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modulator " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-124803
HY-148643
STING
Inflammation/Immunology
STING modulator -5 (compound 38) 是 THP-1 拮抗剂，其 pIC50 值为 8.9。STING modulator -5 拮抗外周血单个核细胞 (PBMC)，pIC50 值为 8.1。STING modulator -5 是 THP-1 细胞的拮抗剂，可用于免疫性疾病的研究。
HY-163543
Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
Progranulin modulator -2 (compound 18A) 是一种新型的 bromodomain and extra-terminal domain (BET ) 抑制剂。Progranulin modulator -2 通过靶向 BET 蛋白家族成员来增强 PGRN 表达。Progranulin modulator -2 可用于 BET 蛋白在神经发育，神经可塑性以及神经退行性变中作用的研究。
HY-147105A
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
(+)-LRH-1 modulator -1 是 LRH-1 modulator -1 的一种立体异构体。LRH-1 modulator -1 (compound 6N) 是一种有效的 LRH-1 (肝受体同源物 -1) 调节剂/激动剂。LRH-1 modulator -1 在肠道类器官中具有抗炎作用。LRH-1 modulator -1 诱导抗炎细胞因子 IL-10 ，降低炎症细胞因子 IL-1b 和 TNFa 。
HY-148606
STING
Cancer
STING modulator -3 是一种 STING 抑制剂。在闪烁接近实验中，STING modulator -3 抑制 R232 STING 的 Ki 值为 43.1 nM。STING modulator -3 对 THP-1 细胞的 IRF-3 激活和 TNF-β 诱导无影响。
HY-134191
HY-153746
HY-13325
Drug Derivative Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ aggregation modulator -1 是一种 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 纤维形成的促进剂。Aβ aggregation modulator -1 可结合 Aβ 肽中的疏水残基，并稳定富含 β-折叠的原纤维和纤维。Aβ aggregation modulator -1 能加速 Aβ 聚合，并在异质聚集反应中降低小型有毒 Aβ 寡聚体的浓度。Aβ aggregation modulator -1 能抑制 Aβ 寡聚体在海马脑切片中对长时程增强 (LTP) 的抑制作用。Aβ aggregation modulator -1 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-142936
HY-141692A
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
IL-17 modulator 4 sulfate 是 IL-17 modulator 1 (HY-141535) 的前体。IL-17 modulator 1 是一种口服有效的 IL-17 modulator 。IL-17 modulator 4 sulfate 有望用于 IL-17A 介导的疾病的研究，包括炎症，自身免疫性疾病，传染病，癌症和癌前综合征。
HY-170437
Opioid Receptor
Neurological Disease
MOR modulator -1 (compound 6) 是一种有效且选择性的 μ 阿片受体 (MOR ) 调节剂。与 NAT (6α-configuration) 相比，MOR modulator -1 表现出改善阿片受体选择性，增强体内拮抗作用，并且总体上减少了戒断症状。MOR modulator -1 与羧酰胺连接子 μ，δ，γ 连接，Ki 分别为 0.25, 41.1, 1.30 nM。
HY-148312
HY-161903
HY-153478
HY-142935
HY-154798
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator -5 (Example 217) 是 AMPA receptor 调节剂。AMPA receptor modulator -5 可用于神经系统疾病的研究。
HY-142939
HY-177360
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease Cancer
RNA splicing modulator -4 (Compound A) 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 RNA 剪接 (RNA splicing ) 调节剂。RNA splicing modulator -4 通过调节可变剪接事件来控制前体 mRNA (pre-mRNA) 中特定外显子的包含或排除，从而改变成熟 mRNA 的编码序列和功能。RNA splicing modulator -4 有望用于神经退行性疾病 (如亨廷顿病) 和癌症的研究。
HY-177302
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 6 (Compound 25-a) 是一种 mGluR2 调节剂。mGluR2 modulator 6 在 6Hz 癫痫模型中具有抗惊厥活性，与 Levetiracetam (HY-B0106) 联用效果更好。mGluR2 modulator 6 可用于癫痫的研究。
HY-164311
HY-171251
RGS Protein
Cancer
RGS10 modulator -1 (compound 15) 是一种有效的 RGS10 调节剂。RGS10 modulator -1 可显著逆转 IFNγ 诱导的 RGS10 蛋白和mRNA表达。RGS10 modulator -1 可逆转 IFNγ 诱导的 COX-2 mRNA 和 iNOS 表达。
HY-163085
HIV
Infection
HIV capsid modulator 1 是有效的 HIV CAPSID 调节器。HIV capsid modulator 1 是一种带有 quinazolin-4-one 的苯丙氨酸衍生物。HIV capsid modulator 1 对 HIV-1 和 HIV-2 均具有抗病毒 活性。
HY-147720A
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂，IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-155628
iGluR
Others
AMPA receptor modulator -6 (化合物 (R,R)-2b) 是一种 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPA receptor PAM)。AMPA receptor modulator -6 可用于神经系统性疾病的研究。
HY-168028
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 5 (Compound 11) 是一种具有口服活性的选择性 mGluR2 负向变构调节剂，IC50 为 8.9 nM。在大鼠中的药代动力学实验表明，mGluR2 modulator 5 可有效穿过血脑屏障。mGluR2 modulator 5 可在调节情绪障碍中认知和神经功能，可用与神经疾病领域研究。
HY-159742
HY-176041
HY-141832
HY-173463
Sirtuin
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Sirtuin modulator 8 是一种沉默调节蛋白 (sirtuin ) 调节剂，能够激活 Sirtuin 的活性。Sirtuin modulator 8 显著下调单核细胞趋化蛋白-1 (MCP-1) 的表达，并上调成纤维细胞生长因子 21 (FGF21) 的表达。Sirtuin modulator 8 调控炎症和代谢相关基因的表达，展现出研究代谢性疾病 (如糖尿病、肥胖) 和炎症性疾病的潜力。
HY-153637
HY-143396
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 5 (Compound 195) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 5 可用于神经障碍研究。
HY-143391
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 3 (Compound 99) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 3 可用于神经障碍研究。
HY-143397
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 6 (Compound 183) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 6 可用于神经障碍研究。
HY-143390
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 2 (Compound 1) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 2 可用于神经障碍研究。
HY-143393
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 4 (Compound 169) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 4 可用于神经障碍研究。
HY-176294
HY-150077
Microtubule/Tubulin
Others
Utrophin modulator 1 是一种有效的 utrophin 调节剂 (上调 utrophin 蛋白水平)，其 EC50 值为 0.11 μM. Utrophin modulator 1 可用于杜兴氏肌肉营养不良症的研究。
HY-148645
STING
Inflammation/Immunology
STING modulator -4 (compound AIH05) 是一种竞争性的 STING 调节剂，对 R232H STING 的 Ki 为 0.0933 μM。STING modulator -4 在 THP-1 细胞中对 p-IRF3 的 EC50 为 >10 μM。
HY-153715
HY-160082
HY-163530
HY-175670
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator -10 是一种具有口服活性、强效的 α1β2γ2 GABAA receptor 正变构调节剂 (PAM)，具有良好的血脑屏障渗透性。GABAA receptor modulator -10 增强 α1β2γ2 GABAA receptor 功能并增强 GABA 诱发的电流。GABAA receptor modulator -10 在 Pentetrazol (PTZ) 和 Kainic Acid (KA) (HY-N2309) 诱导的小鼠癫痫模型中显示出强大的抗癫痫功效。GABAA receptor modulator -10 可用于癫痫研究。
HY-122150
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator -3 是一种变构的 AMPA 受体调节剂 (EC50 : 4.4 μM)。AMPA receptor modulator -3 可用于哺乳动物神经系统的研究，如学习和记忆能力。
HY-163672
HY-147105
HY-176062
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ modulator -3 (Compound 11) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 调节剂，KD 值为 186 nM。PPARγ modulator -3 有望用于胰岛素抵抗 (IR) 相关疾病的研究，如 2 型糖尿病 (T2DM) 和代谢综合征。
HY-175672
HY-163673
HY-149975
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator -4 是一种 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD)，是口服有效的 AMPA 受体 (AMPAR PAM ) 的正变构调节剂。AMPA receptor modulator -4 可以透过血脑屏障。AMPA receptor modulator -4 可提高小鼠的认知能力并改善工作记忆能力。
HY-160654
HY-135419
HY-148617
HY-160081
HY-160540
HY-146053
HY-144399
Transmembrane Glycoprotein
Neurological Disease
CD33 splicing modulator 1 (Compound 1) 是一种 CD33 splicing modulator 。CD33/Siglec 3 是一种已知可调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33 splicing modulator 1 增加了细胞 mRNA 池中外显子 2 的跳跃。CD33 splicing modulator 1 具有研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病的潜力。
HY-169304
HY-153458
HY-177433
HY-162526
HIV
Infection
HIV capsid modulator 2 (Compound 7t) 是 HIV 衣壳蛋白 (CA) 的调节剂。HIV capsid modulator 2 具有抗病毒活性，可抑制 HIV-1 IIIB 菌株和 HIV-2 ROD 菌株，EC50 分别为 0.04 和 0.13 μM。HIV capsid modulator 2 在人肝微粒体中具有代谢稳定性。
HY-172588
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator -7 (compound 1m)，一种螺旋巴比妥酸盐，是一种 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 调节剂。GABAA receptor modulator -7 能够逆转麻醉药的作用，而不影响 GABA 引起的去敏感化作用，并且可用于抗癫痫药物和抗焦虑药物的研究。
HY-163643
STING
Others
STING modulator -7 (compound 132) 是 STING 的调节剂，
HY-163896
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator -7 (Compound 5) 是 β-catenin 的调节剂。β-Catenin modulator -7 抑制 HCT-116 细胞质和细胞核中 β-catenin 的表达，抑制 GSK 3β 的磷酸化。β-Catenin modulator -7 促进 HCT-116 中 NO 的释放，抑制癌细胞 HCT-116 的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。β-Catenin modulator -7 可用于结肠癌研究。
HY-149165
HY-164298
HY-139203
HY-170874
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ modulator -2 (Compound (R)-2n) 是 PPARγ 的可逆调节剂，可抑制 PPARγ 配体结合域 (LBD)，IC50 为 41 nM。PPARγ modulator -2 可降低血糖、改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性，并在 db/db 小鼠模型中表现出抗糖尿病活性。
HY-161784
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator -5 (Compound S28) 是 (γ-氨基丁酸)A 受体 (GABAA 受体 ) 的调节剂，对 α1β2γ2 和 α4β3δ 亚型的 EC50 分别为 56 nM 和 10 nM。GABAA receptor modulator -5 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。GABAA receptor modulator -5 在大鼠体内具有轻微毒性，翻滚反射丧失 (LORR) 阈值剂量为 23.3 μmol/kg，并表现出改善产后抑郁症的潜力。
HY-147657
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator -2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAA R 负向变构调节剂，Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator -2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。
HY-128334
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9 modulator -2 (Compound 1) 是一种有效的 PCSK9 调节剂，EC50 值为 202 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator -2 具有研究高脂血症的潜力。
HY-164726
Estrogen Receptor/ERR
Others
Estrogen receptor modulator 11 (Compound 27) 是一种四氢异喹啉衍生物。Estrogen receptor modulator 11 与雌激素受体 (ER ) 有一定亲和力，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 285 nM 和 421 nM。Estrogen receptor modulator 11 在 MCF-7 细胞试验中缺乏拮抗剂活性。
HY-176856
HY-162822
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator -5 (compound 25) 是 P-gp 的调节剂，可抑制多药耐药性 (MDR) 肿瘤增殖。P-gp modulator -5 通过抑制 MDR 细胞中药物外排泵的活性，导致大量 ROS 积累和细胞周期谱改变。
HY-176193
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator -7 (Compound 9e) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp modulator -7 通过独特的 T 形构型占据 P-gp 的通道入口，阻碍跨膜结构域 TM12 和 TM9 的蠕动挤出机制，从而抑制 P-gp 将药物泵出细胞，逆转肿瘤细胞的多药耐药性 (MDR)。P-gp modulator -7 有望用于癌症的研究。
HY-111996
HY-146084
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9 modulator -3 (Compound 13) 是一种有效的 PCSK9 调节剂，EC50 值为 2.46 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator -3 具有研究高脂血症的潜力。
HY-146085
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9 modulator -4 (Compound 21) 是一种有效的 PCSK9 调节剂，EC50 值为 0.15 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator -4 具有研究高脂血症的潜力。
HY-171347
γ-secretase Amyloid-β
Neurological Disease
gamma-secretase modulator 6 (Example 50) 是一种 gamma-secretase 调节剂。gamma-secretase modulator 6 可抑制稳定表达 APP (Aβ 淀粉样蛋白前体) 的 HEK 细胞系中的 Aβ42 分泌 (pIC50 : 8.1)。gamma-secretase modulator 6 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-164026
HY-170903
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator -3 (compound 3b) 是一种正向变构调节剂 (PAM)。GABAA receptor modulator -3 抑制 α1β3γ2 GABAAR 的峰值电流和稳态电流的 IC50 值分别为 671 μM 和 64 μM。
HY-153690
TNF Receptor
Others
Progranulin modulator -1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin，PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator -1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用，细胞毒性低，对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83，3100 nM。
HY-153952
HY-175251
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator -9 是一种针对 α1β2γ2 亚型，可透过血脑屏障的正变构 GABAA 调节剂。GABAA receptor modulator -9 对 α1β2γ2 具有极好的活性 (EC50 ：在卵母细胞中为 0.9 μM，在 CHO 细胞中为 0.2 μM)，对 α1β2、α3β2γ2 和 α1β3γ2 也有活性 (EC50 分别为 1.3、3.4 和 1.1 μM)。GABAA receptor modulator -9 显著抑制癫痫发作的进展并降低小鼠死亡率。GABAA receptor modulator -9 可用持续性癫痫 (SE) 的研究。
HY-170902
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator -4 (Compound 4) 是 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的负向变构调节剂。GABAA receptor modulator -4 抑制 α1β3γ2 GABAA 受体介导的峰值和稳定电流，IC50 分别为 10 μM 和 10 μM。
HY-147757
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ/δ modulator 1 (化合物 3e) 是一种有效的 PPAR 调节剂。PPARγ/δ modulator 1 是 PPARδ 拮抗剂和 PPARγ 部分激动剂，其 Ki 值分别为 14.4 nM 和 5.31 μM。PPARγ/δ modulator 1 对 PPARδ 共抑制作用和脂联素生成作用的 EC50 值分别为 7.3和12.6 μM。
HY-161520
Glucocorticoid Receptor NF-κB
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator -1 (Compound 20) 是 ocotillol 的衍生物。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator -1 抑制糖皮质激素受体 (GR) mRNA 和 GR 蛋白的降解，抑制 NF-κB 信号通路的激活。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator -1 下调 NO、白介素 (IL-6) 和肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的水平。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator -1 改善小鼠败血症。
HY-172933
HY-49597
Wnt β-catenin
Cancer
Pin1 modulator 1 (化合物 IIb-219) 是一种特异性靶向 β-Catenin 的调节剂，可抑制 Wnt 通路。Pin1 modulator 1 可用于 Wnt介导的相关疾病的研究，如癌症。
HY-146054
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR4 modulator -2 (compound Z7R) 是一种高效的 CXCR4 调节剂，IC50 为 1.25 nM。CXCR4 modulator -2 在小鼠血清中具有可接受的稳定性 (t1/2 = 77.1 min)，在小鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
HY-110201
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
HY-148306
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 14 是 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 调节剂。γ-Secretase modulator 14 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力 (WO2013010904A1; compound 42)。
HY-145759
MDM-2/p53
Cancer
Mutant p53 modulator -1 是一种突变型 p53 调节剂。Mutant p53 modulator -1 可减少含有 p53 突变的癌症的进展 (摘自专利 WO2021231474A1，化合物 231B)。
HY-168494
iGluR
Neurological Disease
GluN2A Allosteric modulator 1 (Compound 11) 是一种能透过血脑屏障的口服有效的和高选择性 GluN2A 负变构调节剂。GluN2A Allosteric modulator 1 对 GluN2A 和 GluN2B 的 IC50 分别为 0.042 μM 和 13 μM。GluN2A Allosteric modulator 1 可用于神经系统疾病的研究。
HY-145997
HY-147529
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 3 (compound 1) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂，EC50 为 0.87 μM。mGluR2 modulator 3 在精神疾病模型中具有体内活性，如在小鼠中甲基苯丙胺诱导的多动症和 Mescaline 诱导的抓挠症。
HY-170849
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Apoptosis PERK IRE1
Cancer
Nur77 modulator 4 (Compound 15h) 是一种 Nur77 诱导剂，KD 为 0.477 μM。Nur77 modulator 4 显著诱导 Nur77 表达和细胞凋亡 (Apoptosis )，对 HepG2 和 MCF-7 细胞表现出优异的生长抑制作用，IC50 小于 5 μM。Nur77 modulator 4 通过 PERK-ATF4 和 IRE1 信号通路激活 Nur77 介导的 ER 应激，从而诱导细胞凋亡。Nur77 modulator 4 可用于癌症领域研究。
HY-161609
Myosin
Cardiovascular Disease
Myosin modulator 2 (Compound B172) 是肌球蛋白 (myosin ) 调节剂，可抑制兔腰大肌、猪心房和猪心室中的 ATP 酶，IC25 分别为 2.013、2.94 和 20.93 μM。Myosin modulator 2 调节 Sprague Dawley 大鼠的心脏收缩性能。
HY-170948
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR modulator -1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a 受体 (A2a R ) 调节剂，IC50 值为 9 nM。A2AR modulator -1 降低内源性腺苷对受体的亲和力，抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator -1 能有效地恢复 CD4+ T 细胞中的 pCREB 磷酸化，逆转肿瘤微环境中的免疫抑制，并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-161608
Myosin
Cardiovascular Disease
Myosin modulator 1 (Compound B141) 是肌球蛋白 (myosin ) 调节剂，可抑制兔腰大肌、猪心房和猪心室中的 ATP 酶活性，IC25 分别为 0.42，0.13 和 3.09 μM。Myosin modulator 1 调节 Sprague Dawley 大鼠的心脏收缩。
HY-155988
HY-W823500
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1 Receptor modulator 1 (Compound 7) 是一种有效的 GLP-1 receptor 正变构调节剂。GLP-1 Receptor modulator 1 可用于肥胖症和 2 型糖尿病的研究。
HY-152037
Cholinesterase (ChE) Keap1-Nrf2
Neurological Disease
AChE/Nrf2 modulator 1 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) /核因子红系 2 相关因子 2 (Nrf2) 调节剂，具有口服活性。AChE/Nrf2 modulator 1 具有 Nrf2 诱导活性和 AChE 抑制活性，对 eeAChE 和 hAChE 的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.38 μM。AChE/Nrf2 modulator 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-168516
FXR
Others
FXR/CES2 modulator 1 (compound LE-77) 是一种激活 FXR 并抑制 CES2 的双重调节剂。FXR/CES2 modulator 1 可有效减轻伊立替康的肠道毒性。
HY-161645
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator -4 (compound 4c) 可抑制 P-糖蛋白（P-gp ）的外排功能。P-gp modulator -4 在癌症逆转活性中表现出多药耐药性 (MDR) (Paclitaxel (HY-B0015) 的 IC50 = 8.80，逆转倍数 = 211.8)。
HY-169288
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein modulator 1 (Compound 7k) 是 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 的调节剂。α-Synuclein modulator 1 在 ACN/PBS（1:1）缓冲液中的最大吸收和发射波长分别为 386 和 603 nm。
HY-119088
Estrogen Receptor/ERR
Others
Estrogen receptor modulator 12 (compound 1a-(R)) 是一种选择性雌激素受体调节剂，具有在体内模型中表现出的雌激素激动和拮抗活性。Estrogen receptor modulator 12在体内模型中对子宫表现出拮抗作用，对骨、血浆脂质、潮热和阴道表现出雌激素激动活性，是一种潜在的用于抑制绝经后症状的化合物。
HY-141535
HY-156287
Glycosidase
Cancer
GCase modulator -1 (compound 9g)，Quinazoline 的衍生物，是 GCase (Glucosidase) 的调节剂 (AC50 =2.23 μM)。
HY-103715
HY-147051
HY-50162
HY-50172
HY-171850
HY-155406
Estrogen Receptor/ERR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50 =6.7 nM) 和降解剂 (DC50 =0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 是基于 Fulvestrant (HY-13636) 分子开发的，可以通过蛋白酶体途径迅速降解 ER 受体。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡，把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
HY-160529
nAChR
Neurological Disease
α7 nAChR Modulator -2 (Compound 7b) 是一种 α7 nAChR 正变构调节剂 (PAM)，EC50 为 2.1 μM。α7 nAChR Modulator -2 可用于认知障碍的研究。
HY-141535A
HY-162147
mTOR Autophagy
Inflammation/Immunology
Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合，并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
HY-155967
AMPK Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
CB1R/AMPK modulator 1 (Compound 38-S)是一种口服活性的 CB1R/AMPK 调节剂，Ki 为 0.81 nM， CB1R 的 IC50 modulator 1 激活 AMPK。CB1R/AMPK modulator 1 减少食物摄入量和体重，并改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
HY-175532
mAChR
Neurological Disease
M4 mAChR Modulator -2 是一种具有口服活性的、选择性的、能透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M4 mAChR ) 正变构调节剂 (PAM) (EC50 = 513 nM)。M4 mAChR Modulator -2 表现出高的靶点选择性，对非靶标受体 (D1R/D2R/D3R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率，同时特异性结合 M4 mAChR，Ki 值为 377 nM，抑制率为 62.8%。M4 mAChR Modulator -2 可逆转 Dizocilpine (MK-801) (HY-15084B) 诱导的小鼠过度运动。M4 mAChR Modulator -2 可用于精神分裂症研究。
HY-147228
HY-172883
FABP PPAR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
ABP/PPAR modulator 1 是一种具有口服活性的 FABP 和 PPAR 多重调节剂 (FABP1 和 FABP4 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 1.08 μM，PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 9.19 μM、2.20 μM 和 1.58 μM)。ABP/PPAR modulator 1 具有强效的抗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 活性。ABP/PPAR modulator 1 剂量依赖性地改善 WD + Carbon tetrachloride 诱导的 MASH 小鼠模型脂肪肝的多种病理特征。
HY-169913
HY-147558
Cannabinoid Receptor
Others
CB1R Allosteric modulator 1 (compound 11) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 1 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。
HY-147559
Cannabinoid Receptor
Others
CB1R Allosteric modulator 2 (compound 18) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 2 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。
HY-138040
HY-12812
HY-164128
Bacterial
Infection
AHL modulator -1 (compound 12) 是 N-酰化 L-高丝氨酸内酯 (AHL ) 的调节剂，在纤维素酶活性检测的激动作用和拮抗作用分别为 21% 和 42%，对马铃薯浸渍液检测的激动作用和拮抗作用分别为 5% 和 32%。
HY-146152
Others
Others
ASGPR modulator -1 (Compound 5TJX) 是一种大环化合物，可用于蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-173616
HY-175761
Bacterial
Infection
Riboswit-modulator -1 (Compound A1) 是一种共价 RNA 配体，是一种细菌黄素单核苷酸核糖开关 (FMN riboswitch ) 调节剂。Riboswit-modulator -1通过邻近驱动机制修饰 FMN 结合位点附近的未配对鸟嘌呤残基 (G11 和 G62)，并干扰其构象转变。Riboswit-modulator -1 通过引发与天然效应分子相反的作用，发挥负拮抗剂的作用。
HY-169964
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
TSPO/Carbonic Anhydrase Modulator 1 (Compound 3) 是线粒体转运蛋白和碳酸酐酶的双重调节剂，TSPO Ki 为 1.340 μM，CA VII 的 KA 为 10.7 μM。TSPO/Carbonic Anhydrase Modulator 1 促进神经类固醇的产生，增加 BDNF 基因表达，表现出神经保护活性。
HY-150247
HY-170581
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ/δ modulator 2 (Compound 3h) 是一种 PPARγ 激动剂和 PPARδ 拮抗剂。对 b>PPARγ 和 PPARδ 的 Ki 分别为 2.8 μM 和 43 nM。PPARγ/δ modulator 2 显著增强脂联素 (Adiponectin ) 的产生，并促进了人骨髓间充质干细胞 (hBM-MSCs) 的脂肪生成分化。PPARγ/δ modulator 2 可用于低脂联素血症相关的代谢性疾病研究。
HY-152253
HY-152254
HY-Q49697
HY-152251
Cannabinoid Receptor FAAH
Inflammation/Immunology
CB2R/FAAH modulator -1 是一种大麻素 2 型受体 (CB2R ) 完全激动剂，对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 分别为 14.8 nM 和 241.3 nM。CB2R/FAAH modulator -1 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂，IC50 为 4 μM。CB2R/FAAH modulator -1 减少促炎并增加抗炎细胞因子的产生。
HY-147234
HY-157416
HY-150057
Cannabinoid Receptor
Others
CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂， 具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生，并作用 β-arrestin-2 招募过程。
HY-151899
HY-171049
HY-151876
HY-50889
HY-162666
HY-169569
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator -8 (Compound Ⅸa) 是一种 β-Catenin 调节剂，可用于癌症研究。
HY-144399A
Transmembrane Glycoprotein
Neurological Disease
CD33 splicing modulator 1 (Compound 1) hydrochloride 是一种 CD33 剪接调节剂。CD33/Siglec 3 是一种已知可调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33 splicing modulator 1 hydrochloride 增加了细胞 mRNA 池中外显子 2 的跳跃，可用于研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病。
HY-145372
HY-48959
HY-153678
HY-W837864
PDK-1
Others
PDK1 allosteric modulator 1是一种针对PDK1的分子，具有8 μM的结合亲和力。PDK1 allosteric modulator 1能够与PDK1的PIF口袋结合，从而可能影响该激酶的生物活性。
HY-153555
Ras
Cancer
KRAS G12D modulator -1 (compound 6) 是一种有效的 KRAS G12D 调节剂，对 NEA-G12D、PPI-G12D 和 p ERK-AGS 的 IC50 值分别为 1-10 μM。KRAS G12D modulator -1 可用于癌症研究。
HY-134130
HY-164053
MicroRNA
Cancer
MicroRNA modulator -1 (TABLE4 compound 1) 是恶二唑类 miR-21 抑制剂，AC50 为 14.64 μM。
HY-164054
MicroRNA
Cancer
MicroRNA modulator -2 (TABLE4 compound 2) 是恶二唑类 miR-21 抑制剂，AC50 为 16.48 μM。
HY-175816
5-HT Receptor FAAH Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
5-HT6R/FAAH modulator 1 是一种选择性血清素 5-HT6 受体配体和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂。5-HT6R/FAAH modulator 1 对 5-HT6 的 pKi 为 6.33，对 FAAH 的pIC50 为 6.33。5-HT6R/FAAH modulator 1 对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 或丁酰胆碱酯酶 (BChE) (pIC50 = 5.12) 也有轻微抑制作用。5-HT6R/FAAH modulator 1 能够抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 并降低活性氧 (ROS ) 水平。5-HT6R/FAAH modulator 1 可用于神经系统疾病的研究，如阿尔茨海默病 (AD)。
HY-112154
HY-151963
HY-153548
HY-150248
HY-150246
HY-153680
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator -3 (compound IIa-112) 是一种恶唑和噻唑化合物，是一种有效的选择性 β-Catenin 调节剂。
HY-153679
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator -2 (compound IIa-130) 是一种恶唑和噻唑化合物，是一种有效的选择性 β-Catenin 调节剂。
HY-153682
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator -5 (compound IIa-84) 是一种恶唑和噻唑化合物，是一种有效的选择性 β-Catenin 调节剂。
HY-153681
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator -4 (compound IIa-92) 是一种恶唑和噻唑化合物，是一种有效的选择性 β-Catenin 调节剂。
HY-136275
iGluR
Others
AMPA receptor modulator -2 (Example 134) 是 AMPA 受体的调节剂，对TARPγ8 依赖的 AMPA 受体的 pIC50 值为 10.1。
HY-138690
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor modulator 6 (compound 3a) 是选择性雌激素受体 ERβ 激动剂(Ki =0.44 nM)。Estrogen receptor modulator 6 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 19 倍 (ERα: Ki =8.4 nM)。
HY-173309
MDM-2/p53 Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis MyD88 Bcl-2 Family Interleukin Related
Cancer
P53/TLR2 modulator -1 (Compound Z9) 是一种同时靶向 P53 通路和 TLR2 的调节剂，具有抗辐射活性。P53/TLR2 modulator -1 通过抑制辐射诱导的 P53 和 Bax 表达，减少细胞凋亡 (Apoptosis )；同时激活 TLR2 通路，上调下游蛋白 MyD88 和 P65 的表达，促进细胞因子如 IL-6 的分泌，发挥抗辐射作用。P53/TLR2 modulator -1 对 AHH-1 细胞和 HUVECs 细胞均展现出显著的抗辐射活性，并可提高受致死剂量辐射的 C57BL/6J 小鼠的存活率，减轻辐射对其造血系统、小肠绒毛结构和脾脏的损伤。P53/TLR2 modulator -1 可用于辐射损伤相关疾病的研究。
HY-U00135
HY-169915
HY-146468
HY-172587
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
CB1R Allosteric modulator 5 (compound 3) 是一种选择性的、具有血脑屏障通透性的大麻素受体1型 (Cannabinoid receptor type 1 ) 变构调节剂，其 pIC0 值为 6.89。 CB1R Allosteric modulator 5 在不改变运动活动的情况下减弱线索诱导的可卡因寻求行为恢复和可卡因诱导的行为敏感化。
HY-155819
HY-107987
CXCR
Endocrinology
CXCR7 modulator 1 (compound 25) 是具有口服活性的、CXCR7 类肽调节剂，其 Ki 值为 9 nM。
HY-153700
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor modulator 8 (compound 4) 是一种口服活性雌激素受体/ERR α 抑制剂（IC50 =0.437 nM，MCF-7 细胞）。Estrogen receptor modulator 8 抑制 MCF-7 细胞增殖，IC50 值为 0.1 nM。
HY-50754
HY-153132
mGluR
Metabolic Disease
mGluR3 modulator -1 (compound 3) 是mGluR3 的调节剂，在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC50 值为1-10 μM。
HY-145370
HY-10861
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
D3/5-HT receptor modulator -1 (compound 5i) 是一种选择性多巴胺 D3 受体和 5-HT2A 受体拮抗剂，也是部分 5-HT1A 受体激动剂。D3/5-HT receptor modulator -1 对多巴胺 D3、5-HT2A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 4.5 nM、11.9 nM 和 15.3 nM。D3/5-HT receptor modulator -1 对多巴胺 D2 受体、5-HT2C 受体和 hERG 通道的亲和力较低。D3/5-HT receptor modulator -1 具有非典型抗精神疾病特性。
HY-131364
HY-172122
FXR 17β-HSD
Metabolic Disease
FXR/HSD17B13 modulator 1 (compound 6) 是 FXR/HSD17B13 的有效调节剂。FXR/HSD17B13 modulator 1 在代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 研究中发挥着重要作用。
HY-160928
HY-U00420
HY-112912
HY-146677
5-HT Receptor Monoamine Oxidase
Neurological Disease
5-HT6R/MAO-B modulator 1 (化合物 48) 是一种 5-HT6 R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的 MAO-B 抑制剂。5-HT6R/MAO-B modulator 1 具有胶质保护特性。5-HT6R/MAO-B modulator 1 可以逆转东莨菪碱诱导的记忆缺陷。5-HT6R/MAO-B modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-167711
HY-160931
HY-168129
HY-139740
HY-402309
IGF-1R EGFR Trk Receptor
Neurological Disease
IGF-1R modulator 1 (Example 5) 是一种 IGF-1R 调节剂，其 EC50 为 0.29 μM (FGFR1)、0.25 μM (IGF1R)、0.34 μM (TrkA)、0.39 μM (TrkB)。IGF-1R modulator 1 可用于研究以神经营养因子和/或其他营养因子信号传导受损为特征的疾病，例如阿尔茨海默病。
HY-U00429
HY-136621
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 8-OH-DPAT (HY-112061) 的一种衍生物。5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 5-HT1A 的调节剂，与 5-HT1A 结合的 Ki 值为 53 nM。
HY-147560
Sigma Receptor Opioid Receptor
Neurological Disease
σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的 σ1 受体拮抗剂和 μ 阿片受体激动剂，Ki 分别为 1.86 nM 和 2.1 nM。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 可用于神经性疼痛。
HY-161625
HY-161624
HY-19758A
Sirtuin
Cancer
Sirtuin modulator 1 是 SIRTl (SIRT3 的同系物) 的调节剂，EC1.5 值 < 1 μM，摘自专利 WO 2010071853 A1，化合物 4。
HY-10018
HY-169301
GPR35
Cancer
Gpr35 modulator 1 (compound 1-18) 是 Gpr35 的有效调节剂，在稳定转染了人 GPR35 的 HEK293 细胞中 IC50 小于等于 100 nM。
HY-111205
HY-112699
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator -1 是一种口服有效的选择性 AMPAR 调控蛋白 TARP γ-8 的负调节剂，pIC50 值为 9.7，对其选择性远高于 GluA1/γ-2 (pIC50 =5)。
HY-172584
HY-172585
HY-172116
HY-163779
HY-W556631
Ras
Others
LZTR1-KRAS modulator 1 是一种 KRAS-LZTR1 相互作用调节剂，可以增强 LZTR1-KRAS 复合物的募集。
HY-148361
FAP
Others
Fluorogen binding modulator -1 (PubChem SID 125240934) 是一种荧光素激活蛋白(FAP )-荧光素结合 (fluorogen binding ) 调节剂，对 AM2.2-β2AR 和 AM2.2- gpr32 的 -log EC50 分别为 6.61 和 6.37。
HY-146469
HY-128829
HY-128831
HY-145434
HY-128581
HY-146979
Adenosine Receptor Carbonic Anhydrase
Cancer
hA2A/hCA XII modulator 1 (compound 14) 是一种三唑并吡嗪，一种有效的 hA2A 腺苷受体 (hA2A AR ) 拮抗剂，对 hA2A AR、hA1 AR、hA3 AR 的 Ki 分别为 6.4 nM、4.819 μM、>30 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 是一种有效的人碳酸酐酶 XII (hCA XII ) 抑制剂，对 hCA XII、hCA II、hCA IX 和 hCA I 的 Ki 分别为 6.2 nM、46 nM、466 nM、8.351 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 具有用于癌症研究的潜力。
HY-111763
HY-163531
HY-144635
HY-134858
Serpin
Others
A1AT modulator 1 是 Z ai-抗胰蛋白酶聚合的有效抑制剂，pIC50 值为 8.3。
HY-128830
HY-170771
HY-107902
HY-163065
HY-112819
HY-W615853
5-HT Receptor
Others
5-HT1A modulator 4 (Compound 1) 是一种 5-HT 受体的配体，对 5-HT1A 和 5-HT2A 的 Ki 值分别为 2.18 μM 和 19.7 μM。
HY-159484
HSP Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Hsp110/sGC-modulator -1 (compound 17i) 是具有口服活性的 Hsp110/sGC 的双靶点调节剂，具有最佳的 Hsp110 和 sGC 分子活性，以及显著的细胞恶性表型抑制和血管扩张作用。Hsp110/sGC-modulator -1 (compound 17i) 通过抑制 Hsp110 减轻肺血管重构和右心室肥厚。
HY-141839
HY-141840
HY-147720
HY-100290
HY-141842
HY-126145
HY-15618
M1 receptor modulator
mAChR Calcium Channel
Neurological Disease
MK-7622 (M1 receptor modulator ) 是一种具有口服活性的毒蕈碱 M1 乙酰胆碱受体 (mAChRs ) 正向变构调节剂。MK-7622 增强表达人 M1 受体的 CHO 细胞中 ACh 诱导的钙离子流 (EC50 = 21 nM)，并在表达大鼠 M1 受体的 CHO 细胞中显示出强劲的激动剂活性，增加细胞内钙离子水平。MK-7622 逆转猕猴在物体检索绕道任务中由 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的认知缺陷。MK-7622 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-160159
PPAR
Metabolic Disease
Anticancer agent 183 是非激动性PPARG 调节剂。 Anticancer agent 183 与PPARG（PPARγ）具有高亲和力。 Anticancer agent 183 抑制激酶介导的 PPARG 磷酸化。 Anticancer agent 183 可用于代谢性疾病的研究，避免副作用。
HY-156190
Orphan Receptor
Cancer
NR2F6 modulator -2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator -2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator -2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合，并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子（包括 FOXA1）的相互作用，从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-150067
HY-N4156
Others
Others
Pteropodine (compound 3) 是一种单萜类氧化吲哚生物碱，可以从 Hamelia patens 中分离出来。Pteropodine modulates 调节 M1 毒蕈碱和 5-HT2 受体的功能。Pteropodine modulates 具有抗氧化和抗诱变的特性。
HY-148828
iGluR
Neurological Disease
LSP-GR3是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸，被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs)，它能在中枢神经系统中特异地调节GluR 的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
HY-148828A
iGluR
Neurological Disease
LSP-GR3 sodium 是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸，被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs)，它能在中枢神经系统中特异地调节GluR 的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
HY-50900
Amyloid-β production inhibitor; γ-Secretase modulator s
Amyloid-β
Neurological Disease
gamma-Secretase Modulator s (Amyloid-β production inhibitor)是淀粉状蛋白β生成抑制剂，可作用于阿尔茨海默病。
HY-11027
HY-10043
HY-10043A
HY-B0463
HY-120411
Calcium Channel
Others
Sadopine 是二氢吡啶受体 (dihydropyridine receptor ) 的变构调节剂（(-)Sadopine 为正变构调节剂，(+)Sadopine 为负变构调节剂）。Sadopine 与二氢吡啶 (DHP) 敏感的 L 型钙通道相互作用。
HY-B0463R
HY-159826
HY-163097
HY-163095
HY-147421
HY-103503
HY-119765
HY-116067
HY-103497
HY-115726A
HY-129408
HY-103501
HY-109152
GLPG 3067; ABBV-3067
CFTR
Others
Navocaftor (GLPG 3067) 作为一种囊性纤维化跨膜调节剂 (CFTR )，是一种蛋白调节剂 (US 20200377491 Al，例 1)。
HY-162454
HY-159829
HY-123667
HY-121806
HY-115474
Wnt
Cardiovascular Disease
Cardionogen-2 是一种双相心脏生成调节剂，根据干预阶段的不同，可促进或抑制心脏形成。Cardionogen-2 可抑制小鼠胚胎干细胞和斑马鱼胚胎中 Wnt/β-catenin 依赖性转录。
HY-W984122
HY-122359B
L-Centchroman fumarate; L-Ormeloxifene fumarate
Estrogen Receptor/ERR
Others
Levormeloxifene (fumarate) 是 Levormeloxifene 的稳定盐形式。 Levormeloxifene (fumarate) 是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂，在预防绝经后骨质流失方面发挥着重要作用。
HY-122819
HY-168025
HY-177127
iGluR
Neurological Disease
Satoprodil (example 2) 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (N-methyl-D-aspartate (NMDA) ) 受体负变构调节剂，对 NR2B 的 IC50 值为 123 nM。
HY-142162
HY-108572
HY-107423
HY-116436
HY-114863
THCCC
mGluR
Neurological Disease
PHCCC(4Me) (THCCC) 是一种 PHCCC 类似物，是一种双重 mGluR2 (IC50 为 1.5 μM) 负变构调节剂和 mGluR3 (EC50 为 8.9 μM) 正变构调节剂。
HY-103475
HY-110191
HY-147361
HY-144320
HBV
Infection
HBV-IN-17 (compound 8) 是一种有效的 HBV 衣壳组装调节剂，EC50 为 511 nM。
HY-116855
mGluR
Neurological Disease
TASP0433864 是一种选择性的 metabotropic glutamate 2 (mGlu2) 受体 正向变构调节剂，对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 分别为 199 nM 和 206 nM。TASP0433864 具有抗精神紊乱活性。
HY-13017S
VX-770-d9
CFTR
Cancer
依伐卡托 d9
9 是一种有效的 CFTR 调节剂，在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
HY-120023
HY-163114
p38 MAPK
Metabolic Disease
2-Stearoxyphenethyl phosphocholin (compound 1a) 是 p38 MAPK 抑制剂，具有抗癌活性。2-Stearoxyphenethyl phosphocholin 可能结合 p38 MAPK 脂质结合袋，具有广谱抗肿瘤和脂质调节活性。
HY-107045
HY-163115
p38 MAPK
Cancer
2-Oleoxyphenethyl phosphocholin (compound 1b) 是 p38 MAPK 抑制剂，具有抗癌活性。2-Oleoxyphenethyl phosphocholin 可能结合 p38 MAPK 脂质结合袋，具有广谱抗肿瘤和脂质调节活性。
HY-115635
Annexin A
Others
ABO hydrochloride 是 ANXA7 的有效调节剂，ABO 与 ANXA7 的 Thr286 结合并抑制其磷酸化。ABO 通过上调 ANXA7 并触发 ANXA7 亚细胞再分布来促进自噬。
HY-145871
HBV
Infection
BA38017 是一种有效的 HBV 核心蛋白组装调节剂。BA38017 抑制 HBV 复制的 EC50 为 0.20 μM。
HY-107682
HY-115823
HY-122025
HY-100605
mGluR
Others
VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu1 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu1 和大鼠 mGlu1 均表现出良好的正向变构调节活性，其 EC50 值分别为 390 和 356 nM。
HY-10933
HY-153821
Ras PROTACs
Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物，其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP)，另一端含有与 KRAS 结合的片段。
HY-107504
mGluR
Neurological Disease
VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正变构调节剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
HY-143312
HY-103574
ADX-10059 hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。
HY-120837
HY-145585
HY-144291
HY-117959
HY-17609
HY-12567
VU0483253
mAChR
Neurological Disease
ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
HY-101058
HY-106647
HY-120527
mGluR
Neurological Disease
VU0463841 是一种强效、选择性和可穿过血脑屏障的 mGlu5 负变构调节剂 (NAM)，IC50 为 13 nM。VU0463841 对 mGlu1-4 和 mGlu7-8 无效。VU0463841 具有可卡因成瘾研究的潜力。
HY-N2509
HY-103561
mGluR
Neurological Disease
DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5) 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。
HY-114348
HY-139091
Taste Receptor
Others
FEMA 4774 是味觉受体 T1R2 和 T1R3 的正变构调节剂，其中 T1R2 和 T1R3 是人类甜味受体的两个亚基。FEMA 4774 也可作为蔗糖甜味增强剂。
HY-101058A
HY-17609C
CR-845 acetate; FE-202845 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Difelikefalin (CR-845; FE-202845) acetate 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR ) 激动剂。Difelikefalin acetate具有抗炎作用，并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
HY-164764
HY-124600
HBV
Infection
NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂)，属于 SBA 类，具有抗 HBV 活性。
HY-N12744
Glucocorticoid Receptor
Metabolic Disease
2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid (Zj7) 是一种可从红枣植物中提取的三萜。2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid 是一种选择性的 glucocorticoid receptor (GR ) 调节剂。2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid 可用于肥胖的研究。
HY-113689
HY-120428
mGluR
Neurological Disease
VU0410425 是一种 mGlu1 负变构调节剂。 VU0410425 对大鼠 mGlu1 表现出有效的抑制活性，IC50 值为 140 nM。 VU0410425 可用于中枢神经系统疾病的研究.
HY-118301
HY-153584
GABA Receptor
Neurological Disease
MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基，Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而，含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为“镇静”受体，而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。
HY-119806
HY-151797
CaMK
Neurological Disease
Ph-HTBA 是 CaMKIIα 的高亲和力、脑穿透调节剂。Ph-HTBA 对 CaMKIIα 具有结合亲和力，Kd 值为 757 nM。Ph-HTBA 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-117861
Glycosidase
Metabolic Disease
ML198 是一种葡萄糖脑苷脂酶 (GCase ) 调节剂，EC50 为 0.4 μM。ML198 是葡萄糖脑苷脂酶的激活剂和非抑制性伴侣。ML198 可用于戈谢病的研究。ML198 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-121736
HY-A0106
HY-157171
HY-160412
SAR-441566; TNFα activity modulator 3
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Balinatunfib (SAR-441566) 是一种口服有效的 TNFR1 信号抑制剂。Balinatunfib 通过结合可溶性 TNFα (sTNFα ) 三聚体中心口袋，稳定非对称构象，阻断其与 TNFR1 结合 (但不影响 TNFR2)，从而阻断下游通路。Balinatunfib 具有抗炎活性，可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-114348R
HY-120576
VU0405652
mAChR
Neurological Disease
ML169 (VU0405652) 是一种有效的，选择性的、可透过血脑屏障的 M1 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，EC50 值为1.38 µM，ML169 是一个 MLPCN 探针，可被用于研究 Alzheimer’s disease。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease Cancer
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-171444
HY-117734
iGluR
Neurological Disease
PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂，用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间，但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应，但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
HY-12439
mAChR
Neurological Disease
ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
HY-13757AS
HY-117851
HY-17609S1
HY-114314
HBV
Infection
BA-53038B 是一种 HBV 核心蛋白变构调节剂 (CpAM)，与 HAP 口袋结合并调节 HBV 衣壳组装。BA-53038B 对乙型肝炎病毒 (HBV) 具有抗病毒活性，EC50 值为 3.32 μM。BA-53038B 可用于慢性乙型肝炎的研究。
HY-113008A
HY-19630
VU0463597
mGluR
Neurological Disease
ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的，可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50 =0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍，对 mGlu5 无活性。
HY-159624
HY-116330AR
Hyperforin DCHA (Standard)
Reference Standards TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-100979
HDMPPA
mAChR
Others
W-84 (dibromide) 是 M2-cholinoceptors 的强变构调节剂，它阻碍 [3 H]N-methylscopolamine 解离。W-84 (dibromide) 能稳定胆碱能拮抗剂-受体复合物。W-84 (dibromide) 是一种非竞争性 毒蕈碱乙酰胆碱受体 拮抗剂，具有变构效应。W-84 (dibromide) 联合阿托品时，可有效地防止有机磷中毒。
HY-A0106R
HY-144698
mGluR
Neurological Disease
mGlu4 receptor agonist 1 (compound 62) 是一种有效的 mGlu4 受体正向变构调节剂，其 EC50 值为 308 nM。mGlu4 receptor agonist 1 具有显著的抗焦虑和类抗精神病作用。
HY-A0037
HY-171981
mAChR
Neurological Disease
VU6002703 (Compound 17) 是一种可穿透血脑屏障的 M4 mAChR 正向变构调节剂 (PAM)，对 hM4 的 EC50 为 0.6 μM。VU6002703 可用于神经精神疾病和罕见遗传性中枢神经系统疾病的研究。
HY-124600R
HBV
Infection
NVR 3-778 (Standard） 是 NVR 3-778 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂)，属于 SBA 类，具有抗 HBV 活性。
HY-144705
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R ) 的有效变构调节剂，对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC50 s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂，可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。
HY-129274
mGluR
Neurological Disease
RO4988546 是一种负性别构调节剂 (NAM )，主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2 , mGlu3 )。RO4988546 能够减少 [3 h]-LY354740 在正性结合位点的结合，同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-14353
HY-147681
HY-101165
iGluR GABA Receptor
Neurological Disease
环噻嗪
AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABAA 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏，并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate ) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。
HY-A0038
HY-157998
mGluR Src
Others
mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC50 : 93 nM)，并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性，其放射性同位素 [11C] mG2N001 可用于 PET 成像。[11C] mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好，能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域，产生高对比度的大脑图像。
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-147149
Others
Neurological Disease
BPN-15477 是一种有效的 SMC (剪接调节剂化合物)，可恢复 ELP1 (延长蛋白复合物 1) 外显子 20 的正确剪接。BPN-15477 纠正了 ELP1 转录本的剪接，显著提高了包括大脑在内的所有组织的体内功能蛋白水平。BPN-15477 可用于额颞痴呆的研究。
HY-139897
HY-A0037R
HY-101422
HY-128575
HY-101422A
HY-A0036
TSE-424 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-147683
FGFR
Neurological Disease
FGFR-IN-3 (化合物 6) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-3 具有神经保护活性。FGFR-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-101165R
Reference Standards iGluR GABA Receptor
Neurological Disease
环噻嗪(Standard)
AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABAA 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏，并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate ) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。
HY-16716
RG1662; RO5186582
GABA Receptor
Neurological Disease
Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂，具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5， Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-103520
HY-A0031
TSE-424
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-111052R
HY-111052
HY-114978
mGluR PERK
Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
HY-B0300
HY-A0031A
TSE-424 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
盐酸巴多昔芬
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-W074890
HY-174848
HY-160196
HY-144501
HY-A0031R
TSE-424 (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬(Standard)
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-A0036R
TSE-424 acetate (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬(Standard)
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-147684
FGFR
Neurological Disease
FGFR-IN-7 (化合物 17) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7 具有神经保护活性。FGFR-IN-7 改善大脑暴露并降低磷中毒风险。FGFR-IN-7 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-129636A
GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-B0300R
HY-120184
AZ13713945
mAChR
Neurological Disease
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。
HY-171048
Androgen Receptor
Endocrinology Cancer
GTx-027 是一种具有口服活性的非甾体类选择性雄激素受体 (androgen receptor ) 调节剂 (SARM)。GTx-027 具有雄激素受体 (AR) 反式激活作用，EC50 为 1.8 nM。GTx-027 选择性地增加肌肉重量 (合成代谢)，而不会影响第二性器官 (雄激素)。GTx-027 具有用于研究乳腺癌和压力性尿失禁 (SUI) 的潜力。
HY-W074890R
HY-175742
HY-107506
mGluR
Neurological Disease
Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM)，对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
HY-116553
Wnt β-catenin
Cancer
FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。FzM1 减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh =-6.2)。FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象，最终抑制 WNT/β-连环蛋白 级联反应。
HY-129636
(E)-GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis Estrogen Receptor/ERR Autophagy HSP Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬
SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制，现配现用，不建议储存)。
HY-13757R
ICI 46474 (Standard); (Z)-Tamoxifen Citrate (Standard); trans-Tamoxifen Citrate (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757A
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis
Endocrinology Cancer
他莫昔芬
estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以直接溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制，现配现用，不建议储存) 。与 Tamoxifen Citrate (HY-13757) 相比，Tamoxifen 在玉米油中的溶解度更好。
HY-P0206A
HY-124393
HY-124906
HY-108584
BMS-204352
Potassium Channel
Neurological Disease
Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel ) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca ) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki =3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
HY-P1139
PCFWKTCK
GHSR
Metabolic Disease
Cortistatin-8 (CST-8; PCFWKTCK) 是一种神经肽，是一种 GHS-R1a 拮抗剂，可抵消生长素释放肽对胃酸分泌的反应，并在体外调节生长激素细胞的生长素释放。Cortistatin-8 是一种合成的 CST 类似物，对 SST-R 没有任何结合亲和力，但能够结合 GHS-R1a。Cortistatin-8 可在动物体内或体外对生长素释放肽作用产生拮抗作用。
HY-121623
Others
Others
VU0359516 是一种具有调节mGluR4活性的化合物，通过对mGluR4正变构调节剂的结构-活性关系分析得到，具有改善的效力和功效，以及对mGluR4的选择性。
HY-110122
HY-105272
HY-105272A
HY-108584R
Potassium Channel
Neurological Disease
Flindokalner (Standard） 是 Flindokalner 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel ) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca ) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki =3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
HY-13724
HY-119179
HY-148440
Hedgehog Smo
Cancer
RL-0070933 是一种有效的纤毛调节剂。RL-0070933 通过 hedgehog 信号通路调节 smoothed (Smo) 向初级纤毛的易位和/或积累。
HY-118416
HY-139556
HY-159836
HY-136651
HY-16563
Lycoricidinol
ROCK
Cancer
水仙环素
HY-12711
HY-134939
Drug Derivative
Others
thio-Miltefosine 是膜组织中筏的调节剂。筏是不同脂质和蛋白质的纳米级聚集体，深刻影响细胞功能。thio-Miltefosine 能够调节细胞源性巨型质膜囊泡上的膜相行为。
HY-103576
HY-13047
Dexmecamylamine hydrochloride; TC-5214 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
S-(+)-Mecamylamine (hydrochloride) 是一种具有抗抑郁活性的神经元烟碱受体 调节剂。
HY-103668A
HY-101216
HY-101858
HY-168652
HY-125717
mGluR
Neurological Disease
VU0029251 是一种 mGluR5 部分拮抗剂（Ki : 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR5 的 HEK293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC50 : 1.7 μM)。
HY-128111
HY-100550
HY-N0273
HY-114530
HY-120297
HY-111386
HY-107507
HY-101845
HY-107457
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
HY-177270
EGFR Drug Derivative
Cancer
CHNQD-01281是一种 Brefeldin A (HY-16592) 衍生物，是一种 EGFR 调节剂。CHNQD-01281 对癌细胞具有强大的抗增殖活性 (对 T24 和 J82 细胞的 IC50 分别为 0.079 和 0.081 μM)。CHNQD-01281 同时调节 EGFR/PI3K/AKT 和 EGFR/ERK 通路，并介导趋化因子对免疫效应细胞的趋化作用。CHNQD-01281 显著抑制 T24 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，并通过诱导细胞毒性 T 细胞浸润延长 MB49 同种异体小鼠模型中的生存时间。
HY-P3455
PGC-1α
Metabolic Disease Cancer
Ac-SVVVRT-NH2 是一种 PGC-1α 调节剂，可调节 PGC-1α 启动子 (human, 114%) 的活性。Ac-SVVVRT-NH2 可增加人皮下脂肪细胞中 PGC-1α 的 mRNA 水平 (125%) 和胞内脂质累积 (128%)。Ac-SVVVRT-NH2 可用于受 PGC-1α 调控的疾病研究。
HY-N3532
HY-107457A
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
HY-159527
HY-B1405
HY-112788
HY-120487
HY-106182
HY-105272R
HY-P10670
ABA Receptor
Others
CLE25 peptide 从根部移动到叶子，并与受体样激酶 BAM1 和 BAM3 一起调节叶片中 NCED3 的表达。CLE25 peptide 通过调节脱落酸的累积来诱导气孔闭合，从而增强耐干旱胁迫的能力。
HY-111453
HY-153399
HY-U00178R
HY-121393
HY-N6905
HY-124670
HY-112564
HY-U00178
HY-143225
HY-15476
HY-P10886
HY-145343
HY-103577
HY-U00339
HY-143435
Apoptosis
Cancer
AG6033是一种潜在的新型CRBN 调节剂。AG6033通过调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解，且AG6033诱导CRBN 依赖的细胞毒性作用。
HY-100507
HY-10937
HY-13724B
HY-117291
HY-19559
HY-N1368B
HY-121848
HY-168977
HY-139583
HY-125120
HY-109073
HY-114775
HY-16563R
Lycoricidinol (Standard)
Reference Standards ROCK
Cancer
水仙环素 (Standard)
HY-P0079
HY-18102A
HY-13776
HY-13058B
HY-117291A
HY-123433
HY-Z0833
HY-147249
HY-45509
HY-13262
HY-144322
HBV
Infection
HBV-IN-18 (Compound 3) 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CpAM)，EC50 值为 2790 nM。
HY-154980
HY-103573
HY-U00282
HY-13776A
HY-115726
HY-Y0248A
HY-139715
NF-κB
Cancer
IMD-ferulic 是一种共价连接的 NF-κB 调节剂，可提高小分子免疫增强剂的佐剂性。
HY-120074
iGluR
Others
UBP512 是一种NMDA受体调节剂，具有调节NMDA受体活性的活性。UBP512 是GluN2A-选择性增强剂和GluN2C及GluN2D抑制剂，属于新一代的NMDA受体调节剂，对研究和抑制相关神经疾病可能有潜在作用。
HY-16998
HY-139044
HY-169906
HY-153759
HY-153399A
HY-N2371R
HY-W452285
HY-18162
HY-N2371
HY-162455
EAAT
Others
NA-014 (40) 是选择性 EAAT2 阳性调节剂，其 EC50 值 3 nM。
HY-16766
HY-117697
mGluR
Others
Lu AF11205 是一种mGlu5受体正变构调节剂，具有调节mGlu5受体活性的活性。Lu AF11205的优化可得到一系列强效的融合噻唑类似物，其结构和活性受取代基影响，在mGlu5受体表达的细胞系中可影响受体功能。
HY-114372
Lipoxygenase Caspase Apoptosis
Cancer
Lycopodine，一种石松 (Lycopodium clavatumspores ) 孢子重要的生物活性成分，通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) ，极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
HY-148129
TRPC6-IN-3
TRP Channel
Cardiovascular Disease
Apecotrep (TRPC6-IN-3) (compound 17) 是一种口服有效的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6 ) 抑制剂。Apecotrep 不仅可以调节细胞内钙浓度，还可以通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。Apecotrep 可用于呼吸系统的研究。
HY-111498
HY-134912
HY-14774
AAD1566
nAChR
Cancer
Monepantel 是一种有机驱虫剂，也是 nAChR 的正调节剂。
HY-112282
HY-18292
HY-108714
HY-100728
HY-169809
HY-Y0272
HY-158198
HY-100298
HY-113444
HY-124419
HY-159509
Claziprotamide
PANK
Others
Claziprotamidum (Claziprotamide) 是一种对泛酰酸激酶 1 和 3 (PanK1 和 PanK3 ) 的正变构调节剂 (PAM)。
HY-121577
HY-115879
HY-164567
Others
Cancer
SID 125240931 是一种氟激活蛋白 (FAPs) 调节剂。SID 125240931 干扰氟化物和 FAP 之间的结合。
HY-119810
HY-119941
HY-P5860
HY-16423
HY-103535
HY-14419
HY-157999
HY-144003
HY-B1390B
HY-100507A
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-115551
HY-148806
HY-112267
HY-119810A
Ucb 44212 lithium
HIV
Neurological Disease
Seletracetam (Ucb 44212) lithium 是一种抗癫痫药 Levetiracetam 的类似物。Seletracetam lithium 是一种用于癫痫研究的小分子 SV2A 调制剂。
HY-113346
HY-107218
HY-W747594
HY-N11274
4,4-Dimethylzymosterol; 14-Norlanosterol
Others
Others
T-MAS (4,4-Dimethylzymosterol) 作为胆固醇生物合成的中间体，刺激卵母细胞减数分裂并调节卵丘扩张。
HY-W108801
HY-17590
HY-17030
HY-P5144
HY-117979
HY-125880
HY-155467
HY-21297
HY-103498
HY-111536
HY-117611
HY-120024
HY-111244
CDK HSP
Others
DCB-3503 是热休克同源蛋白 HSC70 的变构调节剂和 Cyclin D1 抑制剂。DCB-3503 通过变构调节 HSC70 的 ATPase 和伴侣活性，来抑制 Cyclin D1 翻译。DCB-3503 可抑制恶性肿瘤，例如细胞周期蛋白 D1 表达升高的肝细胞癌或乳腺癌。
HY-100507R
HY-153611
HY-16728
HY-112633
HY-W001692
HY-B0243
HY-139574
HY-153227
HY-153804
HY-109869
HY-15204
HY-135441
HY-163831
HY-112920
HY-114381
HY-32067AS
Isotope-Labeled Compounds
Others
Aceclidine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Aceclidine (HY-32067)。Aceclidine 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic acetylcholine receptor) 的调节剂。
HY-119810B
HY-153359
HY-101746
HY-19872
HY-101583
HY-164774
HY-107456
HY-13574A
HY-B1221
HY-124958
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道 调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用，而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-114589
mGluR
Others
VU0240382 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5的调节剂，其活性因 是否具有别构激动活性而有所不同。具有别构激动活性的VU0240382在细胞系中可激活mGlu(5)受体，但在天然系统中无激动活性，在动物模型中与无别构激动活性的mGlu(5)调节剂具有相似的功效。
HY-117639
HY-111298
HY-120276
HY-112814
HY-172981
HY-137204
HY-177074
HY-P1562
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽，作为 Bak 的直接激活剂，Kd 值为 26 nM。
HY-111098
HY-100366
HY-172982
HY-129086
HY-U00013R
HY-119078
HY-139742
HY-112426
HY-16951
HY-171255
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 26 是 Kras 的调节剂，靶向 Kras(G12D) 的 IC50 ≤ 100 nM。
HY-120375
HY-18654
HY-112781
PF-04958242
iGluR
Neurological Disease
Pesampator (PF-04958242) 是一种有效的、高选择性的 AMPA 受体的正变构调节剂 (AMPA 增强剂)，EC50 为 310 nM，Ki 为 170 nM。
HY-U00013
HY-109037
HY-101841
HY-12157
mAChR
Others
VU 0238429 是 mAChR M5 的正变构调节剂，其 EC50 值为 1.16 μM。
HY-16950B
HY-W340857
2,6,10-Trimethyldodecane; Hemisqualane
Biochemical Assay Reagents
Others
Farnesane (2,6,10-Trimethyldodecane; Hemisqualane) 是一种异戊二烯类衍生物。Farnesane 可用于调节昆虫的保幼激素活性。
HY-100084
HY-122138
HY-103188
HY-13288
HY-114403
HY-13236
HY-114269
HY-U00366
HY-17030S
HY-123120
Thrombin
Others
SA-152 是一种有机磷抑制剂。SA-152 对牛 α-凝血酶的纤维蛋白原凝固和 TAME 酯酶活性有调节作用。
HY-N0273R
HY-16728B
GLYX-13 Trifluoroacetate
iGluR
Neurological Disease
Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂。Rapastinel Trifluoroacetate 有潜力用于抑郁症的研究
HY-169178
HY-103571
HY-111044
HY-164037
HY-116896
HY-148766
HY-143715
HY-100409
mGluR
Cancer
PHCCC 是一种 I 型 mGluR (Group I mGluR) 拮抗剂，IC50 为 3 μM，PHCCC 也是 mGlu4 受体选择性正向调节剂。具有抗帕金森病作用。
HY-111246
HY-19623
HY-117450
Endogenous Metabolite
Others
VU0415374是一种正向别构调节剂，具有调节mGlu4受体活性的功能。VU0415374可以帮助实现对生理反应的精确光控制。VU0415374具备较高的选择性，可以用于深入研究mGlu4在共表达其他mGlu受体系统中的角色。VU0415374的改进特性使其成为在空间和时间上高精度研究mGlu4的重要候选物。
HY-100667
HY-N1556
HY-176420
HY-121441
HY-113378
HY-103035
HY-12505
HY-125265
HY-155088
HY-107661A
(S)ONO-2506; (S)-2-Propyloctanoic acid
Drug Isomer
Others
S-(+)-Arundic Acid ((S)ONO-2506) 是 Arundic Acid 的 S-对映体。Arundic acid 一种星形胶质细胞调节剂，有用于中风和阿尔茨海默病的研究的潜力。
HY-158124
Bacterial
Infection
LasR antagonist 1 (Compound 7) 是 LasR 拮抗剂，IC50 为 0.4 μM，可调节机会性病原体Pseudomonas aeruginosa 中的群体感应。
HY-116463
HY-N2487
HY-W014102
HY-162020
HY-103491
iGluR
Neurological Disease
PF-06462894 是一种缺乏炔烃的代谢型谷氨酸受体 5 (metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) ) 负变构调节剂，在大鼠和非人类灵长类动物中均有存在。
HY-120274
HY-118397
PPAR
Others
RB394 是一种双sEH/PPARγ调节剂的有效异构体，具有促进脂肪细胞棕色化和同时表现出心脏保护活性的作用，可用于抑制代谢综合征。
HY-119433
HY-U00088
HY-P991268
HY-114753A
CR-2249 hydrochloride; XY-2401 hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
Neboglamine (CR-2249, XY-2401) hydrochloride 是一种具有口服活性的 NMDA 受体甘氨酸位点的正向调节剂，可用于精神分裂症研究。
HY-161810
HY-101050
HY-122359
L-Centchroman; L-Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Levormeloxifene (L-Centchroman) 是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM)，可防止并改善绝经后骨质疏松症。Levormeloxifene 会引起多种不良妇科反应。
HY-U00151
HY-W010452R
HY-110233S
HY-U00151A
HY-148913
HY-122164
HY-N3755
HY-123360
BIBW22BS
Others
Cancer
BIBW 22 (BIBW22BS) 是一种双嘧达莫类似物。BIBW 22 是一种有效的双功能调节剂，可影响肿瘤细胞中 p 糖蛋白和核苷的转运。
HY-P1562A
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 TFA 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽，作为 Bak 的直接激活剂，Kd 值为 26 nM。
HY-W010452
HY-131658
VEGFR
Others
VEGFR-2-IN-6 (example 64) 是 VEGFR2 的抑制剂 (血管生成的调节剂) ，信息来自专利 WO 02/059110 的example 64。
HY-161392
CRM1
Cancer
CW2158 (Compound 13) 是 exportin1 (XPO1 ) 的调节剂。CW2158 破坏染色质结合，抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
HY-19371
HY-14425
HY-161391
CRM1
Cancer
CW0134 (Compound 12) 是 exportin1 (XPO1 ) 的调节剂。CW0134 破坏染色质结合，抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
HY-101363
Piperonylic acid piperidide
iGluR
Neurological Disease
1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种中枢活性活性分子，调节 AMPA 受体 的门控电流。1-BCP 是一种可增强记忆的活性分子。
HY-129946
HY-N2370R
HY-117408
HY-164507
HY-120722
HY-N11451
HY-U00068
HY-13277
HY-N2370
HY-14758
HY-111498A
HY-173269
HY-101488
HY-133555
HY-19550
HY-B1221S1
HY-21291
PDGFR EGFR IGF-1R
Cancer
SU-4313 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK ) 调节剂，对 PDGFR、FLK-1、EGFR、HER2 激酶和 IGF-1R 的 IC50 分别为 14.5 μM、18.8 μM、11 μM、16.9 μM、8.0 μM。SU-4313 具有调节酪氨酸激酶信号转导以调节异常细胞增殖的潜力。
HY-107661
ONO-2506; (R)-2-Propyloctanoic acid
Others
Neurological Disease
Arundic acid (ONO-2506) 是一种星形胶质细胞调节剂，通过抑制 S-100β 的合成，调节星形胶质细胞的活化来延缓脑梗塞的扩张。Arundic acid 还通过激活 Akt 、ERK 和 NF-κB 信号通路来提高 EAAT1 的表达水平，有潜力消除过来谷氨酸和抑制兴奋性脑损伤或死亡。Arundic acid (ONO-2506) 有潜力用于中风和阿尔茨海默病的研究。
HY-B1221S
HY-164795
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SBI-810 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1 ) 变构调节剂。SBI-810 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
HY-18705
HY-164795A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SBI-810 hydrochloride 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1 ) 变构调节剂。SBI-810 hydrochloride 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 hydrochloride 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
HY-B1221R
HY-108340
HY-116896A
HY-125972
HY-Y0272S
HY-110285
HY-18102
Androgen Receptor
Others
GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor ) 调节剂 (有效 12 nM)。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。
HY-132812
HY-N12737
HY-123396
PKA
Cancer
8-Chloro-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可诱导生长停滞，并调节 cAMP 依赖性 PKA 活性。8-Chloro-cAMP 具有抗癌活性。
HY-124372
HY-120332
HY-N15339
HY-P2986
HY-157719
COMT
Others
S-Adenosylhomocysteine sulfoxide 是一种儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 的抑制剂 IC50 值为 860 μM。 S-Adenosylhomocysteine sulfoxide 可以用于甲基化反应调节剂的研究
HY-169993
HBV
Infection
ALG-000184 是有效的乙型肝炎病毒 (HBV ) 衣壳组装调节剂 ALG-001075 的前体药物，具有用于 HBV 感染研究的潜力。
HY-14316A
Ebanicline dihydrochloride; ABT-594 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline dihydrochloride (Ebanicline dihydrochloride) 是 nAChR 的调节物，具有有效的口服止痛活性。抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
HY-79576
Oestrone methyl ether; 3-O-Methylestrone
Drug Intermediate
Cancer
Estrone 3-methyl ether (Oestrone methyl ether; 3-O-Methylestrone) 是一种合成中间体，可用于合成雌激素受体调节剂。
HY-144319
HBV
Infection
SHR5133 是一种高效的，具有口服活性的 HBV 衣壳组装调节剂。SHR5133 显示 HBV DNA 减少 (EC50 =26.6 nM)。
HY-174634
HY-100842A
HY-138937
HY-161113
CaSR
Metabolic Disease
Z8554052021 (compound 2021) 是一种有效的 CaSR 正变构调节剂 (PAM)，实际上也是GPCR PAM，EC50 为 3.3 nM。Z8554052021 具有用于甲状旁腺功能亢进研究的潜力。
HY-167847
HY-123837
HY-119245
HY-123396A
PKA
Cancer
8-Chloro-cAMP sodium 是一种 cAMP 类似物，可诱导生长停滞，并调节 cAMP 依赖性 PKA 活性。8-Chloro-cAMP sodium 具有抗癌活性。
HY-100616A
trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid
iGluR
Neurological Disease
trans-ACBD (trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid) 是一种非常有效和选择性的 NMDA 受体激动剂，可调节谷氨酸能神经传递。
HY-N0549
HY-108524
HY-101102
HY-N2096
HY-121095
HY-125544
Agisterol
LDLR
Metabolic Disease
LY 295427 是一种 LDL 受体 调节剂和一种降胆固醇剂。LY 295427 可以抑制低密度脂蛋白受体的转录。LY 295427 可用于高胆固醇血症研究。
HY-13273
HY-N1180
SARS-CoV
Infection
Tanshinlactone 是一种可以从丹参 (Salvia miltiorrhiza ) 中分离得到的次生松香类化合物。Tanshinlactone 是一种冠状病毒 (CoV ) 抑制剂。Tanshinlactone 调节 interleukin-2 和 interferon-γ 基因表达。
HY-121095A
HY-153917
HY-122491
HY-Y0248AR
HY-Z7760
HY-109187A
PTI-801 sodium
CFTR
Inflammation/Immunology
Posenacaftor (PTI-801) sodium 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR ) 调节剂，可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor sodium 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
HY-117965
HY-W727814
HY-12212
HY-176048
HY-119165
HY-139580
HY-14774S
nAChR
Cancer
(Rac)-Monepantel-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂，也是 nAChR 的正调节剂。
HY-N3308
Apoptosis
Cancer
美迪紫檀素
apoptosis ) 并克服多药耐药性。
HY-109187
HY-112267A
(R)-VX-440
CFTR
Others
(R)-Olacaftor ((R)-VX-440) 是一种囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR ) 调节剂。(R)-Olacaftor 对囊性纤维化 (CF) 的研究具有较好的潜力。
HY-14316B
Ebanicline hydrochloride; ABT-594 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline hydrochloride (Ebanicline hydrochloride) 是 nAChR 的调节剂，具有有效的口服止痛活性。Tebanicline hydrochloride 抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
HY-132811
HY-143212
1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycerol
Liposome p38 MAPK
Others
18:0-22:6 DG (1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycerol) 是一种二酰基甘油，可以与 RasGRP 结合并调节 MAP 激酶活化。
HY-13262R
HY-P99404
HY-P1856
HY-137986
HY-120797
IOA-289
LPL Receptor
Cancer
CRT0273750 是 ATX 抑制剂的先导化合物，并调节血浆中 LPA 水平。CRT0273750 可用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。
HY-114406
HY-12288A
RPC-1063 hydrochloride
LPL Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1 和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
HY-12288
HY-142980
DOPG
Liposome
Inflammation/Immunology
Dioleoylphosphatidylglycerol (DOPG) 是一种天然产生的磷脂，可由水通道蛋白3 (AQP3) 和磷脂酶 D2 (PLD2) 共同作用产生。Dioleoylphosphatidylglycerol 抑制巨噬细胞炎症介质的产生以响应热休克蛋白 B4 (HSPB4)激活 toll 样受体 2 (TLR2)。
HY-128799
HY-128799A
HY-170944
HSP Apoptosis Caspase
Cancer
BAG3/HSP70-IN-1 (compound 16) 是一种首创的 BAG3 和 HSP70 双抑制剂。BAG3/HSP70-IN-1 与 BAG3 全长蛋白、BAG3-BD 蛋白和 HSP70 蛋白结合的 Kd 分别为 33.10 μM、27.90 μM 和 33.80 μM。BAG3/HSP70-IN-1 抑制 HeLa 细胞，IC50 为 49.46 μM。BAG3/HSP70-IN-1 通过激活 HeLa 细胞中的 caspase 3 和 caspase 9 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BAG3/HSP70-IN-1 可提高 HeLa 细胞中 p21 的水平，同时降低 FOXM1 的表达。BAG3/HSP70-IN-1 降低 ATPase 活性。
HY-118424
iGluR
Neurological Disease
JNJ-55511118 是一种高效的可逆的选择性 AMPA 受体调节剂，对 TARP-γ8 有选择性。 JNJ-55511118 在竞争结合实验中可完全置换放射性配体，Ki 为 26 nM。 JNJ-55511118 是一种工具分子，可用作抗惊厥剂或神经保护剂。
HY-130680
Syk
Cancer
Syk-IN-3，一种有效的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，IC50 为 1nM，详情请见专利 WO2011075515A1，化合物 example 152。
HY-15448R
CFTR
Cancer
Tezacaftor (Standard) 是 Tezacaftor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而，Ivacaftor (VX-770，HY-13017) 这种 CFTR 增效剂，有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合，显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果
HY-15448
VX-661
CFTR
Cancer
Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而，Ivacaftor (VX-770，HY-13017) 这种 CFTR 增效剂，有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合，显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外，Elexacaftor (VX-445，HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化（CF），通常可避免肺移植适应症。
HY-128799R
HY-156432
HY-19845A
HY-14383
HY-N13183
HDCG
Others
Others
Hesperetin dihydrochalcone-4′-O-β-D-glucoside 是一种二氢查尔酮类化合物，在多种天然无热量/低热量甜味剂中具有味觉调节性能。
HY-W076042
HY-107409
iGluR
Neurological Disease
GNE 5729 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂，对 GluN2A 的 EC50 值为 37 nM，对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 4.7 和 9.5 μM。
HY-N2318R
HY-107498
HY-138233
HY-118179
HY-116915
HY-128400
HY-14774S1
nAChR
Cancer
(Rac)-Monepantel sulfone-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂，也是 nAChR 的正调节剂。
HY-108703
PXT002331
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的，有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-162897
mAChR
Cardiovascular Disease
BAY-2413555 是具有口服活性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (muscarinic acetylcholine receptor M2 ) 调节剂，能够保护心脏并改善心脏功能。BAY-2413555 有望用于心力衰竭的研究。
HY-103578
HY-N2616
HY-103306
HY-14959
HY-P3494
HY-13556A
LY353381 hydrochloride; SERM III hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Arzoxifene (LY353381) hydrocloride 是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂，它是乳腺和子宫组织中有效的雌激素拮抗剂，同时作为维持骨密度和降低血清胆固醇的雌激素激动剂。
HY-145872
HBV
Infection
HBV-IN-20 是一种有效的具有口服活性的 HBV 抑制剂，EC50 为 0.46 µM。HBV-IN-20 是典型的 II 型 CpAM (核心蛋白组装调节剂)。
HY-120068
HY-113346S
HY-123718
Parasite
Others
6-Benzylthioinosine 是一种具有抗白血病活性的化合物，与二甲双胍联合使用可增加对急性髓系白血病细胞的细胞毒性，通过多种机制调节细胞代谢和信号通路。
HY-B1405R
HY-W015820
HY-15393
HY-162662
HY-12149
HY-14774R
HY-131941
HY-110278
HY-Y0272R
HY-150078
Microtubule/Tubulin
Others
OX01914 是一种具有良好水溶性和细胞膜渗透性的 utrophin 调节剂 (上调 utrophin 蛋白水平)，其 EC50 值为 20.5 μM. OX01914 可用于杜兴氏肌肉营养不良症的研究。
HY-B1390BR
HY-21290
Tyrosinase
Cancer
SU-4942 是一种酪氨酸激酶信号调节剂。SU-4942 抑制 VEGF 和内皮细胞生长因子 (ECGF) 诱导的内皮细胞有丝分裂 (US5792783A)。
HY-119772
HY-128770
HY-160903
HY-152085
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 94 是一种 4-羟基香豆素衍生物。Anticancer agent 94 可通过调节上皮间质转化 (EMT) 效应子的表达来抑制肺癌细胞的侵袭和迁移。
HY-P1125
HY-129395
HY-P1619
Elastase
Others
ICI 186756 是一种具有抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶活性的化合物，对该酶具有竞争性抑制作用，可抑制酶诱导的肺部变化，还可调节仓鼠肺部病变。
HY-149593
HY-152084
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 93 是一种 4-羟基香豆素衍生物。Anticancer agent 93 可通过调节上皮间质转化 (EMT) 效应子的表达来抑制肺癌细胞的侵袭和迁移。
HY-156024
YAP
Others
TEAD-IN-6 (Example 11-1) 是一种 TEAD 调节剂，可阻断 YAP1 /TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。TEAD-IN-6 可用于癌症的研究。
HY-108243
HY-128128
HY-124622
GCGR
Metabolic Disease
NNC-0640 是一种有效的人类胰高血糖素受体 (GCGR) 阴性变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 69.2 nM。NNC-0640 有望用于糖尿病领域的研究。
HY-158638
Fluorescent Dye
Others
NBD-FTY720 phenoxy hydrochloride 是 FTY720 的荧光标记类似物。FTY720 (HY-12005) 是一种有效的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。
HY-131181
HY-115575
HY-136653
WY 15705
UGT
Neurological Disease
Ciramadol (WY 15705) 是一种有效的镇痛剂，具有麻醉激动剂和 UDP-glucuronyltransferase 调节剂的特点。Ciramadol (WY 15705) 可用于术后疼痛研究。
HY-175535
HY-P3593
HY-59208
HY-124264
HY-169345
mGluR
Neurological Disease
VU6043653 是一种有效的、选择性且能穿过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGlu5) ) 负变构调节剂，对 h mGlu5 的 IC50 值为 325 nM。
HY-16940
24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol
LXR iGluR Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。
HY-138271
HY-116236
LY2607540
mGluR
Others
THIIC (LY2607540) 是一种具有抗焦虑和抗抑郁潜力的化合物，是一种mGlu 受体的正变构调节剂，在多种动物模型中表现出抗焦虑和抗抑郁样活性，还可影响睡眠和神经化学变化。
HY-119687
HY-163516
HBV
Infection
HBV-IN-45 是一种选择性、具有口服活性的 HBV 衣壳组装调节剂，对 HBC 细胞中的 HBcAg 的 IC50 为 0.51 μM。HBV-IN-45 显示出有效的抗 HBV 活性。
HY-113320
HY-103246
HY-112256
HY-N0519
HY-B1020
HY-W011509
HY-120567
ML182
mGluR
Neurological Disease
VU0400195 (ML182) 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4) 的变构调节剂，其 EC50 值为 291 nM。VU0400195 可用于抗帕金森动物模型的研究。
HY-143226
HY-N15156
HY-10167
R-568; NPS R-568 free base
CaSR
Others
Tecalcet (R 568) 是一个口服有效的拟钙剂，变构正调控钙敏感受体 (CaSR) 。Tecalcet (R 568) 可提高激活细胞外Ca2+ 的敏感性。
HY-147315
CFTR
Others
CFTR corrector 9 (compound 42) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR) 调节剂。CFTR corrector 9 可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
HY-108703A
PXT002331 monohydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的，有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-148795
HY-10167A
R-568 hydrochloride; NPS R-568
CaSR
Others
Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 是一个口服有效的拟钙剂，变构正调控钙敏感受体 (CaSR) 。Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 可提高激活细胞外Ca2+ 的敏感性。
HY-108337
iGluR
Neurological Disease
GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂，对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM，对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。
HY-N14618
Src
Cancer
Rhodomycin A 可通过调节 Src 相关通路来抑制肺癌细胞进展。Rhodomycin A 显著抑制体外癌细胞增殖、迁移、侵袭和克隆形成以及体内肿瘤生长。
HY-176720
HY-111332
mGluR
Others
(E)-PHCCC 是 mGluR4 的正变构调节剂 (PAM)，可增强受体内源性配体 (glutamate) 的活性，并在 CHO 细胞的钙动员试验中表现出活性，EC50 为 3.2 μM。
HY-13738A
Keoxifene hydrochloride; LY156758; LY139481 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR Autophagy
Endocrinology Cancer
盐酸雷洛昔芬
estrogen receptor ) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
HY-167717
HY-14866
ADX-10059
mGluR
Neurological Disease
Raseglurant (ADX-10059) 是一种 mGlu5 受体 负变构调节剂。Raseglurant 有效抵抗偏头痛。Raseglurant 可减轻小鼠中 Haloperidol (HY-14538) 诱发的僵住症。
HY-N2585
HY-120530
mGluR
Neurological Disease
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2 ) 高效 PAM (正构变构调节剂)，具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd =1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
HY-103562
3,3'-Dimethoxybenzaldazine
mGluR
Neurological Disease
DMeOB (3,3'-Dimethoxybenzaldazine)是一种 mGluR5 受体负性变构调节剂，IC50 为 3 μM。DMeOB 对 mGlu5 介导的反应表现出可逆的非竞争性抑制。
HY-170325
iGluR
Neurological Disease
17alpha-Hydroxywithanolide D 是 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 的变构调节剂，IC50 为 44.24 nM。17alpha-Hydroxywithanolide D 具有神经保护活性，可用于阿尔茨海默病疾病的研究。
HY-12151
HY-139784
(R)-2-Hydroxyoleic acid; (R)-2-OHOA; (R)-LAM561
Endogenous Metabolite
Cancer
Idroxoleic acid ((R)-2-Hydroxyoleic acid; (R)-2-OHOA) 是 (Rac)-Idroxoleic acid 的 R 对映异构体，是一种口服活性脂肪酸，可调节膜的脂质组成和结构。Idroxoleic acid 具有抗肿瘤活性。
HY-108710
mGluR
Neurological Disease
VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM )，IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-118751
HY-110145
TRP Channel
Cancer
MRS 1477 是一种二氢吡啶衍生物，在辣椒素存在下是 TRPV1 的正变构调节剂。MRS 1477 本身不诱导细胞凋亡，但 MRS 1477 与辣椒素共存可诱导细胞凋亡。
HY-129527
HY-139806
HY-116205
iGluR
Others
UBP684 是一种 NMDA 受体 (NMDAR) 正变构调节剂，它通过稳定封闭构象的配体结合域来增强受体功能，从而增强全细胞电流并增加平均开放时间。
HY-145579
HY-B0311A
HY-14835
SSR240600
Others
Others
Burapitant (SSR240600) 是一种具有调节胆碱能传递的化合物，在大鼠纹状体边缘/前额叶区域，可调节乙酰胆碱释放，其作用受5-HT 和5-HT 受体的交互影响。
HY-15786
HY-169114
HY-B0243R
HY-145567
HY-B0311
HY-12288R
HY-124867
HY-W072940
Phosphatase FOXO
Cancer
Anticancer agent 7 (Example 5) 调节PP2A ，诱导 FOXOl 转录因子易位至细胞核。Anticancer agent 7 抑制 H1650 肺癌细胞的增殖，IC50 为5 μM。
HY-134661
HY-172425
HY-W777496
HY-172231
HY-W777503
HY-157421
NAMPT
Others
Nampt activator-4 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 正变构调节剂 (N-PAM) EC50 为 0.058 μM。Nampt activator-4 可以提高细胞中的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+ )。
HY-134194
HY-122190
HY-13738
Keoxifene; LY156758 free base; LY139481
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM)，对骨、血脂有雌激素激动作用，对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-148087
HY-W141589
D-Ornithine lactam
Drug Intermediate
Infection
(R)-3-Aminopiperidin-2-one (D-Ornithine lactam) 是一种分子砌块，可以用于合成抗菌剂或各种调节剂，如 HCV NS5B 变构抑制剂。
HY-109037R
HY-118022
HY-B1837
Sodium Channel
Infection
氟氯氰菊酯
pyrethroid )，对多种昆虫都有作用。Cyfluthrin 是通过重复刺激来调节 Nav1.8 钠通道。Cyfluthrin 可应用于农业、兽医、杀虫剂、拟除虫菊酯和贮存产品等领域。
HY-105296
Sigma Receptor mAChR
Cancer
Blarcamesine 是一种 Sigma-1 受体 激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 调节剂，具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
HY-113920A
EU4093 free base
Calcium Channel
Metabolic Disease
阿珠莫林
ryanodine receptor (RyR) ) 调节剂，并通过 ryanodine 受体抑制钙释放。Azumolene 可用于恶性高热研究。
HY-P99199
HY-103222
HY-11058
HY-W016477R
HY-123272
HY-134246
HY-109187B
(R)-PTI-801 sodium
CFTR
Inflammation/Immunology
(R)-Posenacaftor (R)-PTI-801) sodium 是 Posenacaftor 的 R 对映异构体。Posenacaftor (PTI-801) 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR ) 调节剂，可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
HY-12629
PF-06297470
mGluR
Others
PF470 (PF-06297470) 是一种代谢型谷氨酸受体 mGluR5 的负变构调节剂，具有在帕金森病模型中具有显著疗效，但因在毒理学研究中发现潜在问题而终止临床进展的活性。
HY-W016477
Bacterial
Infection
Phenazine 是一种电子穿梭剂，可调节细胞的氧化还原状态以及与生物膜形成以及细菌存活相关的下游基因表达。Phenazines 是一种生物防治剂，可以影响植物的生长并诱导植物的系统抗性。
HY-P1443
Sodium Channel
Cancer
OD1 是一种蝎子 α-毒素，可以从伊朗黄蝎 (Odonthobuthus doriae ) 的毒液中分离出来。OD1 是哺乳动物 Nav1.7 通道的调节剂 ( EC50 : 4.5 nM)。
HY-158197
HY-P991122
HY-101281
mAChR
Neurological Disease
VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂，对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
HY-B0282
HY-116273
Phospholipase
Cancer
ML299 是 磷脂酶 D1 和 磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
HY-164506
HY-144734
PANK
Neurological Disease
Pantothenate kinase-IN-1 (Compound 1) 是一种泛酸激酶 (pantothenate kinase (PANK) ) 调节剂，对 PANK3 的IC50 值为 0.51 µM。Pantothenate kinase-IN-1 具有合理的配体效率 (LipE = 2.8)
HY-12324
HY-128783
mAChR
Neurological Disease
VU0090157 是一种 M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的正向别构调节剂 (PAM)。VU0090157 通过与别构位点结合，增加 ACh 的亲和力。VU0090157 可用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-W011100
HY-16775
HY-N10149
HY-N15644
Bacterial
Infection
Mycolic acid IIa 是分枝杆菌细胞壁的结构脂质成分。Mycolic acid IIa 可从Mycobacterium bovis BCG 中分离。Mycolic acid IIa 显著调节膜通透性和稳定性, 具有结核分枝杆菌感染研究潜力。
HY-14417B
mGluR
Neurological Disease
VU0155041 sodium 是一种有效，选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 sodium 有潜力用于帕金森病的研究。
HY-120699
mGluR
Neurological Disease
RO5488608 是代谢谷氨酸受体2/3 (glutamate receptor 2/3 ) 的负变构调节剂。RO5488608 抑制 LY354740 (HY-18941) 诱导的细胞内 Ca2+ 释放，可用于抗抑郁的研究。
HY-133021
N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine
DNA Methyltransferase
Inflammation/Immunology
Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 是 G 蛋白和 G 蛋白偶联受体 ( G protein and G-protein coupled receptor ) 信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine 可与异戊烯化的 G 蛋白或其受体位点竞争，成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物。
HY-107774
HY-147158
Molecular Glues
Cancer
ZXH-1-161 是一种有效的 CRBN 调节剂，能依赖 CRBN 选择性诱导 GSPT1 降解。ZXH-1-161 可抑制多发性骨髓瘤细胞增殖。ZXH-1-161 具有抗肿瘤的活性。
HY-16508
HY-14417
mGluR
Neurological Disease
VU0155041 是一种有效，选择性的 mGluR4 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 有用于帕金森病研究的潜力。
HY-163532
Sirtuin
Infection
FLS-359 是口服有效的 sirtuin 2 变构选择性调节剂，IC50 为 3 μM。FLS-359 通过抑制 DNA/RNA 复制，具有对 RNA 和 DNA 病毒的抗病毒活性。
HY-P1397
HY-101792A
HY-119332
HY-111772
HY-149831
FXR
Metabolic Disease
ZLY28 是一流的肠道限制性 FXR 和 FABP1 双调节剂，具有口服活性。 ZLY28 也是一种新型抗 NASH 剂。 ZLY28 可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。
HY-135891
CCR
Neurological Disease
AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。
HY-148772
HY-107091
HY-107198
HY-147705
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ phosphorylation inhibitor 1 (Compound 10) 是一种有效的 PPARγ 结合剂，IC50 为 24 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 抑制 CDK5 介导的 PPARγ Ser273 磷酸化，IC50 为 160 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 几乎没有 PPARγ 激动作用。具有抗糖尿病作用。
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂，可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低，口服生物利用度高，血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-161412
HDAC
Cancer
STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性，增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化，进而调控基因表达，抑制肿瘤生长，并诱导细胞凋亡。
HY-116819A
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 hydrochloride 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM)，EC50 值为 1.3 μM。
HY-P3176
Motilin Receptor
Others
Motilin, human, porcine 是一种胃肠激素，在禁食和进食后或饮水时释放。Motilin, human, porcine 可促进人胃中的肠胆碱能活性，EC50 为 33 nM，并调节胃肠运动功能。
HY-107505
mGluR
Neurological Disease
CBiPES hydrochloride 是一种 mGlu2 受体 正变构调节剂 (EC50 : 92.8 nM)。CBiPES hydrochloride 可减轻应激引起的体温过高和 PCP 引起的运动过度活动。CBiPES hydrochloride 可用于神经系统疾病研究，例如帕金森病 (PD)。
HY-13058
mGluR
Neurological Disease
ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
HY-W010452S2
HY-13906
(+)-Largazole
Endogenous Metabolite
Cancer
Largazole ((+)-Largazole)是一种强效且选择性的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有抗增殖活性。Largazole能够调节基因表达，影响细胞生长和分化。Largazole还显示出在抗肿瘤抑制中具有潜在的应用价值。
HY-160823
2ccPA18:1 sodium
LPL Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
2ccPA sodium 是一种 lysophosphatidic acid (LPA) receptor 激动剂。2ccPA sodium 通过激活 LPA 受体并抑制自分泌运动因子 (ATX) 酶活性来调节细胞增殖、迁移和凋亡等过程。2ccPA sodium 有望用于癌症、炎症和纤维化的研究。
HY-101281A
mAChR
Neurological Disease
(Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM ) 的选择性负变构调节剂 (IC50 =1.8 μM, pIC50 =5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
HY-N4180
Atg8/LC3 Autophagy
Cancer
Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside 是从七叶一枝花中分离得到的活性物质，可以调节自噬 (autophagy )，增加自噬相关蛋白 LC3 和 Beclin-1 的表达。具有抗结肠癌活性。
HY-146564A
HY-135585
