2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor (大麻素受体)

Cannabinoid Receptor

大麻素受体 (Cannabinoid Receptor) 目前分为三类：中枢（CB1）、外周（CB2）和 GPR55，它们都是 G 蛋白偶联的。CB1 受体主要位于中枢和外周神经末梢。CB2 受体主要在非神经元组织中表达，特别是免疫细胞，它们在那里调节细胞因子的释放和细胞迁移。最近的报告表明，CB2 受体也可能在中枢神经系统中表达。GPR55 受体是非 CB1/CB2 受体，对内源性、植物性和合成大麻素具有亲和性。已发现大麻素受体的内源性配体，包括花生四烯酸乙醇胺和 2-花生四烯酸甘油酯。

Cannabinoid receptors are currently classified into three groups: central (CB1), peripheral (CB2) and GPR55, all of which are G-protein-coupled. CB1 receptors are primarily located at central and peripheral nerve terminals. CB2 receptors are predominantly expressed in non-neuronal tissues, particularly immune cells, where they modulate cytokine release and cell migration. Recent reports have suggested that CB2 receptors may also be expressed in the CNS. GPR55 receptors are non-CB1/CB2 receptors that exhibit affinity for endogenous, plant and synthetic cannabinoids. Endogenous ligands for cannabinoid receptors have been discovered, including anandamide and 2-arachidonylglycerol.

Cannabinoid Receptor 亚型特异性产品:

Cannabinoid Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-110018
    N-Arachidonyldopamine Agonist 98.36%
    N-Arachidonyldopamine 是一种强效的、选择性的内源性 CB1 受体激动剂，其 Ki 为 250 nM。N-Arachidonyldopamine 也是一种有效的选择性 TRPV1 激动剂，其 EC50 为~50 nM。
    N-Arachidonyldopamine
  • HY-120423
    AM-6538 Antagonist 99.85%
    AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。
    AM-6538
  • HY-145604
    Vicasinabin Agonist 98.37%
    Vicasinabin (RG7774) 是一种口服活性的、选择性的、完全的 CB2R 激动剂，对人 CB2R 和小鼠 CB2R 的 EC50 值分别为 2.81 nM 和 2.60 nM。Vicasinabin 通过选择性激活 CB2R 来抑制炎症、减少白细胞粘附并降低血管通透性。Vicasinabin 可用于糖尿病视网膜病变、葡萄膜炎和激光诱导的脉络膜新生血管研究。
    Vicasinabin
  • HY-14788
    Drinabant Antagonist 99.0%
    Drinabant (AVE1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant (AVE1625) 抑制hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 值分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。
    Drinabant
  • HY-152581
    CB2R antagonist 3 Antagonist 98.08%
    CB2R antagonist 3 是大麻素 2 型受体 (CB2R) 的一种选择性拮抗剂。CB2R antagonist 3 对人 CB2R 具有高亲和力，对 CB1R 具有特异选择性。CB2R antagonist 3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 (HY-110047) 联用。CB2R antagonist 3 有效上调抗炎细胞因子的表达，下调促炎细胞因子的表达。
    CB2R antagonist 3
  • HY-101389
    (R)-Methanandamide Agonist 99.61%
    (R)-Methanandamide (AM-356)，内源性大麻素配体 Anandamide 的类似物，是一种有效的 CB1 激动剂，Ki 为 20 nM。(R)-Methanandamide 也能激活 TRPV1 受体。
    (R)-Methanandamide
  • HY-101765
    GW 833972A Agonist 99.91%
    GW 833972A 是一种选择性的 CB2 受体激动剂。GW 833972A 抑制受诱导神经去极化，并在动物模型中抑制柠檬酸引起的咳嗽。
    GW 833972A
  • HY-125407
    Palmitoyl serinol 99.89%
    Palmitoyl serinol (N-Palmitoyl serinol) 是内源性大麻素 N-棕榈酰乙醇胺(PEA) 的类似物。Palmitoyl serinol 改善正常和炎症皮肤的表皮渗透屏障。
    Palmitoyl serinol
  • HY-141411A
    Zevaquenabant Antagonist 99.64%
    Zevaquenabant ((S)-MRI-1867) 是一种受外周限制的，具有口服生物利用的大麻素 CB1 受体和诱导型 NOS (iNOS) 双拮抗剂。Zevaquenabant 改善肥胖引起的慢性肾脏疾病 (CKD)。
    Zevaquenabant
  • HY-121827
    LH21 Antagonist 99.83%
    LH-21 是一种有效的体内中性大麻素 CB1 受体拮抗剂。LH-21 可以减少肥胖 Zucker 大鼠的食物摄入和体重增加。
    LH21
  • HY-P1090
    Hemopressin(rat) Antagonist 99.86%
    Hemopressin(rat) 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin(rat) 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin(rat) 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
    Hemopressin(rat)
  • HY-12790
    CB1-IN-1 Antagonist 99.83%
    CB1-IN-1 (BPRCB1184) 是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂，作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R, Ki值分别为0.3 nM 和 21 nM。
    CB1-IN-1
  • HY-10863S
    Anandamide-d8 Agonist 99.90%
    Anandamide-d8是氘代标记的Anandamide。Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1 和 CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体，如 PPARS、TRPV1 和 GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。
    Anandamide-d<sub>8</sub>
  • HY-103333
    Arvanil 99.0%
    Arvanil 是香草素受体1 (VR1) 和大麻素 1 (CB1)的配体。Arvanil 可以抑制痉挛，是一种有效的神经保护剂。
    Arvanil
  • HY-14791
    Ibipinabant

    伊必那班

    		Antagonist 99.90%
    Ibipinabant (SLV319) 是一种有效，选择性和具有口服活性的大麻素 CB1 受体 (cannabinoid CB1 receptor) 的拮抗剂，Ki 值为 7.8 nM。Ibipinabant 对 CB1 的选择性比对 CB2 (Ki=7943 nM) 的选择性高 1000 倍以上。Ibipinabant 可用于肥胖和糖尿病的研究。
    Ibipinabant
  • HY-121541
    CB-25 99.02%
    CB-25 是 CB1 大麻素受体的配体，是部分激动剂。CB-25 增强福斯克林诱导的癌细胞中 cAMP 的形成，而对 Forskolin (HY-15371) 诱导的 hCB1-CHO 细胞无增强作用。
    CB-25
  • HY-118140
    ZCZ011 Modulator 99.43%
    ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合，并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。
    ZCZ011
  • HY-N2911
    Auriculasin Inhibitor 98.58%
    Auriculasin 是一种抗癌剂，可靶向 VEGFR2、PI3K/AKT/mTOR、MAPK 等信号通路。Auriculasin 可抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis)、抑制血管生成；并能够促进线粒体氧化应激和铁死亡 (ferroptosis)。Auriculasin 还对大麻素受体 CB1 具有活性，IC50 为 8.92 μM。Auriculasin 可用于癌症研究，尤其是前列腺癌、非小细胞肺癌等相关疾病，以及抗血管生成药物开发的研究。
    Auriculasin
  • HY-12761
    A-836339 Agonist 99.84%
    A-836339 是一种口服有效的和选择性 CB2 受体激动剂，对人和大鼠的 Ki 分别为 0.4 nM 和 0.8 nM。A-836339 具有镇痛、胃保护和抗炎抗氧化等多种作用。A-836339 通过激活背根神经节和脊髓中的 CB2 受体，产生抗伤害和镇痛活性。A-836339 也能通过抗炎 (降低 TNF-α、IL-1β) 和抗氧化机制 (增强 CAT、SOD 活性，减少 H2O2) 实现胃保护作用。放射性标记的 A-836339 可作为 CB2 特异性放射配体，用于自显影和 PET 成像。A-836339 可用于炎症性疼痛、神经病理性疼痛、胃溃疡和脑缺血等研究。
    A-836339
  • HY-148176
    ANEB-001 Inhibitor
    ANEB-001 是一种具有口服活性的 CB1 抑制剂，可用于研究急性大麻素中毒。
    ANEB-001
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cannabinoid Receptor Isoform Comparison

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