2. Protein Tyrosine Kinase/RTK MAPK/ERK Pathway Epigenetics Stem Cell/Wnt JAK/STAT Signaling
  3. Src VEGFR p38 MAPK JAK
  4. AMG-47a

AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC50=0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2，IC50 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF-β) 等细胞因子的产生，发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AMG-47a

AMG-47a Chemical Structure

CAS No. : 882663-88-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1300
In-stock
1 mg ￥440
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

AMG-47a 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    AMG-47a purchased from MCE. Usage Cited in: Oncogene. 2018 Aug;37(31):4226-4238.  [Abstract]

    AMG-47 results in decreased ERK phosphorylation.

    查看 Src 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    Lck Fyn Blk Fgr Hck Lyn Yes SRC-3

    查看 VEGFR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    VEGFR1/Flt-1 VEGFR2/KDR/Flk-1 VEGFR3/Flt-4

    查看 p38 MAPK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

    查看 JAK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 JAK

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    AMG-47a is an orally active, ATP-competitive Lck inhibitor (IC50=0.2 nM). AMG-47a inhibits VEGF2, p38α, p38α, Jak3, MLR, and IL-2 with IC50 of 1 nM, 3 nM, 72 nM, 30 nM, and 21 nM, respectively. AMG-47a reduces T cell activation and the production of cytokines such as TGF-β, exerting anti-inflammatory and anti-fibrotic activities. AMG-47a can be used in the research of autoimmune diseases, pulmonary fibrosis, and KRAS mutation-associated cancers[1][2][3].

    IC50 & Target

    IC50: 0.2 nM (Lck), 1 nM (VEGF2), 3 nM (p38α), 72 nM (Jak3), 30 nM (MLR), 21 nM (IL-2)[2]
    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    T-cell IC50
    30 nM
    Compound: 47
    Inhibition of human T cell proliferation by mixed lymphocyte reaction
    Inhibition of human T cell proliferation by mixed lymphocyte reaction
    		[PMID: 16970394]
    体外研究
    (In Vitro)

    AMG-47a (100 nM-5 μM；48 h) 可显著降低 HeLa 细胞中 EGFP-KRASG12V 蛋白水平，对 EGFP 蛋白无明显影响[1]。
    AMG-47a (0.2 nM；5 min) 能有效抑制 CD4+ T 细胞中 Lck 的磷酸化，其抑制效果与 Nintedanib (HY-50904) 相当[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    AMG-47a 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    AMG-47a (10-100 mg/kg；口服灌胃；单剂量) 在小鼠抗 CD3 诱导的炎症模型中，能剂量依赖性抑制血清 IL-2 水平，ED50 为 11 mg/kg，展现出抗炎症活性[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    535.56

    Formula

    C29H28F3N5O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 34 mg/mL (63.48 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8672 mL 9.3360 mL 18.6720 mL
    5 mM 0.3734 mL 1.8672 mL 3.7344 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    AMG-47a 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8672 mL 9.3360 mL 18.6720 mL 46.6801 mL
    5 mM 0.3734 mL 1.8672 mL 3.7344 mL 9.3360 mL
    10 mM 0.1867 mL 0.9336 mL 1.8672 mL 4.6680 mL
    15 mM 0.1245 mL 0.6224 mL 1.2448 mL 3.1120 mL
    20 mM 0.0934 mL 0.4668 mL 0.9336 mL 2.3340 mL
    25 mM 0.0747 mL 0.3734 mL 0.7469 mL 1.8672 mL
    30 mM 0.0622 mL 0.3112 mL 0.6224 mL 1.5560 mL
    40 mM 0.0467 mL 0.2334 mL 0.4668 mL 1.1670 mL
    50 mM 0.0373 mL 0.1867 mL 0.3734 mL 0.9336 mL
    60 mM 0.0311 mL 0.1556 mL 0.3112 mL 0.7780 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    AMG-47a882663-88-9SrcVEGFRp38 MAPKJAKVascular endothelial growth factor receptorJanus kinasecytoplamictyrosinekinasesfamilyTcellreceptorsignaltransductionspecificimmuneresponsesInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    AMG-47a
    目录号：
    HY-18303
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