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Exatecan 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Exatecan供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Exatecan Mesylate
CAS: 169869-90-3
规格: E881532
价格: 1mg:189,5mg:310,25mg:735,100mg:1364
最后更新: 2025-08-29 22:22:31

BOC Sciences

品名: 依喜替康甲磺酸盐
CAS: 169869-90-3
包装: 500 mg
价格: $298
最后更新: 2025-04-30 11:27:47

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: Exatecan Mesylate
CAS: 169869-90-3
规格: 98%
包装: 100mg；1g；250mg；25mg；50mg；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: (1S,9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-9-羟基-4-甲基-2,3,12,15-四氢苯并[de]吡喃并[3',4':6,7]吲哚并[1,2-b]喹啉-10,13(1H,9H)-二酮 甲磺酸盐
CAS: 169869-90-3
规格: YS100798-50mg,YS100798-100mg,YS100798-25mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

Exatecan的基本信息

中文名依喜替康甲磺酸盐
英文名Exatecan mesylate
别名依替喜康
甲磺酸伊喜替康
甲磺酸依喜替康
甲磺酸依他替康
依沙替康甲磺酸盐
依喜替康甲磺酸盐
(1S,9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-9-羟基-4-甲基-2,3,12,15-四氢苯并[DE]吡喃并[3,4,6,7]吲哚并[1,2-B]喹啉-10,13(1H,9H)-二酮 甲磺酸盐

别名

依替喜康
甲磺酸伊喜替康
甲磺酸依喜替康
甲磺酸依他替康
依沙替康甲磺酸盐
依喜替康甲磺酸盐
(1S,9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-9-羟基-4-甲基-2,3,12,15-四氢苯并[DE]吡喃并[3,4,6,7]吲哚并[1,2-B]喹啉-10,13(1H,9H)-二酮 甲磺酸盐
(1S,9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-9-羟基-4-甲基-2,3,9,10,13,15-六氢-1H,12H-苯并[DE]吡喃[3,4,6,7]氮茚并[1,2-B]喹啉-10,13-二酮甲磺酸盐
CAS169869-90-3
EINECS
化学式C25H26FN3O7S
分子量531.5532
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Exatecan mesylate

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13631A

CAS:169869-90-3

中文名称:依喜替康甲磺酸盐

产品描述

MCE 国际站:Exatecan mesylate

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13631A

CAS:169869-90-3

中文名称:依喜替康甲磺酸盐
依沙替康甲磺酸盐

Synonyms:依喜替康甲磺酸盐
DX8951f

纯度:99.96%

存储条件:4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中:-80°C，1年
-20°C，6个月（密封保存，避光防潮）

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Exatecan mesylate (DX8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。

生物活性:Exatecan mesylate (DX8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)。 Exatecan mesylate 可用于癌症研究。 IC50 和靶标:IC50:2.2 μM（拓扑异构酶 I）[1] 体外: Exatecan mesylate 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂，具有IC50 为 0.975 μg/mL。 Exatecan mesylate (DX-8951f) 显着抑制多种癌细胞系的增殖，平均 GI50 分别为 2.02 ng/mL、2.92 ng/mL、1.53 ng/mL 和 0.877 ng/mL分别针对乳腺癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞和肺癌细胞[1]。 Exatecan mesylate (DX-8951f) 对 PC-6、PC-6/SN2-5 细胞具有细胞毒活性，平均 GI50 分别为 0.186 和 0.395 ng/mL。 Exatecan mesylate (34 nM) 稳定 PC-6 和 PC-6/SN2-5 细胞中的 DNA-TopoI 复合物[3]。 体内:Exatecan mesylate (DX-8951f, 3.325-50 mg/kg, iv) 在携带肿瘤细胞的小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，没有毒性死亡 [1]。 Exatecan mesylate (15, 25 mg/kg, iv) 在 MIA-PaCa-2 早期模型和 BxPC-3 早期模型中高度抑制 MIA-PaCa、BxPC-3 原发性肿瘤的生长。 Exatecan mesylate (15, 25 mg/kg, iv) 在 BxPC-3 晚期癌症模型中也显着抑制 BxPC-3 淋巴转移并完全消除肺转移[2]。

体外:Exatecan mesylate 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50 为 0.975 μg/mL。Exatecan mesylate (DX-8951f) 显著抑制多种癌细胞系的增殖，平均 GI50 分别为 2.02 ng/mL、2.92 ng/mL、1.53 ng/mL 和 0.877 ng/mL分别针对乳腺癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞和肺癌细胞[1]。Exatecan mesylate (DX-8951f) 对 PC-6、PC-6/SN2-5 细胞具有细胞毒活性，平均 GI50 分别为 0.186 和 0.395 ng/mL。Exatecan mesylate (34 nM) 稳定 PC-6 和 PC-6/SN2-5 细胞中的 DNA-TopoI 复合物[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:Exatecan mesylate (DX-8951f，3.325-50 mg/kg，iv) 在携带肿瘤细胞的小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，没有毒性死亡[1]。Exatecan mesylate (15，25 mg/kg，iv) 在 MIA-PaCa-2 早期模型和 BxPC-3 早期模型中高度抑制 MIA-PaCa、BxPC-3 原发性肿瘤的生长。Exatecan mesylate (15 mg/kg，25 mg/kg，iv) 在 BxPC-3 晚期癌症模型中也显著抑制 BxPC-3 淋巴转移并完全消除肺转移[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验:BxPC-3-GFP 和 MIA-PaCa-2-GFP 原位植入后 3 周，将小鼠随机分为 5 个不同的组，每组 5 只小鼠进行治疗。第 1 组作为阴性对照，不接受任何治疗。第 2 组和第 3 组分别以 25 和 15 mg/kg/剂量接受 Exatecan Mesylate 治疗。第 4 组和第 5 组分别以 300 和 150 mg/kg/剂量接受 LY 188011 治疗。BxPC-3-GFP 原位植入后 6 周，将小鼠随机分为 3 个不同的组，每组 20 只小鼠进行治疗。第 1 组作为阴性对照，不接受任何治疗。第 2 组接受 25 mg/kg/剂量 Exatecan Mesylate 治疗，第 3 组接受 300 mg/kg/剂量 LY 188011 治疗。两种药物的给药均为每周一次，共 3 周，停药 2 周，然后再继续 3 周。在早期和晚期癌症模型中，每周测量一次原发肿瘤大小和体重。肿瘤体积使用公式 a × b2 × 0.5 计算，其中 a 和 b 分别代表较大和较小的直径。在研究结束时，处死小鼠并进行探索。记录每只小鼠的最终肿瘤重量以及原发肿瘤和转移瘤的直接 GFP 图像。肿瘤生长 IR 使用公式 IR (%) = (1 − TWt/TWc) × 100 计算，其中 TWt 和 TWc 分别是治疗组和对照组的平均肿瘤重量[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:生长抑制实验在 96 孔平底微孔板中进行，并通过 MTT 测定法确定培养结束时的活细胞数量。因此，将 500-20000 个细胞/孔置于 150 μL 培养基中并培养 24 小时（P388、CCRF-CEM 和 K562 细胞培养 4 小时），加入药物（包括 Exatecan Mesylate，150 μL 培养基/孔）或单独培养基作为对照，再培养细胞 3 天。加入 MTT（20 μL/孔，5 mg/mL 磷酸盐缓冲液）后，将板培养 4 小时，并在 800 g 下离心 5 分钟，然后除去培养基，将形成的蓝色染料溶解在 150 μL DMSO 中。使用型号为 3550[1] 的微孔板读数仪在 540 nm 处测量吸光度。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:用 SDS 缓冲液（10 mM HEPES、2 mM 钒酸盐、10 mM NaF、10 mM 焦磷酸盐、1 mMPMSF、10 µg/mL 亮抑酶肽、10% 2-巯基乙醇、10% 甘油、8% SDS、42 mM Tris-HCl、0.002% 溴酚蓝，pH 7.4）裂解细胞（5×106）。用 7.5% 聚丙烯酰胺凝胶分离全细胞裂解物中的蛋白质，并将其印迹到硝酸纤维素膜上。用抗 Topo I 人抗体处理膜，然后用辣根过氧化物酶结合蛋白 A 处理。用 ECL 试剂检测 Topo I 特异性条带。为了获得核提取物，用冰冷缓冲液（2 mM K2HPO4、5 mM MgCl2、150 mM NaCl、1 mM EGTA、0.1 mM 二硫苏糖醇）清洗细胞（5×107），在含有 0.35% Triton-X100 和 PMSF 的缓冲液中重悬，然后在冰上孵育 10 分钟。将所得裂解物离心，然后将沉淀物与含有 0.35 M NaCl 的缓冲液在 4°C 下孵育 1 小时。离心（18,000g，10 分钟）后，使用蛋白质分析试剂盒测定上清液（核提取物）的蛋白质浓度。使用抗 Topo I 抗体 [3] 进行蛋白质印迹分析，分析相同量的核蛋白。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:Camptothecins

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Exatecan-Mesylate.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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