 别名 | 瑞替加宾 瑞替加滨盐酸盐 瑞替加滨二盐酸盐 依佐加滨二盐酸盐 瑞替加滨二氢氯盐 二盐酸瑞替加滨(依佐加滨) 依佐加滨二盐酸盐(瑞替加滨二盐酸盐) N-(2-氨基-4-(4-氟苄氨基)苯基)氨基甲酸乙酯二盐酸盐 |
| 英文别名 | D 20443 Retigabine HCl Retigabine 2HCL D20443 dihydrochloride D 20443 dihydrochloride Retigabine Dihydrochloride ethyl {2-amino-4-[(4-fluorobenzyl)amino]phenyl}carbamate hydrochloride ethyl {2-amino-4-[(4-fluorobenzyl)amino]phenyl}carbamate dihydrochloride Ethyl [2-amino-4-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]phenyl]carbamate Dihydrochloride N-(2-Amino-4-(4-fluorobenzylamino)phenyl)carbamic Acid Ethyl Ester Dihydrochloride |
| CAS | 150812-13-8 |
| EINECS | 2017-001-1 |
| 化学式 | C16H19ClFN3O2 |
| 分子量 | 339.8 |
| InChI | InChI=1/C16H18FN3O2.ClH/c1-2-22-16(21)20-15-8-7-13(9-14(15)18)19-10-11-3-5-12(17)6-4-11;/h3-9,19H,2,10,18H2,1H3,(H,20,21);1H |
| 熔点 | 168-170°C |
| 沸点 | 430°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 213.9°C |
| 蒸汽压 | 1.34E-07mmHg at 25°C |
| 存储条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
| 体外研究 | Retigabine是一种新型的抗癫痫药，其机制主要是在神经元细胞中具有开放钾通道的活性。Retigabine可显著地增强KCNQ2/Q3的电流。除此之外，retigabine还可增强慢通道失活。在大鼠海马切片中，Retigabine能增加GABA的合成；在人工培养的大鼠皮层神经元中，增强GABA诱导的氯电流。Retigabine在大鼠海马内嗅皮层切片中，诱导神经元膜超极化，开放神经元细胞中的钾通道。在分化的PC12细胞中，Retigabine增强对linopirdine敏感的电流。要显著提高GABAA受体反应，RTG/EZG的浓度要大于10 μM，不同GABAA受体，各亚基的不同组合，RTG/EZG对其发挥的效力也不同，按其效力的强到弱依次为：α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治疗浓度的RTG/EZG对电压门控Nav和Cav通道电流仅有较弱的抑制作用，RTG/EZG不与谷氨酸受体有显著的相互作用。 |
| 体内研究 | Retigabine在中枢神经系统中增强GABA能传输。Retigabine在体内被快速分散并吸收，其口服生物利用率为60%，分布容积约为6.2 L/kg。当滴定液剂量高达600-1200 mg/kg时，其在人体内耐受良好。药物的血浆蛋白结合率约为80%。口服给药途径具有较高的系统生物利用度，说明Retigabine可耐首过代谢。Retigabine通过Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙酰化进行代谢。Retigabine的效果具有性别差异，雌性在口服Retigabine后，相较于雄性给药后，会有更高的药物血浆浓度。Retigabine的排泄主要通过肾脏。通过分析行为学节点发现，在小鼠和大鼠中，腹腔注射进行Retigabine给药，Retigabine具有较差的治疗指标（治疗指标=旋转实验中所获得的TD50/最大电休克实验中所获得的ED50，选择下肢达到最大强直性伸展为节点）。然而，大鼠口服给药后治疗指标为28.8，这一治疗指标数与其他抗癫痫药如carbamazepine相比，比较有利。 |
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