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Rosiglitazone品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-17386
CAS:122320-73-4
中文名称:罗格列酮
Synonyms:罗格列酮
BRL 49653
纯度:99.94%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。
生物活性:Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ 激动剂(EC50:60 nM,Kd子>:40 纳米)。 Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。罗格列酮可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][ 7]。 IC50 和目标:EC50:30 nM (PPARγ1)、100 nM (PPARγ2)[1]、60 nM (PPARγ)[2]、约 30 nM (TRPC5) [4]
Kd:约 40 nM (PPARγ)[1]
IC50:约 22.5 μM (TRPM2)[4] 体外:罗格列酮(0.1-10 μM,72 小时)导致多能 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞[1] sup>.
Rosiglitazone (1 μM, 24 h) 激活 PPARγ,后者结合 NF-α1 启动子以激活神经元中的基因转录[3].
Rosiglitazone (1 μM , 24 h) 保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激,并以 NF-α1 依赖性方式上调 BCL-2 表达[3]。
Rosiglitazone (0.01-100 μM,15 分钟)抑制 TRPM3,对硝苯地平和 PregS 诱发的活性的 IC50 值分别为 9.5 和 4.6 μM[4]。
罗格列酮(0.5 -50 μM,7 天)抑制卵巢癌细胞增殖[7]。
罗格列酮(5 μM,7 天)抑制 O laparib (HY-10162)?诱导细胞衰老的改变并促进 A2780 和 SKOV3 细胞的凋亡[7]。 体内研究:罗格列酮(口服给药,5 mg/kg,每日一次,持续 8 周)可降低糖尿病大鼠的血糖[5]。
罗格列酮(腹腔注射,3 mg/kg/天)通过激活雄性 Wistar 大鼠的 PPARγ 和 RXRα 抑制 M1 巨噬细胞极化,从而改善香烟烟雾引起的气道炎症[6]。 br/> 罗格列酮(腹腔注射,10 mg/kg,每 2 天一次)在 A2780 和 SKOV3 小鼠皮下异种移植模型中抑制皮下卵巢癌的生长[7]。
体外:Rosiglitazone (0.1-10 μM,72 h) 导致多能 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞[1]。 Rosiglitazone (1 μM,24 h) 激活 PPARγ,后者与 NF-α1 启动子激活神经元中的基因转录[3]。 Rosiglitazone (1 μM,24 小时) 保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激,并上调 BCL-2以 NF-α1 依赖性方式表达[3]。 Rosiglitazone (0.01-100 μM,15 分钟) 抑制 TRPM3,IC50 值为 9.5 和4.6 μM 分别抑制硝苯地平和 PregS 诱发的活性[4]。 Rosiglitazone (0.5-50 μM,7 天) 抑制卵巢癌细胞增殖[7]。 Rosiglitazone (5 μM,7 天) 抑制 Olaparib (HY-10162) 诱导的细胞衰老改变并促进 A2780 和 SKOV3 细胞凋亡[7]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Rosiglitazone (口服给药,5 mg/kg,每日一次,连续 8 周) 降低糖尿病大鼠的血糖[5]。 Rosiglitazone (腹腔注射,3 mg/kg/天) 改善血糖香烟烟雾通过激活雄性 Wistar 大鼠 PPARγ 和 RXRα 抑制 M1 巨噬细胞极化引起的气道炎症[6]。 Rosiglitazone (腹腔注射,10 mg/kg,每 2 天一次) 在 A2780 和 SKOV3 小鼠皮下异种移植模型中抑制皮下卵巢癌的生长[7]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:PPARγ 40 nM (Kd) PPARγ 60 nM (EC50) TRPC5 30 μM (EC50) TRPM3