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modulator
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-124803
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HY-148643
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STING
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Inflammation/Immunology
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STING modulator-5 (compound 38) 是 THP-1 拮抗剂,其 pIC50 值为 8.9。STING modulator-5 拮抗外周血单个核细胞 (PBMC),pIC50 值为 8.1。STING modulator-5 是 THP-1 细胞的拮抗剂,可用于免疫性疾病的研究。
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HY-163543
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Epigenetic Reader Domain
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Neurological Disease
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Progranulin modulator-2 (compound 18A) 是一种新型的 bromodomain and extra-terminal domain (BET) 抑制剂。Progranulin modulator-2 通过靶向 BET 蛋白家族成员来增强 PGRN 表达。Progranulin modulator-2 可用于 BET 蛋白在神经发育,神经可塑性以及神经退行性变中作用的研究。
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HY-147105A
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Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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(+)-LRH-1 modulator-1 是 LRH-1 modulator-1 的一种立体异构体。LRH-1 modulator-1 (compound 6N) 是一种有效的 LRH-1 (肝受体同源物 -1) 调节剂/激动剂。LRH-1 modulator-1 在肠道类器官中具有抗炎作用。LRH-1 modulator-1 诱导抗炎细胞因子 IL-10,降低炎症细胞因子 IL-1b 和 TNFa。
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HY-148606
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STING
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Cancer
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STING modulator-3 是一种 STING 抑制剂。在闪烁接近实验中,STING modulator-3 抑制 R232 STING 的 Ki 值为 43.1 nM。STING modulator-3 对 THP-1 细胞的 IRF-3 激活和 TNF-β 诱导无影响。
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HY-134191
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HY-153746
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HY-13325
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Drug Derivative
Amyloid-β
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Neurological Disease
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Aβ aggregation modulator-1 是一种 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 纤维形成的促进剂。Aβ aggregation modulator-1 可结合 Aβ 肽中的疏水残基,并稳定富含 β-折叠的原纤维和纤维。Aβ aggregation modulator-1 能加速 Aβ 聚合,并在异质聚集反应中降低小型有毒 Aβ 寡聚体的浓度。Aβ aggregation modulator-1 能抑制 Aβ 寡聚体在海马脑切片中对长时程增强 (LTP) 的抑制作用。Aβ aggregation modulator-1 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
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HY-142936
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HY-141692A
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Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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IL-17 modulator 4 sulfate 是 IL-17 modulator 1 (HY-141535) 的前体。IL-17 modulator 1 是一种口服有效的 IL-17 modulator。IL-17 modulator 4 sulfate 有望用于 IL-17A 介导的疾病的研究,包括炎症,自身免疫性疾病,传染病,癌症和癌前综合征。
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HY-170437
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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MOR modulator-1 (compound 6) 是一种有效且选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 调节剂。与 NAT (6α-configuration) 相比,MOR modulator-1 表现出改善阿片受体选择性,增强体内拮抗作用,并且总体上减少了戒断症状。MOR modulator-1 与羧酰胺连接子 μ,δ,γ 连接,Ki 分别为 0.25, 41.1, 1.30 nM。
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HY-148312
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HY-161903
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HY-153478
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HY-142935
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HY-154798
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iGluR
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Neurological Disease
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AMPA receptor modulator-5 (Example 217) 是 AMPA receptor 调节剂。AMPA receptor modulator-5 可用于神经系统疾病的研究。
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HY-142939
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HY-177360
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DNA/RNA Synthesis
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Neurological Disease
Cancer
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RNA splicing modulator-4 (Compound A) 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 RNA 剪接 (RNA splicing) 调节剂。RNA splicing modulator-4 通过调节可变剪接事件来控制前体 mRNA (pre-mRNA) 中特定外显子的包含或排除,从而改变成熟 mRNA 的编码序列和功能。RNA splicing modulator-4 有望用于神经退行性疾病 (如亨廷顿病) 和癌症的研究。
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HY-177302
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mGluR
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Neurological Disease
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mGluR2 modulator 6 (Compound 25-a) 是一种 mGluR2 调节剂。mGluR2 modulator 6 在 6Hz 癫痫模型中具有抗惊厥活性,与 Levetiracetam (HY-B0106) 联用效果更好。mGluR2 modulator 6 可用于癫痫的研究。
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HY-164311
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HY-171251
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RGS Protein
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Cancer
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RGS10 modulator-1 (compound 15) 是一种有效的 RGS10 调节剂。RGS10 modulator-1 可显著逆转 IFNγ 诱导的 RGS10 蛋白和mRNA表达。RGS10 modulator-1 可逆转 IFNγ 诱导的 COX-2 mRNA 和 iNOS 表达。
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HY-163085
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HIV
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Infection
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HIV capsid modulator 1 是有效的 HIV CAPSID 调节器。HIV capsid modulator 1 是一种带有 quinazolin-4-one 的苯丙氨酸衍生物。HIV capsid modulator 1 对 HIV-1 和 HIV-2 均具有抗病毒活性。
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HY-147720A
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γ-secretase
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Neurological Disease
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γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂,IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
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HY-155628
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iGluR
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Others
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AMPA receptor modulator-6 (化合物 (R,R)-2b) 是一种 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPA receptor PAM)。AMPA receptor modulator-6 可用于神经系统性疾病的研究。
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HY-168028
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mGluR
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Neurological Disease
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mGluR2 modulator 5 (Compound 11) 是一种具有口服活性的选择性 mGluR2 负向变构调节剂,IC50 为 8.9 nM。在大鼠中的药代动力学实验表明,mGluR2 modulator 5 可有效穿过血脑屏障。mGluR2 modulator 5 可在调节情绪障碍中认知和神经功能,可用与神经疾病领域研究。
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HY-159742
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HY-176041
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HY-141832
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HY-173463
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Sirtuin
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Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
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Sirtuin modulator 8 是一种沉默调节蛋白 (sirtuin) 调节剂,能够激活 Sirtuin 的活性。Sirtuin modulator 8 显著下调单核细胞趋化蛋白-1 (MCP-1) 的表达,并上调成纤维细胞生长因子 21 (FGF21) 的表达。Sirtuin modulator 8 调控炎症和代谢相关基因的表达,展现出研究代谢性疾病 (如糖尿病、肥胖) 和炎症性疾病的潜力。
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HY-153637
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HY-143396
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDA receptor modulator 5 (Compound 195) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 5 可用于神经障碍研究。
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HY-143391
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDA receptor modulator 3 (Compound 99) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 3 可用于神经障碍研究。
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HY-143397
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDA receptor modulator 6 (Compound 183) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 6 可用于神经障碍研究。
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HY-143390
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDA receptor modulator 2 (Compound 1) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 2 可用于神经障碍研究。
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HY-143393
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDA receptor modulator 4 (Compound 169) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 4 可用于神经障碍研究。
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HY-176294
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HY-150077
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Microtubule/Tubulin
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Others
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Utrophin modulator 1 是一种有效的 utrophin 调节剂 (上调 utrophin 蛋白水平),其 EC50 值为 0.11 μM. Utrophin modulator 1 可用于杜兴氏肌肉营养不良症的研究。
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HY-148645
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STING
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Inflammation/Immunology
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STING modulator-4 (compound AIH05) 是一种竞争性的 STING 调节剂,对 R232H STING 的 Ki 为 0.0933 μM。STING modulator-4 在 THP-1 细胞中对 p-IRF3 的 EC50 为 >10 μM。
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HY-153715
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HY-160082
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HY-163530
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HY-175670
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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GABAA receptor modulator-10 是一种具有口服活性、强效的 α1β2γ2 GABAA receptor 正变构调节剂 (PAM),具有良好的血脑屏障渗透性。GABAA receptor modulator-10 增强 α1β2γ2 GABAA receptor 功能并增强 GABA 诱发的电流。GABAA receptor modulator-10 在 Pentetrazol (PTZ) 和 Kainic Acid (KA) (HY-N2309) 诱导的小鼠癫痫模型中显示出强大的抗癫痫功效。GABAA receptor modulator-10 可用于癫痫研究。
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HY-122150
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iGluR
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Neurological Disease
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AMPA receptor modulator-3 是一种变构的 AMPA 受体调节剂 (EC50: 4.4 μM)。AMPA receptor modulator-3 可用于哺乳动物神经系统的研究,如学习和记忆能力。
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HY-163672
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HY-147105
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HY-176062
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PPAR
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Metabolic Disease
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PPARγ modulator-3 (Compound 11) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 调节剂,KD 值为 186 nM。PPARγ modulator-3 有望用于胰岛素抵抗 (IR) 相关疾病的研究,如 2 型糖尿病 (T2DM) 和代谢综合征。
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HY-175672
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HY-149975
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iGluR
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Neurological Disease
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AMPA receptor modulator-4 是一种 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD),是口服有效的 AMPA 受体 (AMPAR PAM) 的正变构调节剂。AMPA receptor modulator-4 可以透过血脑屏障。AMPA receptor modulator-4 可提高小鼠的认知能力并改善工作记忆能力。
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HY-163673
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HY-160654
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HY-135419
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HY-160081
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HY-148617
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HY-160540
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HY-146053
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HY-144399
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Transmembrane Glycoprotein
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Neurological Disease
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CD33 splicing modulator 1 (Compound 1) 是一种 CD33 splicing modulator。CD33/Siglec 3 是一种已知可调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33 splicing modulator 1 增加了细胞 mRNA 池中外显子 2 的跳跃。CD33 splicing modulator 1 具有研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病的潜力。
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HY-169304
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HY-153458
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HY-177433
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HY-162526
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HIV
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Infection
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HIV capsid modulator 2 (Compound 7t) 是 HIV 衣壳蛋白 (CA) 的调节剂。HIV capsid modulator 2 具有抗病毒活性,可抑制 HIV-1 IIIB 菌株和 HIV-2 ROD 菌株,EC50 分别为 0.04 和 0.13 μM。HIV capsid modulator 2 在人肝微粒体中具有代谢稳定性。
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HY-172588
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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GABAA receptor modulator-7 (compound 1m),一种螺旋巴比妥酸盐,是一种 GABAA 受体 (GABAA receptor) 调节剂。GABAA receptor modulator-7 能够逆转麻醉药的作用,而不影响 GABA 引起的去敏感化作用,并且可用于抗癫痫药物和抗焦虑药物的研究。
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HY-163643
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STING
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Others
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STING modulator-7 (compound 132) 是 STING 的调节剂,
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HY-163896
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β-catenin
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Cancer
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β-Catenin modulator-7 (Compound 5) 是 β-catenin 的调节剂。β-Catenin modulator-7 抑制 HCT-116 细胞质和细胞核中 β-catenin 的表达,抑制 GSK 3β 的磷酸化。β-Catenin modulator-7 促进 HCT-116 中 NO 的释放,抑制癌细胞 HCT-116 的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。β-Catenin modulator-7 可用于结肠癌研究。
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HY-149165
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HY-164298
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HY-139203
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HY-170874
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PPAR
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Metabolic Disease
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PPARγ modulator-2 (Compound (R)-2n) 是 PPARγ 的可逆调节剂,可抑制 PPARγ 配体结合域 (LBD),IC50 为 41 nM。PPARγ modulator-2 可降低血糖、改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性,并在 db/db 小鼠模型中表现出抗糖尿病活性。
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HY-161784
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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GABAA receptor modulator-5 (Compound S28) 是 (γ-氨基丁酸)A 受体 (GABAA 受体) 的调节剂,对 α1β2γ2 和 α4β3δ 亚型的 EC50 分别为 56 nM 和 10 nM。GABAA receptor modulator-5 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。GABAA receptor modulator-5 在大鼠体内具有轻微毒性,翻滚反射丧失 (LORR) 阈值剂量为 23.3 μmol/kg,并表现出改善产后抑郁症的潜力。
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HY-147657
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAAR 负向变构调节剂,Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。
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HY-128334
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PCSK9
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Metabolic Disease
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PCSK9 modulator-2 (Compound 1) 是一种有效的 PCSK9 调节剂,EC50 值为 202 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-2 具有研究高脂血症的潜力。
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HY-164726
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Estrogen Receptor/ERR
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Others
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Estrogen receptor modulator 11 (Compound 27) 是一种四氢异喹啉衍生物。Estrogen receptor modulator 11 与雌激素受体 (ER) 有一定亲和力,对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 285 nM 和 421 nM。Estrogen receptor modulator 11 在 MCF-7 细胞试验中缺乏拮抗剂活性。
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HY-176856
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HY-162822
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P-glycoprotein
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Cancer
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P-gp modulator-5 (compound 25) 是 P-gp 的调节剂,可抑制多药耐药性 (MDR) 肿瘤增殖。P-gp modulator-5 通过抑制 MDR 细胞中药物外排泵的活性,导致大量 ROS 积累和细胞周期谱改变。
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HY-176193
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P-glycoprotein
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Cancer
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P-gp modulator-7 (Compound 9e) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp modulator-7 通过独特的 T 形构型占据 P-gp 的通道入口,阻碍跨膜结构域 TM12 和 TM9 的蠕动挤出机制,从而抑制 P-gp 将药物泵出细胞,逆转肿瘤细胞的多药耐药性 (MDR)。P-gp modulator-7 有望用于癌症的研究。
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HY-111996
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HY-146084
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PCSK9
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Metabolic Disease
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PCSK9 modulator-3 (Compound 13) 是一种有效的 PCSK9 调节剂,EC50 值为 2.46 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-3 具有研究高脂血症的潜力。
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HY-146085
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PCSK9
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Metabolic Disease
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PCSK9 modulator-4 (Compound 21) 是一种有效的 PCSK9 调节剂,EC50 值为 0.15 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-4 具有研究高脂血症的潜力。
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HY-171347
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γ-secretase
Amyloid-β
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Neurological Disease
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gamma-secretase modulator 6 (Example 50) 是一种 gamma-secretase 调节剂。gamma-secretase modulator 6 可抑制稳定表达 APP (Aβ 淀粉样蛋白前体) 的 HEK 细胞系中的 Aβ42 分泌 (pIC50: 8.1)。gamma-secretase modulator 6 可用于阿尔茨海默病的研究。
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HY-164026
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HY-170903
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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GABAA receptor modulator-3 (compound 3b) 是一种正向变构调节剂 (PAM)。GABAA receptor modulator-3 抑制 α1β3γ2 GABAAR 的峰值电流和稳态电流的 IC50 值分别为 671 μM 和 64 μM。
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HY-153690
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TNF Receptor
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Others
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Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin,PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用,细胞毒性低,对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83,3100 nM。
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HY-153952
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HY-175251
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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GABAA receptor modulator-9 是一种针对 α1β2γ2 亚型,可透过血脑屏障的正变构 GABAA 调节剂。GABAA receptor modulator-9 对 α1β2γ2 具有极好的活性 (EC50:在卵母细胞中为 0.9 μM,在 CHO 细胞中为 0.2 μM),对 α1β2、α3β2γ2 和 α1β3γ2 也有活性 (EC50 分别为 1.3、3.4 和 1.1 μM)。GABAA receptor modulator-9 显著抑制癫痫发作的进展并降低小鼠死亡率。GABAA receptor modulator-9 可用持续性癫痫 (SE) 的研究。
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HY-170902
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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GABAA receptor modulator-4 (Compound 4) 是 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的负向变构调节剂。GABAA receptor modulator-4 抑制 α1β3γ2 GABAA 受体介导的峰值和稳定电流,IC50 分别为 10 μM 和 10 μM。
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HY-147757
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PPAR
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Metabolic Disease
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PPARγ/δ modulator 1 (化合物 3e) 是一种有效的 PPAR 调节剂。PPARγ/δ modulator 1 是 PPARδ 拮抗剂和 PPARγ 部分激动剂,其 Ki 值分别为 14.4 nM 和 5.31 μM。PPARγ/δ modulator 1 对 PPARδ 共抑制作用和脂联素生成作用的 EC50 值分别为 7.3和12.6 μM。
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HY-161520
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Glucocorticoid Receptor
NF-κB
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Inflammation/Immunology
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Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 (Compound 20) 是 ocotillol 的衍生物。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 抑制糖皮质激素受体 (GR) mRNA 和 GR 蛋白的降解,抑制 NF-κB 信号通路的激活。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 下调 NO、白介素 (IL-6) 和肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的水平。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 改善小鼠败血症。
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HY-172933
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HY-164216A
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STAT
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Inflammation/Immunology
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(trans)-STAT6 modulator-5 (Compound 95) 是一种 STAT6 蛋白调节剂,抑制 STAT6 信号通路。(trans)-STAT6 modulator-5 有望用于炎症性疾病和过敏反应的研究。
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HY-49597
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Wnt
β-catenin
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Cancer
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Pin1 modulator 1 (化合物 IIb-219) 是一种特异性靶向 β-Catenin 的调节剂,可抑制 Wnt 通路。Pin1 modulator 1 可用于 Wnt介导的相关疾病的研究,如癌症。
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HY-146054
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CXCR
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Inflammation/Immunology
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CXCR4 modulator-2 (compound Z7R) 是一种高效的 CXCR4 调节剂,IC50 为 1.25 nM。CXCR4 modulator-2 在小鼠血清中具有可接受的稳定性 (t1/2 = 77.1 min),在小鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
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HY-110201
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
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HY-148306
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γ-secretase
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Neurological Disease
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γ-Secretase modulator 14 是 γ-分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。γ-Secretase modulator 14 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力 (WO2013010904A1; compound 42)。
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HY-145759
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MDM-2/p53
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Cancer
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Mutant p53 modulator-1 是一种突变型 p53 调节剂。Mutant p53 modulator-1 可减少含有 p53 突变的癌症的进展 (摘自专利 WO2021231474A1,化合物 231B)。
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HY-168494
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iGluR
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Neurological Disease
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GluN2A Allosteric modulator 1 (Compound 11) 是一种能透过血脑屏障的口服有效的和高选择性 GluN2A 负变构调节剂。GluN2A Allosteric modulator 1 对 GluN2A 和 GluN2B 的 IC50 分别为 0.042 μM 和 13 μM。GluN2A Allosteric modulator 1 可用于神经系统疾病的研究。
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HY-145997
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HY-147529
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mGluR
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Neurological Disease
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mGluR2 modulator 3 (compound 1) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂,EC50 为 0.87 μM。mGluR2 modulator 3 在精神疾病模型中具有体内活性,如在小鼠中甲基苯丙胺诱导的多动症和 Mescaline 诱导的抓挠症。
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HY-170849
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Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Apoptosis
PERK
IRE1
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Cancer
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Nur77 modulator 4 (Compound 15h) 是一种 Nur77 诱导剂,KD 为 0.477 μM。Nur77 modulator 4 显著诱导 Nur77 表达和细胞凋亡 (Apoptosis),对 HepG2 和 MCF-7 细胞表现出优异的生长抑制作用,IC50 小于 5 μM。Nur77 modulator 4 通过 PERK-ATF4 和 IRE1 信号通路激活 Nur77 介导的 ER 应激,从而诱导细胞凋亡。Nur77 modulator 4 可用于癌症领域研究。
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HY-161609
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Myosin
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Cardiovascular Disease
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Myosin modulator 2 (Compound B172) 是肌球蛋白 (myosin) 调节剂,可抑制兔腰大肌、猪心房和猪心室中的 ATP 酶,IC25 分别为 2.013、2.94 和 20.93 μM。Myosin modulator 2 调节 Sprague Dawley 大鼠的心脏收缩性能。
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HY-170948
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Adenosine Receptor
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Cancer
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A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a 受体 (A2aR) 调节剂,IC50 值为 9 nM。A2AR modulator-1 降低内源性腺苷对受体的亲和力,抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 能有效地恢复 CD4+ T 细胞中的 pCREB 磷酸化,逆转肿瘤微环境中的免疫抑制,并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。
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HY-161608
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Myosin
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Cardiovascular Disease
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Myosin modulator 1 (Compound B141) 是肌球蛋白 (myosin) 调节剂,可抑制兔腰大肌、猪心房和猪心室中的 ATP 酶活性,IC25 分别为 0.42,0.13 和 3.09 μM。Myosin modulator 1 调节 Sprague Dawley 大鼠的心脏收缩。
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HY-155988
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HY-W823500
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GLP Receptor
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Metabolic Disease
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GLP-1 Receptor modulator 1 (Compound 7) 是一种有效的 GLP-1 receptor 正变构调节剂。GLP-1 Receptor modulator 1 可用于肥胖症和 2 型糖尿病的研究。
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HY-152037
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Cholinesterase (ChE)
Keap1-Nrf2
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Neurological Disease
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AChE/Nrf2 modulator 1 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) /核因子红系 2 相关因子 2 (Nrf2) 调节剂,具有口服活性。AChE/Nrf2 modulator 1 具有 Nrf2 诱导活性和 AChE 抑制活性,对 eeAChE 和 hAChE 的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.38 μM。AChE/Nrf2 modulator 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
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HY-168516
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FXR
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Others
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FXR/CES2 modulator 1 (compound LE-77) 是一种激活 FXR 并抑制 CES2 的双重调节剂。FXR/CES2 modulator 1 可有效减轻伊立替康的肠道毒性。
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HY-161645
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P-glycoprotein
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Cancer
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P-gp modulator-4 (compound 4c) 可抑制 P-糖蛋白(P-gp)的外排功能。P-gp modulator-4 在癌症逆转活性中表现出多药耐药性 (MDR) (Paclitaxel (HY-B0015) 的 IC50 = 8.80,逆转倍数 = 211.8)。
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HY-169288
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α-synuclein
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Neurological Disease
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α-Synuclein modulator 1 (Compound 7k) 是 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 的调节剂。α-Synuclein modulator 1 在 ACN/PBS(1:1)缓冲液中的最大吸收和发射波长分别为 386 和 603 nm。
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HY-177515
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IRAK
STAT
JAK
NF-κB
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Inflammation/Immunology
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IRAK4 modulator-2 (Compound 5) 是一种选择性的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 和 IRAK1 双抑制剂,IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.97 μM。IRAK4 modulator-2 能阻断 IRAK 介导的信号通路 (例如,JAK-STAT、NF-κB 通路),减少促炎性细胞因子 (例如,IL-1、TNF) 的产生,并发挥抗炎作用。IRAK4 modulator-2 有望用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究,如类风湿性关节炎、银屑病、炎症性肠病。
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HY-119088
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Estrogen Receptor/ERR
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Others
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Estrogen receptor modulator 12 (compound 1a-(R)) 是一种选择性雌激素受体调节剂,具有在体内模型中表现出的雌激素激动和拮抗活性。Estrogen receptor modulator 12在体内模型中对子宫表现出拮抗作用,对骨、血浆脂质、潮热和阴道表现出雌激素激动活性,是一种潜在的用于抑制绝经后症状的化合物。
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HY-141535
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HY-156287
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Glycosidase
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Cancer
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GCase modulator-1 (compound 9g),Quinazoline 的衍生物,是 GCase (Glucosidase) 的调节剂 (AC50=2.23 μM)。
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HY-103715
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HY-147051
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HY-50162
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HY-50172
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HY-171850
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HY-155406
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Estrogen Receptor/ERR
Caspase
Bcl-2 Family
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Cancer
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Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=6.7 nM) 和降解剂 (DC50=0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 是基于 Fulvestrant (HY-13636) 分子开发的,可以通过蛋白酶体途径迅速降解 ER 受体。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡,把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
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HY-160529
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nAChR
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Neurological Disease
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α7 nAChR Modulator-2 (Compound 7b) 是一种 α7 nAChR 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 2.1 μM。α7 nAChR Modulator-2 可用于认知障碍的研究。
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HY-141535A
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HY-162147
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mTOR
Autophagy
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Inflammation/Immunology
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Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合,并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
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HY-155967
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AMPK
Cannabinoid Receptor
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Metabolic Disease
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CB1R/AMPK modulator 1 (Compound 38-S)是一种口服活性的 CB1R/AMPK 调节剂,Ki 为 0.81 nM, CB1R 的 IC50 为 3.9 nM。CB1R/AMPK modulator 1 激活 AMPK。CB1R/AMPK modulator 1 减少食物摄入量和体重,并改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
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HY-175532
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mAChR
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Neurological Disease
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M4 mAChR Modulator-2 是一种具有口服活性的、选择性的、能透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M4 mAChR) 正变构调节剂 (PAM) (EC50 = 513 nM)。M4 mAChR Modulator-2 表现出高的靶点选择性,对非靶标受体 (D1R/D2R/D3R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率,同时特异性结合 M4 mAChR,Ki 值为 377 nM,抑制率为 62.8%。M4 mAChR Modulator-2 可逆转 Dizocilpine (MK-801) (HY-15084B) 诱导的小鼠过度运动。M4 mAChR Modulator-2 可用于精神分裂症研究。
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HY-147228
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HY-172883
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FABP
PPAR
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Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
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ABP/PPAR modulator 1 是一种具有口服活性的 FABP 和 PPAR 多重调节剂 (FABP1 和 FABP4 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 1.08 μM,PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 9.19 μM、2.20 μM 和 1.58 μM)。ABP/PPAR modulator 1 具有强效的抗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 活性。ABP/PPAR modulator 1 剂量依赖性地改善 WD + Carbon tetrachloride 诱导的 MASH 小鼠模型脂肪肝的多种病理特征。
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HY-169913
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HY-147558
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Cannabinoid Receptor
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Others
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CB1R Allosteric modulator 1 (compound 11) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 1 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。
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HY-147559
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Cannabinoid Receptor
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Others
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CB1R Allosteric modulator 2 (compound 18) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 2 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。
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HY-138040
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HY-12812
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HY-164128
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Bacterial
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Infection
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AHL modulator-1 (compound 12) 是 N-酰化 L-高丝氨酸内酯 (AHL) 的调节剂,在纤维素酶活性检测的激动作用和拮抗作用分别为 21% 和 42%,对马铃薯浸渍液检测的激动作用和拮抗作用分别为 5% 和 32%。
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HY-146152
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Others
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Others
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ASGPR modulator-1 (Compound 5TJX) 是一种大环化合物,可用于蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
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HY-173616
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HY-175761
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Bacterial
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Infection
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Riboswit-modulator-1 (Compound A1) 是一种共价 RNA 配体,是一种细菌黄素单核苷酸核糖开关 (FMN riboswitch) 调节剂。Riboswit-modulator-1通过邻近驱动机制修饰 FMN 结合位点附近的未配对鸟嘌呤残基 (G11 和 G62),并干扰其构象转变。Riboswit-modulator-1 通过引发与天然效应分子相反的作用,发挥负拮抗剂的作用。
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HY-169964
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Carbonic Anhydrase
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Neurological Disease
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TSPO/Carbonic Anhydrase Modulator 1 (Compound 3) 是线粒体转运蛋白和碳酸酐酶的双重调节剂,TSPO Ki 为 1.340 μM,CA VII的 KA 为 10.7 μM。TSPO/Carbonic Anhydrase Modulator 1 促进神经类固醇的产生,增加 BDNF 基因表达,表现出神经保护活性。
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HY-150247
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HY-170581
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PPAR
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Metabolic Disease
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PPARγ/δ modulator 2 (Compound 3h) 是一种 PPARγ 激动剂和 PPARδ 拮抗剂。对 b>PPARγ 和 PPARδ 的 Ki 分别为 2.8 μM 和 43 nM。PPARγ/δ modulator 2 显著增强脂联素 (Adiponectin) 的产生,并促进了人骨髓间充质干细胞 (hBM-MSCs) 的脂肪生成分化。PPARγ/δ modulator 2 可用于低脂联素血症相关的代谢性疾病研究。
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HY-152253
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HY-152254
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HY-Q49697
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HY-152251
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Cannabinoid Receptor
FAAH
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Inflammation/Immunology
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CB2R/FAAH modulator-1 是一种大麻素 2 型受体 (CB2R) 完全激动剂,对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 分别为 14.8 nM 和 241.3 nM。CB2R/FAAH modulator-1 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 为 4 μM。CB2R/FAAH modulator-1 减少促炎并增加抗炎细胞因子的产生。
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HY-147234
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HY-157416
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HY-150057
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Cannabinoid Receptor
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Others
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CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂, 具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生,并作用 β-arrestin-2 招募过程。
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HY-151899
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HY-171049
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HY-50889
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HY-151876
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HY-162666
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HY-169569
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β-catenin
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Cancer
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β-Catenin modulator-8 (Compound Ⅸa) 是一种 β-Catenin 调节剂,可用于癌症研究。
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HY-144399A
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Transmembrane Glycoprotein
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Neurological Disease
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CD33 splicing modulator 1 (Compound 1) hydrochloride 是一种 CD33 剪接调节剂。CD33/Siglec 3 是一种已知可调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33 splicing modulator 1 hydrochloride 增加了细胞 mRNA 池中外显子 2 的跳跃,可用于研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病。
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HY-145372
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HY-48959
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HY-153678
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HY-W837864
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PDK-1
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Others
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PDK1 allosteric modulator 1是一种针对PDK1的分子,具有8 μM的结合亲和力。PDK1 allosteric modulator 1能够与PDK1的PIF口袋结合,从而可能影响该激酶的生物活性。
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HY-153555
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D modulator-1 (compound 6) 是一种有效的 KRAS G12D 调节剂,对 NEA-G12D、PPI-G12D 和 p ERK-AGS 的 IC50 值分别为 1-10 μM。KRAS G12D modulator-1 可用于癌症研究。
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HY-134130
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HY-164053
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MicroRNA
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Cancer
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MicroRNA modulator-1 (TABLE4 compound 1) 是恶二唑类 miR-21 抑制剂,AC50 为 14.64 μM。
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HY-164054
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MicroRNA
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Cancer
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MicroRNA modulator-2 (TABLE4 compound 2) 是恶二唑类 miR-21 抑制剂,AC50 为 16.48 μM。
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HY-175816
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5-HT Receptor
FAAH
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
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Neurological Disease
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5-HT6R/FAAH modulator 1 是一种选择性血清素 5-HT6 受体配体和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。5-HT6R/FAAH modulator 1 对 5-HT6 的 pKi为 6.33,对 FAAH 的pIC50 为 6.33。5-HT6R/FAAH modulator 1 对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 或丁酰胆碱酯酶 (BChE) (pIC50 = 5.12) 也有轻微抑制作用。5-HT6R/FAAH modulator 1 能够抑制细胞凋亡 (apoptosis) 并降低活性氧 (ROS) 水平。5-HT6R/FAAH modulator 1 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)。
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HY-112154
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HY-151963
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HY-153548
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HY-150248
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HY-150246
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HY-153680
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β-catenin
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Cancer
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β-Catenin modulator-3 (compound IIa-112) 是一种恶唑和噻唑化合物,是一种有效的选择性 β-Catenin 调节剂。
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HY-153679
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β-catenin
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Cancer
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β-Catenin modulator-2 (compound IIa-130) 是一种恶唑和噻唑化合物,是一种有效的选择性 β-Catenin 调节剂。
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HY-153682
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β-catenin
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Cancer
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β-Catenin modulator-5 (compound IIa-84) 是一种恶唑和噻唑化合物,是一种有效的选择性 β-Catenin 调节剂。
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HY-153681
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β-catenin
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Cancer
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β-Catenin modulator-4 (compound IIa-92) 是一种恶唑和噻唑化合物,是一种有效的选择性 β-Catenin 调节剂。
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HY-136275
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iGluR
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Others
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AMPA receptor modulator-2 (Example 134) 是 AMPA 受体的调节剂,对TARPγ8 依赖的 AMPA 受体的 pIC50 值为 10.1。
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HY-138690
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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Estrogen receptor modulator 6 (compound 3a) 是选择性雌激素受体 ERβ 激动剂(Ki=0.44 nM)。Estrogen receptor modulator 6 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 19 倍 (ERα: Ki=8.4 nM)。
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HY-U00135
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HY-173309
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MDM-2/p53
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
MyD88
Bcl-2 Family
Interleukin Related
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Cancer
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P53/TLR2 modulator-1 (Compound Z9) 是一种同时靶向 P53 通路和 TLR2 的调节剂,具有抗辐射活性。P53/TLR2 modulator-1 通过抑制辐射诱导的 P53 和 Bax 表达,减少细胞凋亡 (Apoptosis);同时激活 TLR2 通路,上调下游蛋白 MyD88 和 P65 的表达,促进细胞因子如 IL-6 的分泌,发挥抗辐射作用。P53/TLR2 modulator-1 对 AHH-1 细胞和 HUVECs 细胞均展现出显著的抗辐射活性,并可提高受致死剂量辐射的 C57BL/6J 小鼠的存活率,减轻辐射对其造血系统、小肠绒毛结构和脾脏的损伤。P53/TLR2 modulator-1 可用于辐射损伤相关疾病的研究。
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HY-169915
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HY-146468
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HY-155819
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HY-172587
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Cannabinoid Receptor
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Neurological Disease
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CB1R Allosteric modulator 5 (compound 3) 是一种选择性的、具有血脑屏障通透性的大麻素受体1型 (Cannabinoid receptor type 1) 变构调节剂,其 pIC0 值为 6.89。 CB1R Allosteric modulator 5 在不改变运动活动的情况下减弱线索诱导的可卡因寻求行为恢复和可卡因诱导的行为敏感化。
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HY-107987
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CXCR
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Endocrinology
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CXCR7 modulator 1 (compound 25) 是具有口服活性的、CXCR7 类肽调节剂,其 Ki 值为 9 nM。
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HY-153700
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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Estrogen receptor modulator 8 (compound 4) 是一种口服活性雌激素受体/ERR α 抑制剂(IC50=0.437 nM,MCF-7 细胞)。Estrogen receptor modulator 8 抑制 MCF-7 细胞增殖,IC50 值为 0.1 nM。
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HY-50754
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HY-153132
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mGluR
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Metabolic Disease
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mGluR3 modulator-1 (compound 3) 是mGluR3 的调节剂,在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC50 值为1-10 μM。
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HY-145370
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HY-10861
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种选择性多巴胺 D3 受体和 5-HT2A 受体拮抗剂,也是部分 5-HT1A 受体激动剂。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D3、5-HT2A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 4.5 nM、11.9 nM 和 15.3 nM。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D2 受体、5-HT2C 受体和 hERG 通道的亲和力较低。D3/5-HT receptor modulator-1 具有非典型抗精神疾病特性。
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HY-131364
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HY-172122
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FXR
17β-HSD
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Metabolic Disease
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FXR/HSD17B13 modulator 1 (compound 6) 是 FXR/HSD17B13 的有效调节剂。FXR/HSD17B13 modulator 1 在代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 研究中发挥着重要作用。
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HY-160928
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HY-U00420
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HY-112912
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HY-146677
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5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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5-HT6R/MAO-B modulator 1 (化合物 48) 是一种 5-HT6R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的 MAO-B 抑制剂。5-HT6R/MAO-B modulator 1 具有胶质保护特性。5-HT6R/MAO-B modulator 1 可以逆转东莨菪碱诱导的记忆缺陷。5-HT6R/MAO-B modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-167711
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HY-160931
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HY-168129
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HY-139740
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HY-402309
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IGF-1R
EGFR
Trk Receptor
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Neurological Disease
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IGF-1R modulator 1 (Example 5) 是一种 IGF-1R 调节剂,其 EC50 为 0.29 μM (FGFR1)、0.25 μM (IGF1R)、0.34 μM (TrkA)、0.39 μM (TrkB)。IGF-1R modulator 1 可用于研究以神经营养因子和/或其他营养因子信号传导受损为特征的疾病,例如阿尔茨海默病。
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HY-U00429
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HY-136621
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 8-OH-DPAT (HY-112061) 的一种衍生物。5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 5-HT1A 的调节剂,与 5-HT1A 结合的 Ki 值为 53 nM。
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HY-161625
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HY-161624
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HY-147560
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Sigma Receptor
Opioid Receptor
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Neurological Disease
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σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的 σ1 受体拮抗剂和 μ 阿片受体激动剂,Ki 分别为 1.86 nM 和 2.1 nM。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 可用于神经性疼痛。
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HY-19758A
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Sirtuin
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Cancer
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Sirtuin modulator 1 是 SIRTl (SIRT3 的同系物) 的调节剂,EC1.5 值 < 1 μM,摘自专利 WO 2010071853 A1,化合物 4。
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HY-10018
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HY-169301
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GPR35
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Cancer
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Gpr35 modulator 1 (compound 1-18) 是 Gpr35 的有效调节剂,在稳定转染了人 GPR35 的 HEK293 细胞中 IC50 小于等于 100 nM。
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HY-111205
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HY-112699
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iGluR
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Neurological Disease
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AMPA receptor modulator-1 是一种口服有效的选择性 AMPAR 调控蛋白 TARP γ-8 的负调节剂,pIC50 值为 9.7,对其选择性远高于 GluA1/γ-2 (pIC50=5)。
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HY-172584
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HY-172585
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HY-172116
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HY-163779
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HY-W556631
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Ras
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Others
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LZTR1-KRAS modulator 1 是一种 KRAS-LZTR1 相互作用调节剂,可以增强 LZTR1-KRAS 复合物的募集。
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HY-148361
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FAP
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Others
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Fluorogen binding modulator-1 (PubChem SID 125240934) 是一种荧光素激活蛋白(FAP)-荧光素结合 (fluorogen binding) 调节剂,对 AM2.2-β2AR 和 AM2.2- gpr32 的 -log EC50 分别为 6.61 和 6.37。
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HY-128829
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HY-146469
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HY-128831
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HY-145434
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HY-128581
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HY-146979
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Adenosine Receptor
Carbonic Anhydrase
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Cancer
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hA2A/hCA XII modulator 1 (compound 14) 是一种三唑并吡嗪,一种有效的 hA2A 腺苷受体 (hA2AAR) 拮抗剂,对 hA2AAR、hA1AR、hA3AR 的 Ki 分别为 6.4 nM、4.819 μM、>30 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 是一种有效的人碳酸酐酶 XII (hCA XII) 抑制剂,对 hCA XII、hCA II、hCA IX 和 hCA I 的 Ki 分别为 6.2 nM、46 nM、466 nM、8.351 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 具有用于癌症研究的潜力。
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HY-111763
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HY-163531
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HY-144635
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HY-134858
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Serpin
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Others
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A1AT modulator 1 是 Z ai-抗胰蛋白酶聚合的有效抑制剂,pIC50 值为 8.3。
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HY-128830
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HY-170771
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HY-107902
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HY-163065
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HY-112819
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HY-W615853
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5-HT Receptor
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Others
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5-HT1A modulator 4 (Compound 1) 是一种 5-HT 受体的配体,对 5-HT1A 和 5-HT2A 的 Ki 值分别为 2.18 μM 和 19.7 μM。
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HY-159484
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HSP
Guanylate Cyclase
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Cardiovascular Disease
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Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 是具有口服活性的 Hsp110/sGC 的双靶点调节剂,具有最佳的 Hsp110 和 sGC 分子活性,以及显著的细胞恶性表型抑制和血管扩张作用。Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 通过抑制 Hsp110 减轻肺血管重构和右心室肥厚。
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HY-141839
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HY-141840
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HY-147720
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HY-100290
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HY-141842
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HY-126145
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HY-15618
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M1 receptor modulator
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mAChR
Calcium Channel
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Neurological Disease
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MK-7622 (M1 receptor modulator) 是一种具有口服活性的毒蕈碱 M1 乙酰胆碱受体 (mAChRs) 正向变构调节剂。MK-7622 增强表达人 M1 受体的 CHO 细胞中 ACh 诱导的钙离子流 (EC50 = 21 nM),并在表达大鼠 M1 受体的 CHO 细胞中显示出强劲的激动剂活性,增加细胞内钙离子水平。MK-7622 逆转猕猴在物体检索绕道任务中由 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的认知缺陷。MK-7622 可用于阿尔兹海默症的研究。
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HY-160159
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PPAR
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Metabolic Disease
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Anticancer agent 183 是非激动性PPARG调节剂。 Anticancer agent 183 与PPARG(PPARγ)具有高亲和力。 Anticancer agent 183 抑制激酶介导的 PPARG 磷酸化。 Anticancer agent 183 可用于代谢性疾病的研究,避免副作用。
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HY-156190
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Orphan Receptor
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Cancer
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NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
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HY-150067
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HY-N4156
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Others
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Others
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Pteropodine (compound 3) 是一种单萜类氧化吲哚生物碱,可以从 Hamelia patens 中分离出来。Pteropodine modulates 调节 M1 毒蕈碱和 5-HT2 受体的功能。Pteropodine modulates 具有抗氧化和抗诱变的特性。
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HY-148828
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iGluR
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Neurological Disease
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LSP-GR3是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸,被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs),它能在中枢神经系统中特异地调节GluR的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
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HY-148828A
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iGluR
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Neurological Disease
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LSP-GR3 sodium 是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸,被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs),它能在中枢神经系统中特异地调节GluR的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
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HY-50900
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Amyloid-β production inhibitor; γ-Secretase modulators
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Amyloid-β
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Neurological Disease
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gamma-Secretase Modulators (Amyloid-β production inhibitor)是淀粉状蛋白β生成抑制剂,可作用于阿尔茨海默病。
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HY-11027
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HY-10043
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HY-10043A
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HY-B0463
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HY-120411
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Calcium Channel
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Others
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Sadopine 是二氢吡啶受体 (dihydropyridine receptor) 的变构调节剂((-)Sadopine 为正变构调节剂,(+)Sadopine 为负变构调节剂)。Sadopine 与二氢吡啶 (DHP) 敏感的 L 型钙通道相互作用。
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HY-B0463R
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HY-159826
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HY-163097
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HY-163095
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HY-147421
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HY-103503
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HY-119765
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HY-116067
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HY-103497
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HY-115726A
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HY-129408
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HY-103501
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HY-109152
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GLPG 3067; ABBV-3067
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CFTR
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Others
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Navocaftor (GLPG 3067) 作为一种囊性纤维化跨膜调节剂 (CFTR),是一种蛋白调节剂 (US 20200377491 Al,例 1)。
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HY-162454
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HY-159829
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HY-123667
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HY-121806
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HY-115474
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Wnt
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Cardiovascular Disease
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Cardionogen-2 是一种双相心脏生成调节剂,根据干预阶段的不同,可促进或抑制心脏形成。Cardionogen-2 可抑制小鼠胚胎干细胞和斑马鱼胚胎中 Wnt/β-catenin 依赖性转录。
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HY-W984122
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HY-122359B
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L-Centchroman fumarate; L-Ormeloxifene fumarate
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Estrogen Receptor/ERR
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Others
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Levormeloxifene (fumarate) 是 Levormeloxifene 的稳定盐形式。 Levormeloxifene (fumarate) 是一种雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂,在预防绝经后骨质流失方面发挥着重要作用。
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HY-122819
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HY-168025
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HY-177127
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iGluR
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Neurological Disease
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Satoprodil (example 2) 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (N-methyl-D-aspartate (NMDA)) 受体负变构调节剂,对 NR2B 的 IC50 值为 123 nM。
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HY-142162
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HY-108572
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HY-107423
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HY-116436
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HY-114863
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THCCC
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mGluR
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Neurological Disease
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PHCCC(4Me) (THCCC) 是一种 PHCCC 类似物,是一种双重 mGluR2 (IC50 为 1.5 μM) 负变构调节剂和 mGluR3 (EC50 为 8.9 μM) 正变构调节剂。
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HY-103475
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HY-110191
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HY-147361
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HY-144320
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HBV
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Infection
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HBV-IN-17 (compound 8) 是一种有效的 HBV 衣壳组装调节剂,EC50 为 511 nM。
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HY-116855
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mGluR
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Neurological Disease
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TASP0433864 是一种选择性的 metabotropic glutamate 2 (mGlu2) 受体 正向变构调节剂,对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 分别为 199 nM 和 206 nM。TASP0433864 具有抗精神紊乱活性。
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HY-13017S
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VX-770-d9
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CFTR
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Cancer
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依伐卡托 d9
Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂,在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
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HY-120023
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HY-163114
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p38 MAPK
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Metabolic Disease
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2-Stearoxyphenethyl phosphocholin (compound 1a) 是 p38 MAPK 抑制剂,具有抗癌活性。2-Stearoxyphenethyl phosphocholin 可能结合 p38 MAPK 脂质结合袋,具有广谱抗肿瘤和脂质调节活性。
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HY-107045
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HY-163115
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p38 MAPK
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Cancer
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2-Oleoxyphenethyl phosphocholin (compound 1b) 是 p38 MAPK 抑制剂,具有抗癌活性。2-Oleoxyphenethyl phosphocholin 可能结合 p38 MAPK 脂质结合袋,具有广谱抗肿瘤和脂质调节活性。
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HY-115635
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Annexin A
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Others
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ABO hydrochloride 是 ANXA7 的有效调节剂,ABO 与 ANXA7 的 Thr286 结合并抑制其磷酸化。ABO 通过上调 ANXA7 并触发 ANXA7 亚细胞再分布来促进自噬。
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HY-145871
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HBV
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Infection
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BA38017 是一种有效的 HBV 核心蛋白组装调节剂。BA38017 抑制 HBV 复制的 EC50 为 0.20 μM。
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HY-107682
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HY-115823
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HY-122025
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HY-100605
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mGluR
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Others
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VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu1 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu1 和大鼠 mGlu1 均表现出良好的正向变构调节活性,其 EC50 值分别为 390 和 356 nM。
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HY-10933
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HY-153821
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Ras
PROTACs
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Cancer
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PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物,其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP),另一端含有与 KRAS 结合的片段。
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HY-107504
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mGluR
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Neurological Disease
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VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正变构调节剂,EC50 为 16 nM,Ki 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解,而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
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HY-143312
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HY-103574
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ADX-10059 hydrochloride
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mGluR
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Neurological Disease
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Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。
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HY-120837
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HY-145585
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HY-144291
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HY-117959
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HY-17609
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HY-12567
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VU0483253
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mAChR
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Neurological Disease
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ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM),对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
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HY-101058
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HY-106647
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HY-120527
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mGluR
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Neurological Disease
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VU0463841 是一种强效、选择性和可穿过血脑屏障的 mGlu5 负变构调节剂 (NAM),IC50 为 13 nM。VU0463841 对 mGlu1-4 和 mGlu7-8 无效。VU0463841 具有可卡因成瘾研究的潜力。
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HY-N2509
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HY-103561
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mGluR
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Neurological Disease
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DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5) 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。
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HY-114348
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HY-139091
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Taste Receptor
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Others
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FEMA 4774 是味觉受体 T1R2 和 T1R3 的正变构调节剂,其中 T1R2 和 T1R3 是人类甜味受体的两个亚基。FEMA 4774 也可作为蔗糖甜味增强剂。
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HY-101058A
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HY-17609C
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CR-845 acetate; FE-202845 acetate
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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Difelikefalin (CR-845; FE-202845) acetate 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin acetate具有抗炎作用,并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
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HY-164764
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HY-124600
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HBV
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Infection
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NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂),属于 SBA 类,具有抗 HBV 活性。
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HY-N12744
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Glucocorticoid Receptor
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Metabolic Disease
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2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid (Zj7) 是一种可从红枣植物中提取的三萜。2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid 是一种选择性的 glucocorticoid receptor (GR) 调节剂。2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid 可用于肥胖的研究。
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HY-113689
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HY-120428
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mGluR
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Neurological Disease
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VU0410425 是一种 mGlu1 负变构调节剂。 VU0410425 对大鼠 mGlu1 表现出有效的抑制活性,IC50 值为 140 nM。 VU0410425 可用于中枢神经系统疾病的研究.
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HY-118301
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HY-153584
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基,Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而,含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为“镇静”受体,而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。
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HY-119806
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HY-151797
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CaMK
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Neurological Disease
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Ph-HTBA 是 CaMKIIα 的高亲和力、脑穿透调节剂。Ph-HTBA 对 CaMKIIα 具有结合亲和力,Kd 值为 757 nM。Ph-HTBA 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
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HY-117861
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Glycosidase
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Metabolic Disease
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ML198 是一种葡萄糖脑苷脂酶 (GCase) 调节剂,EC50 为 0.4 μM。ML198 是葡萄糖脑苷脂酶的激活剂和非抑制性伴侣。ML198 可用于戈谢病的研究。ML198 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-121736
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HY-A0106
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HY-157171
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HY-160412
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SAR-441566; TNFα activity modulator 3
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TNF Receptor
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Inflammation/Immunology
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Balinatunfib (SAR-441566) 是一种口服有效的 TNFR1 信号抑制剂。Balinatunfib 通过结合可溶性 TNFα (sTNFα) 三聚体中心口袋,稳定非对称构象,阻断其与 TNFR1 结合 (但不影响 TNFR2),从而阻断下游通路。Balinatunfib 具有抗炎活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
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HY-114348R
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HY-120576
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VU0405652
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mAChR
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Neurological Disease
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ML169 (VU0405652) 是一种有效的,选择性的、可透过血脑屏障的 M1 mAChR 正变构调节剂 (PAM),EC50 值为1.38 µM,ML169 是一个 MLPCN 探针,可被用于研究 Alzheimer’s disease。
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HY-116330A
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Hyperforin DCHA
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TRP Channel
Calcium Channel
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Neurological Disease
Cancer
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贯叶金丝桃素二环己基铵盐
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
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HY-171444
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HY-117734
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iGluR
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Neurological Disease
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PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
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HY-12439
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mAChR
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Neurological Disease
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ML380 是一种有效的,亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
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HY-13757AS
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HY-117851
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HY-17609S1
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HY-114314
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HBV
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Infection
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BA-53038B 是一种 HBV 核心蛋白变构调节剂 (CpAM),与 HAP 口袋结合并调节 HBV 衣壳组装。BA-53038B 对乙型肝炎病毒 (HBV) 具有抗病毒活性,EC50 值为 3.32 μM。BA-53038B 可用于慢性乙型肝炎的研究。
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HY-113008A
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HY-19630
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VU0463597
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mGluR
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Neurological Disease
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ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的,可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍,对 mGlu5 无活性。
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HY-159624
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HY-116330AR
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Hyperforin DCHA (Standard)
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Reference Standards
TRP Channel
Calcium Channel
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Neurological Disease
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贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Standard) 是 Hyperforin dicyclohexylammonium salt 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
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HY-100979
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HDMPPA
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mAChR
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Others
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W-84 (dibromide) 是 M2-cholinoceptors 的强变构调节剂,它阻碍 [3H]N-methylscopolamine 解离。W-84 (dibromide) 能稳定胆碱能拮抗剂-受体复合物。W-84 (dibromide) 是一种非竞争性 毒蕈碱乙酰胆碱受体 拮抗剂,具有变构效应。W-84 (dibromide) 联合阿托品时,可有效地防止有机磷中毒。
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HY-A0106R
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HY-144698
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mGluR
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Neurological Disease
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mGlu4 receptor agonist 1 (compound 62) 是一种有效的 mGlu4 受体正向变构调节剂,其 EC50 值为 308 nM。mGlu4 receptor agonist 1 具有显著的抗焦虑和类抗精神病作用。
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HY-A0037
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HY-171981
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mAChR
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Neurological Disease
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VU6002703 (Compound 17) 是一种可穿透血脑屏障的 M4 mAChR 正向变构调节剂 (PAM),对 hM4 的 EC50 为 0.6 μM。VU6002703 可用于神经精神疾病和罕见遗传性中枢神经系统疾病的研究。
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HY-124600R
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HBV
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Infection
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NVR 3-778 (Standard) 是 NVR 3-778 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂),属于 SBA 类,具有抗 HBV 活性。
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HY-144705
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Cannabinoid Receptor
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Neurological Disease
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GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R) 的有效变构调节剂,对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC50s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂,可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。
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HY-129274
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mGluR
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Neurological Disease
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RO4988546 是一种负性别构调节剂 (NAM),主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2, mGlu3)。RO4988546 能够减少 [3h]-LY354740 在正性结合位点的结合,同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。
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HY-120645
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
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HY-14353
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HY-147681
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HY-101165
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iGluR
GABA Receptor
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Neurological Disease
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环噻嗪
Cyclothiazide 是离子型 AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABAA 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏,并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。
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HY-A0038
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HY-157998
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mGluR
Src
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Others
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mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC50: 93 nM),并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性,其放射性同位素 [11C]mG2N001 可用于 PET 成像。[11C]mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好,能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域,产生高对比度的大脑图像。
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HY-P3355
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iGluR
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Neurological Disease
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p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
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HY-147149
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Others
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Neurological Disease
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BPN-15477 是一种有效的 SMC (剪接调节剂化合物),可恢复 ELP1 (延长蛋白复合物 1) 外显子 20 的正确剪接。BPN-15477 纠正了 ELP1 转录本的剪接,显著提高了包括大脑在内的所有组织的体内功能蛋白水平。BPN-15477 可用于额颞痴呆的研究。
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HY-139897
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HY-A0037R
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HY-101422
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HY-128575
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HY-101422A
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HY-A0036
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TSE-424 acetate
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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醋酸巴多昔芬
Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
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HY-147683
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FGFR
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Neurological Disease
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FGFR-IN-3 (化合物 6) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-3 具有神经保护活性。FGFR-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
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HY-101165R
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Reference Standards
iGluR
GABA Receptor
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Neurological Disease
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环噻嗪(Standard)
Cyclothiazide (Standard) 是 Cyclothiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclothiazide 是离子型 AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABAA 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏,并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。
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HY-16716
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RG1662; RO5186582
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂,具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5, Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
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HY-P3354
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iGluR
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Neurological Disease
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p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
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HY-103520
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HY-A0031
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TSE-424
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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巴多昔芬
Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
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HY-111052R
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HY-111052
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HY-114978
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mGluR
PERK
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Neurological Disease
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VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂,用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力,Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
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HY-B0300
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HY-A0031A
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TSE-424 hydrochloride
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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盐酸巴多昔芬
Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
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HY-W074890
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HY-174848
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HY-144501
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HY-A0031R
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TSE-424 (Standard)
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Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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巴多昔芬(Standard)
Bazedoxifene (Standard)是 Bazedoxifene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
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HY-A0036R
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TSE-424 acetate (Standard)
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Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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醋酸巴多昔芬(Standard)
Bazedoxifene (acetate) (Standard)是 Bazedoxifene (acetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
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HY-160196
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HY-147684
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FGFR
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Neurological Disease
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FGFR-IN-7 (化合物 17) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7 具有神经保护活性。FGFR-IN-7 改善大脑暴露并降低磷中毒风险。FGFR-IN-7 可用于神经退行性疾病的研究。
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HY-129636A
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GABAB receptor antagonist 1
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GABA Receptor
ERK
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Neurological Disease
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(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a;HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
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HY-B0300R
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HY-120184
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AZ13713945
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。
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HY-171048
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Androgen Receptor
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Endocrinology
Cancer
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GTx-027 是一种具有口服活性的非甾体类选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (SARM)。GTx-027 具有雄激素受体 (AR) 反式激活作用,EC50 为 1.8 nM。GTx-027 选择性地增加肌肉重量 (合成代谢),而不会影响第二性器官 (雄激素)。GTx-027 具有用于研究乳腺癌和压力性尿失禁 (SUI) 的潜力。
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HY-W074890R
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HY-175742
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HY-107506
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mGluR
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Neurological Disease
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Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM),对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
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HY-116553
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Wnt
β-catenin
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Cancer
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FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。FzM1 减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象,最终抑制 WNT/β-连环蛋白级联反应。
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HY-129636
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(E)-GABAB receptor antagonist 1
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GABA Receptor
ERK
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Neurological Disease
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CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成,IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员,如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5,没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域,具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
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HY-13757S
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ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
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Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
HSP
Isotope-Labeled Compounds
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Cancer
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他莫昔芬盐酸盐-d3
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
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HY-13757
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ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
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Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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枸橼酸他莫昔芬
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制,现配现用,不建议储存)。
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HY-13757R
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ICI 46474 (Standard); (Z)-Tamoxifen Citrate (Standard); trans-Tamoxifen Citrate (Standard)
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Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
Tamoxifen (Citrate) (Standard) 是 Tamoxifen (Citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
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HY-13757A
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ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
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Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
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Endocrinology
Cancer
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他莫昔芬
Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以直接溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制,现配现用,不建议储存)。与 Tamoxifen Citrate (HY-13757) 相比,Tamoxifen 在玉米油中的溶解度更好。
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HY-P0206A
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HY-124393
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HY-124906
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HY-108584
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BMS-204352
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
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HY-P1139
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PCFWKTCK
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GHSR
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Metabolic Disease
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Cortistatin-8 (CST-8; PCFWKTCK) 是一种神经肽,是一种 GHS-R1a 拮抗剂,可抵消生长素释放肽对胃酸分泌的反应,并在体外调节生长激素细胞的生长素释放。Cortistatin-8 是一种合成的 CST 类似物,对 SST-R 没有任何结合亲和力,但能够结合 GHS-R1a。Cortistatin-8 可在动物体内或体外对生长素释放肽作用产生拮抗作用。
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HY-121623
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Others
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Others
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VU0359516 是一种具有调节mGluR4活性的化合物,通过对mGluR4正变构调节剂的结构-活性关系分析得到,具有改善的效力和功效,以及对mGluR4的选择性。
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HY-110122
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HY-105272
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HY-105272A
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HY-108584R
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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Flindokalner (Standard) 是 Flindokalner 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
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HY-13724
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HY-119179
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HY-148440
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Hedgehog
Smo
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Cancer
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RL-0070933 是一种有效的纤毛调节剂。RL-0070933 通过 hedgehog 信号通路调节 smoothed (Smo) 向初级纤毛的易位和/或积累。
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HY-118416
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HY-139556
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HY-159836
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HY-136651
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HY-16563
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Lycoricidinol
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ROCK
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Cancer
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水仙环素
Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
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HY-12711
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HY-134939
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Drug Derivative
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Others
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thio-Miltefosine 是膜组织中筏的调节剂。筏是不同脂质和蛋白质的纳米级聚集体,深刻影响细胞功能。thio-Miltefosine 能够调节细胞源性巨型质膜囊泡上的膜相行为。
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HY-103576
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HY-13047
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Dexmecamylamine hydrochloride; TC-5214 hydrochloride
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nAChR
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Neurological Disease
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S-(+)-Mecamylamine (hydrochloride) 是一种具有抗抑郁活性的神经元烟碱受体调节剂。
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HY-103668A
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HY-101216
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HY-101858
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HY-168652
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HY-125717
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mGluR
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Neurological Disease
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VU0029251 是一种 mGluR5 部分拮抗剂(Ki: 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR5 的 HEK293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC50: 1.7 μM)。
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HY-128111
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HY-100550
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HY-N0273
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HY-114530
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HY-120297
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HY-111386
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HY-107507
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HY-101845
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HY-107457
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mGluR
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Neurological Disease
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AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
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HY-177270
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EGFR
Drug Derivative
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Cancer
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CHNQD-01281是一种 Brefeldin A (HY-16592) 衍生物,是一种 EGFR 调节剂。CHNQD-01281 对癌细胞具有强大的抗增殖活性 (对 T24 和 J82 细胞的 IC50 分别为 0.079 和 0.081 μM)。CHNQD-01281 同时调节 EGFR/PI3K/AKT 和 EGFR/ERK 通路,并介导趋化因子对免疫效应细胞的趋化作用。CHNQD-01281 显著抑制 T24 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,并通过诱导细胞毒性 T 细胞浸润延长 MB49 同种异体小鼠模型中的生存时间。
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HY-P3455
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PGC-1α
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Metabolic Disease
Cancer
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Ac-SVVVRT-NH2 是一种 PGC-1α 调节剂,可调节 PGC-1α 启动子 (human, 114%) 的活性。Ac-SVVVRT-NH2 可增加人皮下脂肪细胞中 PGC-1α 的 mRNA 水平 (125%) 和胞内脂质累积 (128%)。Ac-SVVVRT-NH2 可用于受 PGC-1α 调控的疾病研究。
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HY-N3532
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HY-107457A
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mGluR
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Neurological Disease
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AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
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HY-159527
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HY-B1405
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HY-112788
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HY-120487
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HY-106182
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HY-105272R
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HY-P10670
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ABA Receptor
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Others
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CLE25 peptide 从根部移动到叶子,并与受体样激酶 BAM1 和 BAM3 一起调节叶片中 NCED3 的表达。CLE25 peptide 通过调节脱落酸的累积来诱导气孔闭合,从而增强耐干旱胁迫的能力。
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HY-111453
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HY-153399
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HY-U00178R
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HY-121393
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HY-N6905
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HY-124670
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HY-112564
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HY-U00178
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HY-143225
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HY-15476
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HY-P10886
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HY-145343
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HY-103577
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HY-U00339
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HY-143435
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Apoptosis
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Cancer
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AG6033是一种潜在的新型CRBN调节剂。AG6033通过调控CRBN与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解,且AG6033诱导CRBN依赖的细胞毒性作用。
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HY-100507
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HY-10937
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HY-13724B
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HY-117291
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HY-19559
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HY-N1368B
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HY-121848
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HY-168977
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HY-139583
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HY-125120
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HY-109073
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HY-114775
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HY-16563R
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Lycoricidinol (Standard)
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Reference Standards
ROCK
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Cancer
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水仙环素 (Standard)
Narciclasine (Standard) 是 Narciclasine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
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HY-P0079
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HY-18102A
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HY-13776
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HY-13058B
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HY-117291A
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HY-123433
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HY-Z0833
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HY-147249
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HY-45509
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HY-13262
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HY-144322
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HBV
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Infection
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HBV-IN-18 (Compound 3) 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CpAM),EC50 值为 2790 nM。
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HY-154980
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HY-103573
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HY-U00282
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HY-13776A
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HY-115726
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HY-Y0248A
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HY-139715
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NF-κB
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Cancer
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IMD-ferulic 是一种共价连接的 NF-κB 调节剂,可提高小分子免疫增强剂的佐剂性。
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HY-120074
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iGluR
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Others
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UBP512 是一种NMDA受体调节剂,具有调节NMDA受体活性的活性。UBP512 是GluN2A-选择性增强剂和GluN2C及GluN2D抑制剂,属于新一代的NMDA受体调节剂,对研究和抑制相关神经疾病可能有潜在作用。
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HY-16998
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HY-139044
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HY-169906
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HY-153759
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HY-153399A
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HY-N2371R
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HY-W452285
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HY-18162
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HY-N2371
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HY-162455
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EAAT
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Others
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NA-014 (40) 是选择性 EAAT2 阳性调节剂,其 EC50 值 3 nM。
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HY-16766
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HY-117697
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mGluR
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Others
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Lu AF11205 是一种mGlu5受体正变构调节剂,具有调节mGlu5受体活性的活性。Lu AF11205的优化可得到一系列强效的融合噻唑类似物,其结构和活性受取代基影响,在mGlu5受体表达的细胞系中可影响受体功能。
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HY-114372
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Lipoxygenase
Caspase
Apoptosis
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Cancer
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Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
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HY-148129
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TRPC6-IN-3
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TRP Channel
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Cardiovascular Disease
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Apecotrep (TRPC6-IN-3) (compound 17) 是一种口服有效的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6) 抑制剂。Apecotrep 不仅可以调节细胞内钙浓度,还可以通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。Apecotrep 可用于呼吸系统的研究。
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HY-111498
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HY-134912
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HY-14774
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AAD1566
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nAChR
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Cancer
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Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
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HY-112282
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HY-18292
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HY-108714
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HY-100728
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HY-169809
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HY-Y0272
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HY-158198
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HY-100298
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HY-113444
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HY-124419
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HY-159509
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Claziprotamide
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PANK
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Others
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Claziprotamidum (Claziprotamide) 是一种对泛酰酸激酶 1 和 3 (PanK1 和 PanK3) 的正变构调节剂 (PAM)。
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HY-121577
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HY-115879
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HY-164567
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Others
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Cancer
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SID 125240931 是一种氟激活蛋白 (FAPs) 调节剂。SID 125240931 干扰氟化物和 FAP 之间的结合。
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HY-119810
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HY-119941
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HY-P5860
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HY-16423
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HY-103535
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HY-14419
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HY-157999
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HY-144003
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HY-B1390B
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HY-100507A
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HY-107663
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Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
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HY-115551
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HY-148806
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HY-112267
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HY-119810A
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Ucb 44212 lithium
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HIV
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Neurological Disease
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Seletracetam (Ucb 44212) lithium 是一种抗癫痫药 Levetiracetam 的类似物。Seletracetam lithium 是一种用于癫痫研究的小分子 SV2A 调制剂。
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HY-113346
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HY-107218
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HY-W747594
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HY-N11274
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4,4-Dimethylzymosterol; 14-Norlanosterol
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Others
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Others
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T-MAS (4,4-Dimethylzymosterol) 作为胆固醇生物合成的中间体,刺激卵母细胞减数分裂并调节卵丘扩张。
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HY-W108801
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HY-17590
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HY-17030
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HY-P5144
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HY-117979
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HY-125880
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