MCE 国际站:
Resatorvid品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-11109
CAS:243984-11-4
中文名称:瑞沙托维
Synonyms:瑞沙托维
TAK-242
CLI-095
纯度:99.95%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO,TNF-α 和 IL-6 的产生,其 IC50 值分别为 1.8 nM,1.9 nM,1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy),并在各种炎症性疾病中起关键作用。
生物活性:Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性 Toll 样受体 4 (TLR4) 抑制剂。 Resatorvid 抑制 NO、TNF-α 和 IL-6 的产生,IC50s 分别为 1.8 nM、1.9 nM 和分别为 1.3 nM。 Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。 Resatorvid 抑制自噬,在多种炎症性疾病中发挥关键作用[1][2]。 IC50 和目标:TLR4[1] 体外: Resatorvid 抑制 LPS- 产生 NO、TNF-α 和 IL-6刺激人外周血单核细胞 (PBMC),IC50 值为 11 至 33 nM[1]。
Resatorvid (1 -100 nM
4小时)抑制RAW264.7细胞中LPS和IFN-γ诱导的IL-6和TNF-α的mRNA表达[1]。
Resatorvid(1-100 nM
15 分钟
PBMCs 细胞)显着抑制 LPS 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (Erk1/2)、p38 和 JNK/SAPK 的磷酸化以及降解IκBβ 浓度为 100 nM[1]。 体内: Resatorvid(TAK-242
3?mg/kg
腹膜内注射
持续 2 天
雄性 C57BL/6 小鼠)预处理显着且显着地逆转 LPS-导致体重减轻、TA 肌肉减少和肌肉力量减少。 TAK-242 逆转 LPS 引起的肌肉纤维收缩并增加间质空间。 TAK-242 阻断 LPS 给药小鼠的全身分解代谢细胞因子释放和骨骼肌蛋白水解[3]。
体外:Resatorvid 抑制 LPS 刺激的人外周血单核细胞 (PBMC) 产生 NO、TNF-α 和 IL-6,IC50 值为 11 至 33 nM[1]。 Resatorvid (1-100 nM
4 小时) 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 和 IFN-γ 诱导的 IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表达[1]。 Resatorvid (1-100 nM
15 分钟
PBMCs 细胞) 显著抑制 LPS 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (Erk1/2)、p38 和 JNK/SAPK 的磷酸化以及降解 IκBβ 浓度为 100 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Resatorvid (TAK-242
3 mg/kg
腹膜内注射
持续 2 天
雄性 C57BL/6 小鼠) 预处理可显著且显著地逆转 LPS 诱导的体重减轻、TA 肌肉损失和肌肉力量损失。TAK-242 逆转 LPS 引起的肌肉纤维收缩并增加间质空间。TAK-242 阻断 LPS 给药小鼠的全身分解代谢细胞因子释放和骨骼肌蛋白水解[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:TLR4 TNF-R 1.9 nM (IC50) IL-6 1.3 nM (IC50)