MCE 国际站:
Calcitriol品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-10002
CAS:32222-06-3
中文名称:骨化三醇
钙三醇
Synonyms:骨化三醇
1,25-Dihydroxyvitamin D3
纯度:99.94%
存储条件:-20°C,避光,氮气下保存 *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。
运输条件:美国大陆的室温
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产品活性:Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代谢物,也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。
生物活性:骨化三醇是维生素 D 最活跃的代谢物,也是 维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂。 IC50 和靶标:维生素 D 受体[1] 体外骨化三醇体外对宫颈癌细胞具有抗增殖作用>。与对照相比,当用 100 nM 骨化三醇处理 6 天时,细胞减少了 12.8%。随着骨化三醇浓度的增加,细胞增殖的抑制变得更加明显。对于 200 和 500 nM 骨化三醇,下降分别为 26.1% 和 31.6%。用骨化三醇处理 72 小时可明显诱导细胞在 G1 期积累,与对照 (24.36%) 相比,200 nM 约占 66.18%,500 nM 约占 78.10%。与对照组相比,骨化三醇治疗显着降低 HCCR-1 蛋白表达,并呈时间和剂量依赖性[1]。骨化三醇以剂量依赖性方式显着增加 ERα mRNA,EC50 为 9.8×10-9 M[2]。 体内:用骨化三醇进行长期治疗(每天 150 ng/kg,持续 4.5 个月)可改善松弛(pD2:6.30±0.09, Emax:骨化三醇处理的 OVX 中为 68.6±3.9%,n=8)。 OVX 大鼠的双肾肾血流量减少,骨化三醇处理可恢复血流量。慢性骨化三醇给药可降低 OVX 大鼠肾动脉中 COX-2 和血栓素-前列腺素 (TP) 受体的表达增加[3]。在第 56 天,高剂量和低剂量骨化三醇治疗显着降低了果糖喂养大鼠的收缩压 (SBP) 14±4 和 9±4 mmHg。高剂量骨化三醇治疗(20 ng/kg 每d)与其他组相比,血清离子钙水平显着升高(1.44±0.05 mmol/L)[4]。
体外:骨化三醇在体外对宫颈癌细胞有抗增殖作用。与对照组相比,用100 nM 骨化三醇处理6天后,细胞数量减少了12.8%。随着骨化三醇浓度的增加,细胞增殖的抑制作用更加明显。200 nM 和500 nM 骨化三醇分别减少了26.1%和31.6%。用骨化三醇处理72小时后,G1期细胞明显聚集,200 nM 约66.18%,500 nM 约78.10%,而对照组仅为24.36%。与对照组相比,骨化三醇处理可显著降低HCCR-1蛋白的表达,且呈时间和剂量依赖性[1]。骨化三醇可显著增加ERα mRNA,且呈剂量依赖性,EC50为9.8×10-9 M[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:长期使用骨化三醇治疗(每天 150 ng/kg,持续 4.5 个月)可改善松弛度(骨化三醇治疗的 OVX 大鼠中 pD2:6.30±0.09,Emax:68.6±3.9%,n=8)。OVX 大鼠双肾的肾血流量均减少,骨化三醇治疗可恢复血流量。长期使用骨化三醇可降低 OVX 大鼠肾动脉中 COX-2 和血栓素-前列腺素 (TP) 受体表达的增加[3]。高剂量和低剂量骨化三醇治疗在第 56 天分别显著降低了果糖喂养大鼠的收缩压 (SBP) 14±4 和 9±4 mmHg。与其他组相比,高剂量骨化三醇治疗 (20 ng/kg/天) 显著提高了血清离子钙水平 (1.44±0.05 mmol/L)[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:本研究使用体重 200 至 220g 的成年雌性 Sprague-Dawley 大鼠。大鼠饲养在恒温室(~23°C),光照/黑暗周期为 12 小时。动物可自由进食标准饮食和水。对大鼠进行卵巢切除术 (OVX)。手术后 6 个月,将 OVX 大鼠随机分配接受载体二甲基亚砜 (OVX+载体) 或骨化三醇 (150 ng/kg 每日,OVX+骨化三醇) 治疗。骨化三醇治疗通过口服管饲法进行,持续 4.5 个月。测量血压和血清骨化三醇水平[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:HeLa S3 细胞以 1,000 个细胞/孔的密度接种在含有 10% 胎牛血清 (FBS) 的杜氏改良伊格尔培养基 (DMEM) 的 96 孔板中,用 1% 乙醇(对照)或不同浓度的骨化三醇(100、200 和 500 nM)处理 72 小时。使用细胞计数试剂盒 8 (CCK-8) 确定细胞增殖。在用 200 nM 骨化三醇培养 24、48、72、96、120 和 144 小时后,收获细胞进行分析。进行三次独立实验,每组重复四次[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Human Endogenous Metabolite