Notch

Notch 信号在进化过程中是保守的，在多种细胞类型和发育的各个阶段起作用。Notch 信号通过细胞间通讯发生，其中一个细胞上的跨膜配体激活并列细胞上的跨膜受体。

Notch 信号的调节对于大多数真核生物的发育和维持至关重要。Notch 受体（NOTCH1、2、3 和 4）和配体（DLL1、3 和 4、JAG1 和 2）是整合膜蛋白，需要直接的细胞间相互作用来激活信号。配体表达细胞通过一种不寻常的机制激活 Notch 信号，该机制涉及 Notch 蛋白水解以从膜上释放细胞内结构域，从而使 Notch 受体直接作为下游信号转导器发挥作用。

Notch signaling is evolutionarily conserved and operates in many cell types and at various stages during development. Notch signaling occurs via cell-cell communication, where transmembrane ligands on one cell activate transmembrane receptors on a juxtaposed cell.

Regulation of Notch signaling is critical to development and maintenance of most eukaryotic organisms. The Notch receptors (NOTCH1, 2, 3, and 4) and ligands (DLL1, 3, and 4, JAG1 and 2) are integral membrane proteins and direct cell-cell interactions are needed to activate signaling. Ligand-expressing cells activate Notch signaling through an unusual mechanism involving Notch proteolysis to release the intracellular domain from the membrane, allowing the Notch receptor to function directly as the downstream signal transducer.

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By Effects:	抑制剂 (69) 激动剂 (2) Control (1) Ligand (1) 激活剂 (19) 调节剂 (3)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-13027

DAPT	Inhibitor	99.97%
DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ₄₂ 的 IC₅₀ 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。

HY-10585

Valproic acid 丙戊酸	Activator	99.72%
Valproic acid (VPA) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5-2 mM。 Valproic acid 抑制 HDAC1 的活性，(IC₅₀，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。

HY-P99575

Tarlatamab 塔拉妥单抗	Inhibitor	99.77%
Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体，靶向 delta 样配体 3 (DLL3)。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标，但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 K_D 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM，对 CD3 的 K_D 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法，具有用于 SCLC 研究的潜力。

HY-10585A

Valproic acid sodium 丙戊酸钠	Activator	99.65%
Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC₅₀，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。

HY-50752

LY-411575	Inhibitor	98.68%
LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，其 IC₅₀ 值为 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/细胞），同时抑制 Notch 分裂，IC₅₀ 值为 0.39 nM。

HY-164466A

CAD204520 dihydrochloride	Inhibitor	99.26%
CAD204520 dihydrochloride 是一种 SERCA 的抑制剂 (IC₅₀ = 0.34 μM)，靶向 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 和套细胞淋巴瘤 (MCL) 中突变型 NOTCH1 蛋白。CAD204520 dihydrochloride 可用于 T-ALL 和 MCL 相关研究。

HY-W794759

Valproic acid magnesium 丙戊酸镁	Activator
Valproic acid magnesium (Magnesium valproate) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5-2 mM。Valproic acid magnesium 抑制 HDAC1 的活性，(IC₅₀，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid magnesium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid magnesium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。

HY-179378

XRF-1021	Inhibitor
XRF-1021 是一种口服有效的 HIPK2 抑制剂 (IC₅₀ = 0.18 μM)。XRF-1021 可降低 TGF-β1 刺激的 NRK-49F 和 HK-2 细胞中纤维化标志物的表达，包括纤连蛋白、I 型胶原蛋白和 α-SMA。XRF-1021 可阻断 TGF-β，NF-κB，p53，Wnt/β-catenin 和 Notch 信号通路。XRF-1021 可减轻体内肾损伤和纤维化。XRF-1021 可用于慢性肾脏病的研究。

HY-13526

YO-01027 二苯并氮卓	Inhibitor	99.59%
YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂，裂解 Notch 和 APPL 的 IC₅₀ 分别为 2.92 和 2.64 nM。

HY-P1846A

Jagged-1 (188-204) TFA	Agonist	99.89%
Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段，具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。

HY-11102

RO4929097	Inhibitor	99.01%
RO4929097 (RG-4733) 是一种口服有效的 γ secretase 抑制剂，IC₅₀ 值为 4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC₅₀ 值分别为 14 nM 和 5 nM。

HY-N0133

Tangeretin 桔皮素	Inhibitor	99.36%
Tangeretin (Tangeritin)，黄酮类化合物，是 Notch-1 的有效抑制剂，具有抗炎，保护神经等作用。

HY-N0711

Carvacrol 香芹酚	Inhibitor	99.98%
Carvacrol 是一种具有口服活性、可透过血脑屏障的单萜酚，可以从大量芳香植物中提取，包括百里香和牛至，具有抗氧化、抗菌、抗真菌、抗癌、抗炎、保肝、解痉和血管松弛剂特性。Carvacrol 还引起 G0/G1 细胞周期阻滞，下调 Notch-1 和 Jagged-1，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Carvacrol 被用作低浓度的食品调味成分和防腐剂，以及化妆品配方中的香味成分。

HY-135145

Limantrafin	Inhibitor	99.97%
Limantrafin (CB-103) 是一种首创的，有口服活性的蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂，靶向 NOTCH 转录复合体，具有抗肿瘤活性。

HY-P99043

Rovalpituzumab 洛伐妥珠单抗	Inhibitor	99.84%
Rovalpituzumab 是一种针对 delta 样蛋白 3 (DLL3) 的人源化单克隆抗体。Rovalpituzumab 可用于抗体-活性分子偶联物 (ADC)、Rovalpituzumab Tesirine 的合成。Rovalpituzumab 具有抗小细胞肺癌 (SCLC) 的活性。

HY-137471

RBPJ Inhibitor-1	Inhibitor	99.87%
RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂，可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。

HY-12449

Crenigacestat	Inhibitor	99.01%
Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notch 和 γ-secretase 的抑制剂，其在多种肿瘤细胞中的 IC₅₀ 为～1nM。

HY-100431

IMR-1	Inhibitor	98.95%
IMR-1 是一种 Notch 抑制剂， IC₅₀ 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC)，抑制 Notch 靶基因转录，既有抗肿瘤活性。

HY-N3014

Bruceine D 鸦胆子苦素D	Inhibitor	99.50%
Bruceine D 是Notch 抑制剂，具有抗癌活性，并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂，具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。Bruceine D 具有较强的驱虫活性，抑制 D. intermedius 的 EC₅₀ 值为 0.57 mg/L。

HY-120782

Yhhu-3792	Activator	99.34%
Yhhu-3792 是一种 Notch 激活剂。Yhhu-3792 可增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 可促进 Hes3 和 Hes5 的表达。Yhhu-3792 可增强小鼠的空间记忆和情景记忆能力。Yhhu-3792 可用于研究神经退行性疾病 (例如阿尔茨海默病) 或脑损伤后的神经再生。

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