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索非那新

索非那新(Solifenacin)

CAS: 242478-37-1

化学式: C23H26N2O2

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  5. 索非那新
中文名 索非那新
英文名 Solifenacin
别名 索非那新
索利那新-D5
索非那新及其中间体
4R-羟基索利那新
4R-羟基SOLIFENACIN N-氧化物
1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯
(8R)-1-氮杂双环(2.2.2)辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯
(8R)-1-氮杂双环(2.2.2)辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯 (索非那新)
(R)-(S)-奎宁环素-3-基-1-苯基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酸盐(索利那新杂质)
英文别名 YM 905
Solif·Nacin
Solifenacin
Unii-A8910sqj1u
4R-Hydroxy Solifenacin
Solifenacin intermediate
4R-Hydroxy Solifenacin N-Oxide
(1S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate
(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl (1S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate
[(8R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl] (1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylate
3,4-dihydro-1-phenyl-(1S)-2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid (3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester
2(1H)-Isoquinolinecarboxylicacid, 3,4-dihydro-1-phenyl-, (3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester, (1S)-
CAS 242478-37-1
化学式 C23H26N2O2
分子量 362.47
InChI InChI=1/C23H26N2O2/c26-23(27-21-16-24-13-10-18(21)11-14-24)25-15-12-17-6-4-5-9-20(17)22(25)19-7-2-1-3-8-19/h1-9,18,21-22H,10-16H2/t21-,22-/m0/s1
密度 1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点 505.5±50.0 °C(Predicted)
闪点 259.5°C
蒸汽压 2.41E-10mmHg at 25°C
折射率 1.648
酸度系数 9.03±0.33(Predicted)
存储条件 2-8℃
体外研究 Solifenacin is a novel muscarinic receptor antagonist with pK i s of 7.6±0.056, 6.9±0.034 and 8.0±0.021 for M1, M2 and M3 receptors, respectively. In murine submandibular gland cells, the antagonistic effects of 100 nM Solifenacin and oxybutynin on Ca 2+ mobilization evoked by varying doses of carbachol (CCh) are examined. Solifenacin does not shift the CCh dose-activation curve in a parallel manner whereas oxybutynin shows insurmountable antagonism. The pK b values are obtained as 7.4±0.17 for Solifenacin and 8.8±0.21 for oxybutynin.
体内研究 Solifenacin reduces bladder responses by 40% at a dose of 210 nmol/kg (0.1 mg/kg) and abolishes them at 2100 nmol/kg (1 mg/kg). In contrast, its inhibitory effects on salivary and cardiac responses are only slight at 630 nmol/kg (0.3 mg/kg), and reach 66% and 49%, respectively, at 2100 nmol/kg (1 mg/kg). At doses of 63 and 210 nmol/kg (0.03 and 0.1 mg/kg), Solifenacin slightly increases saliva secretion. Solifenacin (0.01 to 0.3 mg/kg i.v.) dose-dependently increases bladder capacity and voided volume at doses of 0.03 mg/kg i.v. or more, but does not affect residual volume or micturition pressure at any dose tested.
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