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MK-2206 dihydrochloride品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-10358
CAS:1032350-13-2
Synonyms:MK-2206 (2HCl
纯度:99.99%
存储条件:4°C,密封保存,远离潮湿 *溶剂中:-80°C,6个月
-20°C,1个月(密封保存,远离潮湿)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬,具有抗癌活性。
生物活性:MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的变构 AKT 抑制剂,IC50 分别为 5 nM、12 nM , AKT1、AKT2 和 AKT3 分别为 65 nM。 MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬[1][3]。 体外 MK-2206 二盐酸盐 (MK-2206 (2HCl))(0-10 μM
72 和 96 小时)抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE -1、CNE-2、HONE-1 和 SUNE-1 呈剂量和时间依赖性增殖[1]。
MK-2206 二盐酸盐(0-10 μM
24 和 48 小时)导致 CNE-2 中 G0/G1 期细胞百分比呈剂量依赖性增加,并伴随 S 期细胞数量减少和 HONE-1 细胞[3]。
MK-2206 dihydrochloride(0-10 μM
24 小时)以剂量依赖的方式减弱 PRAS40 和 S6 的磷酸化水平。 MK-2206 不影响 GSKα/β 和 AKT[3] 的磷酸化。
MK-2206 dihydrochloride(0-10 μM
24 小时)剂量依赖性地增加 CNE-2 细胞中 LC3-II 的出现。微管相关蛋白 1 LC3 是一种必需的自噬蛋白[3]。 体内:两种 MK-2206 二盐酸盐 (MK-2206 (2HCl)) 剂量(口服强饲法
480 mg/kg 每周一次和 240 mg/kg 三次周
持续 2 周)可以抑制人 CNE-2 异种移植物在裸鼠体内的生长。在小鼠中未观察到其他明显毒性[3]。
MK-2206 二盐酸盐(口服
120 mg/kg
隔天
持续 3 周)显着抑制 3-5 周龄无胸腺裸鼠 GEO 结肠癌细胞的肿瘤生长[4]。
体外:MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM
72 和 96 小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE-1、CNE-2、HONE-1 和 SUNE-1 增值[1]。 MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM
24 和 48 小时) 导致 CNE-2 和 HONE-1 细胞中 G0/G1 期细胞百分比呈剂量依赖性增加,并伴随 S 期细胞数量减少[2]。 MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM
24 小时) 以剂量依赖的方式减弱 PRAS40 和 S6 的磷酸化水平,不影响 GSKα/β 和 AKT 的磷酸化[2]。 MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM
24 小时) 剂量依赖性地增加 CNE-2 细胞中 LC3-II 的出现。微管相关蛋白 1 LC3 是一种必需的自噬蛋白[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) (口服灌胃
480 mg/kg 每周一次和 240 mg/kg 每周三次
持续 2 周) 均可抑制人 CNE-2 异种移植物的雄性 BALB/c 裸鼠。在小鼠中未观察到其他明显毒性[3]。 MK-2206 dihydrochloride (口服灌胃
120 mg/kg
隔天
持续 3 周) 显著抑制 3-5 周龄无胸腺裸鼠 GEO 结肠癌细胞的肿瘤生长[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:Akt1 8 nM (IC50) Akt2 12 nM (IC50) Akt3 65 nM (IC50)