1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
    TGF-beta/Smad
  3. PKC

PKC (蛋白激酶C)

Protein kinase C

PKC(蛋白激酶 C)是一类蛋白激酶,通过磷酸化其他蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基来控制这些蛋白质的功能。反过来,PKC 酶又被诸如二酰甘油 (DAG) 或钙离子 (Ca2+) 浓度增加等信号激活。因此,PKC 酶在多个信号转导级联中发挥着重要作用。PKC 家族由人类中的 15 种同工酶组成:PKC-α (PRKCA)、PKC-β1 (PRKCB)、PKC-β2 (PRKCB)、PKC-γ (PRKCG)、PKC-δ (PRKCD)、PKC-δ1 (PRKD1)、PKC-δ2 (PRKD2)、PKC-δ3 (PRKD3)、PKC-ε (PRKCE)、PKC-η (PRKCH)、PKC-θ (PRKCQ)、PKC-ι (PRKCI)、PKC-ζ (PRKCZ)、PK-N1 (PKN1)、PK-N2 (PKN2)、PK-N3 (PKN3)。PKC 参与受体脱敏、调节膜结构事件、调节转录、介导免疫反应、调节细胞生长以及学习和记忆。这些功能是通过 PKC 介导的其他蛋白质磷酸化实现的。

PKC (Protein kinase C) is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of otherproteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca2+). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades. The PKC family consists of 15 isozymes in humans: PKC-α (PRKCA), PKC-β1 (PRKCB), PKC-β2 (PRKCB), PKC-γ (PRKCG), PKC-δ (PRKCD), PKC-δ1 (PRKD1), PKC-δ2 (PRKD2), PKC-δ3 (PRKD3), PKC-ε (PRKCE), PKC-η (PRKCH), PKC-θ (PRKCQ), PKC-ι (PRKCI), PKC-ζ (PRKCZ), PK-N1 (PKN1), PK-N2 (PKN2), PK-N3 (PKN3). PKC is involved in receptor desensitization, in modulating membrane structure events, in regulating transcription, in mediating immune responses, in regulating cell growth, and in learning and memory. These functions are achieved by PKC-mediated phosphorylation of other proteins.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2110
    Phellopterin

    珊瑚菜素

    Inhibitor 99.94%
    Phellopterin 是一种具有口服活性的呋喃香豆素。Phellopterin 是中枢苯二氮卓类受体的部分激动剂。Phellopterin 通过上调 SIRT1、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症,促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达,阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路,诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、DNA 损伤,从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌,结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
    Phellopterin
  • HY-18713
    CRT0066854 Inhibitor 99.54%
    CRT0066854 是一种强效选择性非典型 PKC 同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制 PKCιPKCζROCK-IIIC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。
    CRT0066854
  • HY-106381
    Aurothiomalate sodium

    金硫苹果酸钠

    Inhibitor 98.0%
    Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。
    Aurothiomalate sodium
  • HY-129624A
    Bisindolylmaleimide VIII acetate Inhibitor 99.68%
    Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKCIC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
    Bisindolylmaleimide VIII acetate
  • HY-N0699
    Daphnoretin Activator 99.83%
    Daphnoretin (Dephnoretin) 是从Wikstroemia indica 中提取得到的,拥有抗病毒活性。Daphnoretin 和PMA作用类似,可以直接激活蛋白激酶C,从而激活NADPH氧化酶。
    Daphnoretin
  • HY-139066
    Punicic acid 98.0%
    Punicic acid 是石榴籽油的一种生物活性化合物。Punicic acid 是共轭 α-亚麻酸和 ω-5多不饱和脂肪酸的异构体。Punicic acid 具有抗炎和抗氧化活性,能够抑制炎症介质如肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的表达。Punicic acid 还可以通过增加 GLUT4 蛋白的表达和抑制 calpain 的过度激活来减少 β-淀粉样蛋白 (Amyloid-β) 沉积的形成和tau 的过度磷酸化,用于预防和治疗神经退行性疾病。此外,Punicic acid 也具有依赖于脂质过氧化和 PKC 途径的乳腺癌抑制剂特性。
    Punicic acid
  • HY-123979
    ζ-Stat Inhibitor 98.98%
    ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
    ζ-Stat
  • HY-P1595
    CREBtide Substrate 98.96%
    CREBtide 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide 可作为 PKAPKC 底物。
    CREBtide
  • HY-100931
    SC-10 Activator 98.65%
    SC-10 是 PKC 的直接激动剂。
    SC-10
  • HY-B0340
    Nefiracetam

    奈非西坦

    Activator 99.91%
    Nefiracetam 是一种认知增强剂。Nefiracetam 是一种 nAChR、N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR)、mGluR5PKC、γ-氨基丁酸 (GABA) 和 N/L 型 Ca2+ 通道的激动剂。Nefiracetam 可促进神经可塑性并增强神经保护作用。Nefiracetam 可用于阿尔兹海默症、癫痫和脑缺血等研究。
    Nefiracetam
  • HY-P1821A
    Myelin Basic Protein TFA 99.73%
    Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km=7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
    Myelin Basic Protein TFA
  • HY-126328
    PKC-theta inhibitor 1 Inhibitor 99.73%
    PKC-theta inhibitor 1 是一种具有口服活性的、选择性的、竞争性抑制 ATP 的蛋白激酶 Cθ (PKCθ) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM。PKC-theta inhibitor 1 通过抑制促炎细胞因子释放来抑制 T 细胞介导的炎症反应 (IL-2 在抗 CD3/CD28 刺激的 PBMCs 中 IC50 = 0.21 μM;IL-17CD3/CD28 刺激的 Th17 细胞中 IC50 = 1 μM)。PKC-theta inhibitor 1 显著减轻患有进行性实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠的症状。PKC-theta inhibitor 1 可用于研究 T 细胞介导的炎症性疾病,如多发性硬化症。
    PKC-theta inhibitor 1
  • HY-N2180
    Pinoresinol dimethyl ether

    松脂素二甲醚

    Activator 99.91%
    Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是一种非酚性呋喃木质素。Pinoresinol dimethyl ether 可从 Magnolia biondii 分离得到。Pinoresinol dimethyl ether 激活 MAPKPKCPKA 上游通路,抑制 NO 水平。Pinoresinol dimethyl ether 具有神经保护活性。
    Pinoresinol dimethyl ether
  • HY-108254
    Bisindolylmaleimide IV Inhibitor 99.71%
    Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂,IC50为 0.2 μM。
    Bisindolylmaleimide IV
  • HY-P1746
    Protein Kinase C (19-31) Inhibitor 99.74%
    Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)的抑制剂,源自于 PKCa (残基 19-31) 假底物调控域,可作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。
    Protein Kinase C (19-31)
  • HY-P10471A
    MPSD TFA 99.81%
    MPSD TFA (MARCKS-ED TFA) 是 MPSD (HY-P10471) 的 TFA 盐形式。MPSD TFA 是一种基于内质网蛋白 myristoylated alanine-rich C-kinase substrate (MARCKS) 的效应域序列衍生的 25 个氨基酸残基的肽。MPSD TFA 可以感知膜曲率并识别磷脂酰丝氨酸。MPSD TFA 可作为生物探针研究膜形状和脂质组成。
    MPSD TFA
  • HY-109076
    Tigilanol tiglate Activator
    Tigilanol tiglate (EBC-46) 是一种蛋白激酶 C (PKC)/C1 结构域激活剂。Tigilanol tiglate 与线粒体/内质网 (ER) 功能障碍相关,导致未折叠蛋白反应 (UPRmt/ER) 的激活和随后的 ATP 耗竭,细胞器膨胀,Caspase 激活,gasdermin E 裂解和终末坏死的诱导。Tigilanol tiglate 作为一种具有免疫调节作用的抗肿瘤小分子,可用于头颈鳞状细胞癌和软组织肉瘤的研究。
    Tigilanol tiglate
  • HY-131897
    1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol Activator 99.0%
    1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 是一种含有多不饱和脂肪酸的二酰基甘油 (DAG)。1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 可以激活 PKC。1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 也可以增强非选择性阳离子通道 (NSCC) 活性。
    1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol
  • HY-10341A
    Fasudil

    法舒地尔

    Inhibitor 99.91%
    Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2PKAPKCPKGIC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil
  • HY-107150
    Reproxalap Inhibitor 98.49%
    Reproxalap (ADX-102) 是一种活性醛类螯合剂。Reproxalap 可降低 PKCα 活性。Reproxalap 可阻断 caspase 3/7 活化。Reproxalap 可保护细胞免受 C18:0-al 的细胞毒性。Reproxalap 具有抗炎和止痛作用。Reproxalap 可用于干眼症、过敏性结膜炎和非感染性前葡萄膜炎研究。
    Reproxalap
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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