MCE 国际站:
Laduviglusib品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-10182
CAS:252917-06-9
Synonyms:CHIR-99021
CT99021
纯度:99.76%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
生物活性:Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 6.7纳米。 Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性超过 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶的 500 倍以上。 Laduviglusib 也是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。 Laduviglusib 增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。 Laduviglusib 诱导自噬[1][2][3]。 IC50 和目标:IC50:10 nM/6.7 nM (GSK-3α/β)[1] 体外:Laduviglusib (1-10 μM,3 天)降低 ES-D3 细胞的活力,IC50 为 4.9 μM[2]。
Laduviglusib(5 μM,48 小时) 激活 ES-D3 细胞和 ES-CCE 细胞中的经典 Wnt 通路[2]。
Laduviglusib(3 μM,4 天)抑制 ES 细胞分化为神经细胞 [3].
Laduviglusib(1 μM,2 周)通过阻断 3T3-L1 前脂肪细胞中 C/EBPα 和 PPARγ 的诱导来抑制脂肪生成[4]。
Laduviglusib(2.5 μM,24 小时)保护 Lgr5+ 细胞免受辐射诱导的细胞凋亡[5]。
体内:Laduviglusib (30 mg/kg, po) 快速降低血浆葡萄糖[1]。
Laduviglusib (2 mg/kg, ip) 保护小鼠免受辐射引起的致命性胃肠道损伤[5 ].
体外:Laduviglusib (1-10 μM,3 天) 降低 ES-D3 细胞的活力,IC50 为 4.9 μM[2]。 Laduviglusib (5 μM,48 小时) 激活 ES-D3 细胞和 ES-CCE 细胞中的经典 Wnt 通路[2]。 Laduviglusib (3 μM,4 天) 抑制 ES 细胞分化为神经细胞[3]。 Laduviglusib (1 μM,2 周) 通过阻断 3T3-L1 前脂肪细胞中 C/EBPα 和 PPARγ 的诱导来抑制脂肪生成[4]。 Laduviglusib (2.5 μM,24 小时) 保护 Lgr5+ 细胞免受辐射诱导的细胞凋亡[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Laduviglusib (30 mg/kg,po) 快速降低血浆葡萄糖[1]。 Laduviglusib (2 mg/kg,ip) 保护小鼠免受辐射引起的致命性胃肠道损伤[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:GSK-3β 6.7 nM (IC50) GSK-3α 10 nM (IC50) cdc2 8800 nM (IC50)