醋酸利西拉来_化工百科

中文名	Lixisenatide
英文名	Lixisenatide
别名	利司那肽利西拉肽利西那肽利西拉来醋酸利西拉来醋酸利西拉来\|利西拉来
英文别名	Lixisenatide lixisenatide Lixisenatide Acetate
CAS	320367-13-3
化学式	C215H347N61O65S
分子量	4858.53
存储条件	-20°C
体外研究	Lixisenatide保护Ins-1细胞（大鼠来源的β细胞系）免于脂质和细胞因子诱导的凋亡。在人类胰岛中，Lixisenatide还能阻止脂毒性诱导的胰岛素消耗(枯竭)、维持胰岛素的产生、储存以及胰腺β细胞功能。在过表达人源GLP-1受体的CHO-K1细胞中的结合实验表明，Lixisenatide是一种非常有效的、选择性的GLP-1 receptor激动剂，Lixisenatide的结合亲和力(Ki = 1.33 ± 0.22 nM)是人类GLP-1（Ki = 5.09 ± 1.19 nM）的4倍多。在大于80种不同的结合实验中，Lixisenatide并不与其他潜在的药物靶标有相关的相互作用，说明其对GLP-1受体的高选择性。
体内研究	Lixisenatide的半衰期为2-4小时，相较于长效的GLP-1来源的肽段如liraglutide和albiglutide，其半衰期短，所以它被归类于短效的GLP-1受体激动剂。Lixisenatide可显著地改善葡萄糖反应性胰岛素分泌。在健康的血糖正常性的犬类中，单次皮下注射lixisenatide将引起口服葡萄糖筛查后血糖浓度依赖性的减少并显著减少餐后血糖波动，而不增加胰岛素浓度。Lixisenatide在犬类中对餐后血糖波动的作用，至少部分地，与抑制胃排空、延迟肠道葡萄糖的吸收相关。在db/db小鼠模型和ZDF大鼠模型中，lixisenatide在其口服葡萄糖筛查后也将引起血糖浓度依赖性的减少，这一活性为葡萄糖依赖性，对生理葡萄糖浓度没有作用。在db/db小鼠中，慢性lixisenatide给药可阻止糖耐量持续恶化，这与糖基化血红蛋白(HbA1c)的显著的浓度依赖性减少相关。在ZDF大鼠中，持续12周皮下输注50 μg/kg/day的lixisenatide可显著地降低基底血糖、改善口服糖耐量。在血糖量正常的大鼠中，不具有降血糖作用、也不改变HbA1c水平。Lixisenatide通过刺激胰岛细胞增殖和再生、抑制胰岛细胞的凋亡，可维持β细胞的总量和功能。Lixisenatide在患有糖尿病的动物中可维持胰腺响应能力。

醋酸利西拉来 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.206 ml	1.029 ml	2.058 ml
5 mM	0.041 ml	0.206 ml	0.412 ml
10 mM	0.021 ml	0.103 ml	0.206 ml
5 mM	0.004 ml	0.021 ml	0.041 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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