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Bromocriptine 由MedChemExpress提供

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公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
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电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海源叶生物科技有限公司

品名: 溴隐亭
CAS: 25614-03-3
价格: 1g 6300,2.5g 12670
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

Bromocriptine的基本信息

中文名溴隐亭
英文名Bromocriptine
别名溴麦亭;溴隐亭;溴麦角隐亭;溴麦角环肽;溴代麦角隐亭碱;2-溴-ALPHA-麦角环肽;溴隐亭(2-溴-ALPHA-麦角环肽);2-溴-12-羟基-5-ALPHA-异丁基-2-异丙基麦角胺-3,6,18-三酮
CAS25614-03-3
EINECS247-128-5
化学式C32H40BrN5O5
分子量654.59
inchi
包装信息询盘
价格询价
产品描述Bromocriptine

Bromocriptine

MedChemExpress (MCE)

HY-12705

25614-03-3

CB-154 free base

请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

Bromocriptine 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂，结合多巴胺 D2 受体，pKi 为 8.05±0.2。

溴隐亭是一种强效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂，它与 D2 多巴胺受体结合，pKi 为 8.05±0.2。

溴隐亭刺激 CHO 细胞中表达的 D2 多巴胺受体与 [35S]-GTPγS 结合，pEC50 为 8.15±0.05[1]。溴隐亭还是脑一氧化氮合酶的强效抑制剂。研究发现，麦角生物碱溴隐亭 (BKT) 是纯化神经元一氧化氮合酶 (NOS) 的强效抑制剂 (IC50=10±2 μM)，而对可诱导巨噬细胞 NOS 的活性较弱 (IC50>100 μM) [2]。研究发现，溴隐亭可抑制至少一种人类细胞色素 P450 酶的活性。溴隐亭是 CYP3A4 的强效抑制剂，相互作用的计算 IC50 值为 1.69 μM[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

与对照组相比，溴隐亭（一种多巴胺激动剂）治疗（2 mg/kg，腹腔注射）组表现出明显的抗静止作用。当在 7 天 MPE 治疗的最后一剂药物服用 30 分钟后服用溴隐亭并进行 FST 时，与单独的 MPE 治疗相比，这种多巴胺能激动剂可明显且剂量依赖性地增强 MPE（200 mg/kg，口服）的抗静止作用。与对照组相比，溴隐亭（一种多巴胺激动剂）治疗（2 mg/kg，腹腔注射）组表现出明显的静止时间减少。与单独的 MPE 治疗相比，在用 MPE（100 和 200 mg/kg，口服）预处理 7 天后服用溴隐亭可明显且剂量依赖性地增强 MPE 的抗静止作用[4]。腹膜内注射溴隐亭可使CCI-IoN组疼痛评分显著降低，且剂量依赖性（0.1mg和1mg/Kg），与假手术相比，效果可持续6小时。最高剂量可使评分降低幅度最大（P[5]）。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

使用瑞士小鼠（20-25 克），雌雄不限（共 150 只）。使用溴隐亭甲磺酸盐作为多巴胺受体 (D2) 激动剂。将氟哌啶醇稀释在蒸馏水中，蒸馏水用作注射载体。将溴隐亭甲磺酸盐溶解在一滴冰醋酸中，并用蒸馏水定容。将丙咪嗪溶解在 0.9% 生理盐水中。在强迫游泳试验 (FST) 和悬尾试验 (TST) 中，给小鼠组施用氟哌啶醇 (0.1 mg/kg，腹腔注射) 和溴隐亭甲磺酸盐 (2 mg/kg，腹腔注射) 7 天。在阳性对照组中施用作为标准的丙咪嗪 (10 mg/kg，口服) 7 天。大鼠[5] 使用成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠（N=112，275-325 克）。注射6-OHDA两周后，动物短暂（MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

进行 [35S]-GTPγS 结合试验。将细胞膜 (25 ±75 ug) 在含有 0.1 mM 二硫苏糖醇 (DTT) 和 1 uM GDP 和药物的缓冲液 B 中孵育 30 分钟，体积为 0.9 mL，温度为 30°C。这种预孵育可确保在添加 [35S]-GTPγS (50±150 pM，最终浓度)（在 100 uL 缓冲液 B 中）以启动反应时，测试的激动剂处于平衡状态。除非另有说明，否则将测定混合物再孵育 20 分钟。通过快速过滤终止测定，并按上述放射性配体结合测定所述确定结合放射性。[35S]-GTPγS 的总结合量不到添加量的 20%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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[1]. Gardner B, et al. Agonist action at D2(long) dopamine receptors: ligand binding and functional assays. Br J Pharmacol. 1998 Jul

产品描述

Bromocriptine

Bromocriptine

MedChemExpress (MCE)

HY-12705

25614-03-3

CB-154 free base

请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

Bromocriptine 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂，结合多巴胺 D2 受体，pKi 为 8.05±0.2。

溴隐亭是一种强效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂，它与 D2 多巴胺受体结合，pKi 为 8.05±0.2。

溴隐亭刺激 CHO 细胞中表达的 D2 多巴胺受体与 [35S]-GTPγS 结合，pEC50 为 8.15±0.05[1]。溴隐亭还是脑一氧化氮合酶的强效抑制剂。研究发现，麦角生物碱溴隐亭 (BKT) 是纯化神经元一氧化氮合酶 (NOS) 的强效抑制剂 (IC50=10±2 μM)，而对可诱导巨噬细胞 NOS 的活性较弱 (IC50>100 μM) [2]。研究发现，溴隐亭可抑制至少一种人类细胞色素 P450 酶的活性。溴隐亭是 CYP3A4 的强效抑制剂，相互作用的计算 IC50 值为 1.69 μM[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

与对照组相比，溴隐亭（一种多巴胺激动剂）治疗（2 mg/kg，腹腔注射）组表现出明显的抗静止作用。当在 7 天 MPE 治疗的最后一剂药物服用 30 分钟后服用溴隐亭并进行 FST 时，与单独的 MPE 治疗相比，这种多巴胺能激动剂可明显且剂量依赖性地增强 MPE（200 mg/kg，口服）的抗静止作用。与对照组相比，溴隐亭（一种多巴胺激动剂）治疗（2 mg/kg，腹腔注射）组表现出明显的静止时间减少。与单独的 MPE 治疗相比，在用 MPE（100 和 200 mg/kg，口服）预处理 7 天后服用溴隐亭可明显且剂量依赖性地增强 MPE 的抗静止作用[4]。腹膜内注射溴隐亭可使CCI-IoN组疼痛评分显著降低，且剂量依赖性（0.1mg和1mg/Kg），与假手术相比，效果可持续6小时。最高剂量可使评分降低幅度最大（P[5]）。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

使用瑞士小鼠（20-25 克），雌雄不限（共 150 只）。使用溴隐亭甲磺酸盐作为多巴胺受体 (D2) 激动剂。将氟哌啶醇稀释在蒸馏水中，蒸馏水用作注射载体。将溴隐亭甲磺酸盐溶解在一滴冰醋酸中，并用蒸馏水定容。将丙咪嗪溶解在 0.9% 生理盐水中。在强迫游泳试验 (FST) 和悬尾试验 (TST) 中，给小鼠组施用氟哌啶醇 (0.1 mg/kg，腹腔注射) 和溴隐亭甲磺酸盐 (2 mg/kg，腹腔注射) 7 天。在阳性对照组中施用作为标准的丙咪嗪 (10 mg/kg，口服) 7 天。大鼠[5] 使用成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠（N=112，275-325 克）。注射6-OHDA两周后，动物短暂（MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

进行 [35S]-GTPγS 结合试验。将细胞膜 (25 ±75 ug) 在含有 0.1 mM 二硫苏糖醇 (DTT) 和 1 uM GDP 和药物的缓冲液 B 中孵育 30 分钟，体积为 0.9 mL，温度为 30°C。这种预孵育可确保在添加 [35S]-GTPγS (50±150 pM，最终浓度)（在 100 uL 缓冲液 B 中）以启动反应时，测试的激动剂处于平衡状态。除非另有说明，否则将测定混合物再孵育 20 分钟。通过快速过滤终止测定，并按上述放射性配体结合测定所述确定结合放射性。[35S]-GTPγS 的总结合量不到添加量的 20%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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[1]. Gardner B, et al. Agonist action at D2(long) dopamine receptors: ligand binding and functional assays. Br J Pharmacol. 1998 Jul
124(5):978-84.
[2]. Renodon A, et al. Bromocriptine is a strong inhibitor of brain nitric oxide synthase: possible consequences for the origin of its therapeutic effects.FEBS Lett. 1997 Apr 7
406(1-2):33-6.
[3]. Wynalda MA, et al. Assessment of potential interactions between dopamine receptor agonists and various human cytochrome P450 enzymes using a simple in vitro inhibition screen. Drug Metab Dispos. 1997 Oct
25(10):1211-4.
[4]. Rana DG, et al. Dopamine mediated antidepressant effect of Mucuna pruriens seeds in various experimental models of depression. Ayu. 2014 Jan
35(1):90-7.
[5]. Dieb W, et al. Nigrostriatal dopaminergic depletion increases static orofacial allodynia. J Headache Pain. 2016
17:11.

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Bromocriptine.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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