2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTACs
  5. PROTACs Isoform
  6. PROTACs 降解剂

PROTACs 降解剂

PROTACs 降解剂 (52):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-156751A
    GDC-2992 2753651-10-2 99.38%
    GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 AR 的 DC50 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖，其 IC50 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))。
    GDC-2992
  • HY-160415A
    WD6305 TFA 99.81%
    WD6305 TFA 是一种有效的和选择性的 METTL3-METTL14 PROTAC 降解剂，对 METTL3 和 METTL14 的 DC50 分别为 140 nM 和 194 nM。WD6305 TFA 可以抑制 m6A 修饰和急性髓性白血病细胞增殖，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。WD6305 TFA 具有抗肿瘤的活性。(Pink: UZH2 (HY-115717); Black: Linker; Blue: VHL ligand (HY-150803))
    WD6305 TFA
  • HY-162362
    MS8709 3060730-06-2 99.87%
    MS8709 (compound 10) 是具有抗癌活性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 是基于 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 和 VHL E3 连接酶配体合成的 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand; Black: linker)。
    MS8709
  • HY-156366
    SNX7886 2924557-42-4 99.97%
    SNX7886 是一种有效的 CDK8/19 蛋白降解剂。SNX7886 在 293细胞中降解 CDK 8 和 CDK 19，降解率分别为 90% 和 80%。
    SNX7886
  • HY-162608
    PROTAC JAK1 degrader 1 3052553-20-2 99.97%
    PROTAC JAK1 degrader 1 (compound 10c) 是一种有效和选择性地 PROTAC JAK1 降解剂，DC50 为 214 nM。PROTAC JAK1 degrader 1 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, JAK1 ligand 1 (HY-10961); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
    PROTAC JAK1 degrader 1
  • HY-162412
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 2841308-96-9 99.72%
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 是 AR 和 AR-V7 的双 PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1
  • HY-123961
    SJF-8240 2230821-68-6 99.33%
    SJF-8240 (PROTAC 7) 是一种蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。SJF-8240 诱导 c-Met 多泛素化并抑制 GTL16 细胞增殖 (IC50=66.7 nM)。
    SJF-8240
  • HY-162704
    JMV7048 2871774-88-6 99.12%
    JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达，显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性，从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738)，linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
    JMV7048
  • HY-160502
    CST967 99.33%
    CST967 (Compound 17) 是一种 USP7 PROTAC 降解剂，增加 PROTAC 浓度可以提高 USP7 的降解速率。CST967 可以用于癌症的研究。
    CST967
  • HY-155102
    PROTAC TG2 degrader-2 99.15%
    PROTAC TG2 degrader-2 (compound 7) 是靶向 Transglutaminase 2 (TG2) 具有选择性的竞争性降解剂, Kd 值 > 100 μM。PROTAC TG2 degrader-2 抑制卵巢癌细胞迁移，降低细胞内的 TG2 水平。PROTAC TG2 degrader-2 可用于卵巢癌研究。
    PROTAC TG2 degrader-2
  • HY-171334
    (Rac)-P1D-34 2957895-04-2 99.45%
    PROTAC PIN1 degrader-2 (1) 是 PIN1 的 PROTAC 降解剂 (Pink: PIN1 ligand HY-171442, Blue: cereblon ligand Thalidomide (HY-14658), Black: linker HY-W014883)。PROTAC PIN1 degrader-2 (1) 对不同癌细胞的 IC50 值分别为 2248 nM (MV-4-11 cells)、3984 nM (MOLM-13)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60) 和3925 nM (HL-60)。
    (Rac)-P1D-34
  • HY-162749
    G9D-4
    G9D-4 是 G9a 的有效 PROTAC 降解剂，在 PANC-1 细胞中的 DC50 值为 0.1 μM，并且不会直接干扰 GLP 蛋白，DC50 大于 10 μM。G9D-4 在胰腺癌的研究中发挥重要作用 (粉色：靶蛋白的配体 G9a/GLP 抑制剂 (HY-15273)；黑色：连接子；蓝色：E3 连接酶的配体 (HY-10984))。
    G9D-4
  • HY-170669
    PROTAC XPO1 degrader-1
    PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用，还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制 NF-κB 活性，并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
    PROTAC XPO1 degrader-1
  • HY-139997
    DDC-01-163 2140806-84-2
    DDC-01-163 是一种选择性作用于 EGFR 突变体的 PROTAC 降解剂，其 IC50 为 45 nM (Pink: EGFR ligand (HY-151048); Black: linker (HY-W008005); Blue: CRBN ligand (HY-14658))。
    DDC-01-163
  • HY-158381
    PROTAC PTP1B degrader 1 99.37%
    PROTAC PTP1B degrader 1 (compound 75) 是 CRBN-based PTP1B PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 0.2 μM (48 h) 和 0.05 μM (72 h) (Red: PTP1B ligand Oleanolic acid (HY-N0156); Black: linker; Blue: CRBN ligand)。
    PROTAC PTP1B degrader 1
  • HY-170335
    PROTAC c-Met degrader-2 2254608-80-3
    PROTAC c-Met degrader-2 (PROTAC2) 是基于 PROTAC 技术的 c-Met 降解剂，其 DC50 值为 50 nM (Pink: Foretinib (HY-10338); Black: linker (HY-45124); Blue: CRBN ligand Thalidomide-4-O-C2-NH2 (HY-136162A))。
    PROTAC c-Met degrader-2
  • HY-169232
    PCC16 chloride
    PCC16 chloride 是一种基于 CRBN 的 cp-PCC，其对 DHHC3 降解的 IC50 值为 102 nM。PCC16 chloride 具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体：HY-169235，连接物：HY-169236，E3 连接酶配体：HY-10984)。
    PCC16 chloride
  • HY-162835
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-28 2409844-88-6
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-28 (PROTAC 1) 是基于 PROTAC 的 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。(Bliue: CRL2VHL 配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Black: linker (HY-159680); Pink: a SMARCA-BD 配体 (+)-JQ-1 (HY-13030))。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-28
  • HY-157577
    PROTAC(H-PGDS)-8 2761281-51-8
    PROTAC(H-PGDS)-8 是造血前列腺素 D 合酶 (H-PGDS) PROTAC 降解剂，其 IC50 值为 0.14 μM。
    PROTAC(H-PGDS)-8
  • HY-160264
    PROTAC ER Degrader-12
    PROTAC ER Degrader-12 (Compound 70) 是一种 estrogen receptor PROTAC 降解剂 (DC50: <10 nM)，并抑制 MCF-7 细胞增殖 (DC50: <10 nM)。PROTAC ER Degrader-12 具有抗癌作用。粉色: ER 配体 (HY-169978); 蓝色：E3 连接酶配体 (HY-138793); 黑色: linker (HY-30756)。
    PROTAC ER Degrader-12
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