结晶。UV最大吸收(氯仿):242.2,275. 2nm。pKi为8.2。pK2为9.8。
在冰浴和搅拌下,将甲磺酰氯滴加到苯胺、三乙胺和乙醇的溶液中,然后室温搅拌,过滤、滤液浓缩,结晶后,用乙醇重结晶,烘干得甲磺酰苯胺。在冰浴和搅拌下,在甲磺酰苯胺、溴乙酰溴和二硫化碳的溶液中,加入无水三氯化铝,回流。经过滤、重结晶,将得到的化合物加入异丙胺的甲醇溶液中,反应。减压浓缩,加丙酮,通入氯化氢至pH值为2。将反应液处理,得到的化合物溶于甲醇,加Pd-C,通入氢气反应,反应完毕后,过滤,滤液浓缩至干,加甲醇热至全溶,活性炭脱色。冷却,过滤得白色的盐酸索他洛尔。
1974年在英国首次上市,1992年又在美国上市。p-受体阻滞剂。用于阵发性塞上性心动过速和心房纤颤、心房扑动等心律失常,以及心绞痛和高血压等。
盐酸索他洛尔:雄小鼠,雄大鼠LDso (mg/kg): 2600,3450经口;670,680腹膜内注射。兔子经口LD50(mg/kg): 1000。狗腹膜内注射LD50(mg/kg): 330。
结晶。UV最大吸收(氯仿):242.2,275. 2nm。pKi为8.2。pK2为9.8。
在冰浴和搅拌下,将甲磺酰氯滴加到苯胺、三乙胺和乙醇的溶液中,然后室温搅拌,过滤、滤液浓缩,结晶后,用乙醇重结晶,烘干得甲磺酰苯胺。在冰浴和搅拌下,在甲磺酰苯胺、溴乙酰溴和二硫化碳的溶液中,加入无水三氯化铝,回流。经过滤、重结晶,将得到的化合物加入异丙胺的甲醇溶液中,反应。减压浓缩,加丙酮,通入氯化氢至pH值为2。将反应液处理,得到的化合物溶于甲醇,加Pd-C,通入氢气反应,反应完毕后,过滤,滤液浓缩至干,加甲醇热至全溶,活性炭脱色。冷却,过滤得白色的盐酸索他洛尔。
1974年在英国首次上市,1992年又在美国上市。p-受体阻滞剂。用于阵发性塞上性心动过速和心房纤颤、心房扑动等心律失常,以及心绞痛和高血压等。
盐酸索他洛尔:雄小鼠,雄大鼠LDso (mg/kg): 2600,3450经口;670,680腹膜内注射。兔子经口LD50(mg/kg): 1000。狗腹膜内注射LD50(mg/kg): 330。
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!