Src (Src激酶)

Src 家族激酶 (SFK) 是一个非受体酪氨酸激酶家族，包括 9 个成员：Src、Yes、Fyn 和 Fgr，形成 SrcA 亚家族；Lck、Hck、Blk 和 Lyn 形成 SrcB 亚家族；Frk 形成其自己的亚家族。在免疫细胞中，Src 家族激酶 (SFK) 被认为是大量细胞内信号通路的关键调节剂。Src 家族激酶 (SFK) 在许多信号转导级联中占据近端位置，包括来自 T 细胞和 B 细胞抗原受体、Fc 受体、生长因子受体、细胞因子受体和整合素的信号转导级联。除了这些正向调节作用之外，Src 家族激酶 (SFK) 还可以通过磷酸化抑制受体上的免疫受体酪氨酸抑制基序 (ITIM)，充当细胞信号转导的负向调节剂，从而募集和激活抑制分子，例如含有 5′ 肌醇磷酸酶 (SHIP-1) 的磷酸酶 SHP-1 和 SH2。

Src family kinase (SFK) is a family of non-receptor tyrosine kinases including nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. In immune cells, Src-family kinases (SFKs) have been implicated as critical regulators of a large number of intracellular signaling pathways. Src-family kinases (SFKs) occupy a proximal position in numerous signaling transduction cascades including those emanating from the T and B cell antigen receptors, Fc receptors, growth factor receptors, cytokine receptors, and integrins. In addition to these positive regulatory roles, Src-family kinases (SFKs) can also function as negative regulators of cellular signaling by phosphorylating immunoreceptor tyrosine-based inhibitory motifs (ITIMs) on inhibitory receptors, resulting in recruitment and activation of inhibitory molecules such as the phosphatases SHP-1 and SH2 containing 5′ inositol phosphatase (SHIP-1).

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Src Isoform Comparison

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Src Isoform Comparison

By Effects:	Ligand (2) 抑制剂 (221) 降解剂 (10) 激活剂 (6)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-112182

UM-164	Inhibitor	99.15%
UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂，K_d 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。

HY-15749

XL228	Inhibitor	99.64%
XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC₅₀ 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。

HY-101963

AD80	Inhibitor	99.88%
AD80 是多种激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。

HY-163144

DAS-5-oCRBN	Degrader	98.75%
DAS-5-oCRBN 是一种选择性且有效 c-Src 激酶的 PROTAC 降解剂。DAS-5-oCRBN 在 c-Src 依赖性细胞系中均具有抗增殖活性。

HY-136605

DGY-06-116	Inhibitor	99.54%
DGY-06-116 是一种不可逆的共价选择性 Src 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。DGY-06-116 抑制 FGFR1 的 IC₅₀ 为 8340 nM。

HY-108488

KB SRC 4	Inhibitor	99.22%
KB SRC 4 是一种有效的，高度选择性的 c-Src 抑制剂，K_i 和 K_d 值分别为 44 nM 和 86 nM，在浓度高达 125 μM 时，对 c-Abl 也无作用；KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。

HY-146127A

Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA	Inhibitor	99.61%
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是一种构象受限的环细胞穿透肽（CPP），其中含有d-Pro-l-Pro基序环（AFΦrpPRRFQ）（其中Φ是l-萘基丙氨酸，r是d-精氨酸，p是d-脯氨酸），主要作为环状肽基抑制剂使用。

HY-10340A

Tirbanibulin dihydrochloride	Inhibitor	98.02%
Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src 的抑制剂，在肿瘤细胞中，GI₅₀ 值为 9-60 nM。

HY-159480

AD1058	Inhibitor	98.11%
AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC₅₀: 1.6 nM)。AD1058 具有抗癌活性，能抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。AD1058 可用于晚期恶性肿瘤和脑转移方面的研究。

HY-100434

PD-161570	Inhibitor	99.82%
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC₅₀ 为 39.9 nM，K_i 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC₅₀ 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC₅₀ 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。

HY-10644

Lck inhibitor 2	Inhibitor	99.73%
Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对Lck，Btk，Lyn，Btk和Txk的IC50分别为13nM，9nM，3nM，26nM和2nM。

HY-N0701

(-)-Asarinin 细辛脂素	Inhibitor	99.90%
(-)-Asarinin 是一种具有多种生物活性的四氢呋喃木脂素。 (-)-Asarinin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。(-)-Asarinin 促进线粒体 ROS 积累，抑制 STAT3 信号通路并诱导癌前细胞凋亡。(-)-Asarinin 是一种抑制肥大细胞活化的 Src 家族激酶抑制剂。(-)-Asarinin 是一种非竞争性Δ5-去饱和酶 (Δ5-desaturase) 抑制剂，Ki 为 0.28 mM。(-)-Asarinin 具有止痛、抗病毒、抗过敏和抗结核杆菌以及抗肿瘤作用。

HY-10340B

Tirbanibulin Mesylate	Inhibitor	99.94%
Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂，在肿瘤细胞中，GI₅₀ 值为 9-60 nM。

HY-N4127

3'-Demethylnobiletin 3'-去甲川陈皮素		99.98%
3'-Demethylnobiletin 是 Nobiletin 的一种衍生物，3'-Demethylnobiletin 是存在于柑橘类水果中的一种多甲氧基黄酮类化合物。Nobiletin 通过调节 Src，FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤，并抑制肿瘤血管生成。

HY-10181S

Dasatinib-d₈ 达沙替尼 d₈	Inhibitor	99.15%
Dasatinib-d₈ 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。

HY-120595

JNJ-49095397	Inhibitor	99.85%
JNJ-49095397 (RV568) 是一种吸入性窄谱激酶抑制剂 (NSKI)，可抑制 p38 MAPK的 α 和 γ 亚型。JNJ-49095397 还抑制 SRC kinase 家族，特别是造血激酶(HCK)，显示出强大的抗炎作用，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。

HY-10158A

Bosutinib hydrate	Inhibitor	99.97%
Bosutinib hydrate 是一种具有口服活性的 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.2 nM 和 1 nM。

HY-15805

KIN-8194	Inhibitor	98.01%
KIN-8194 是一种具有口服活性的 HCK 和 BTK 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.915 和 0.495 nM。KIN-8194 损害 BTKi 耐药性套细胞淋巴瘤 (MCL) 的生长和整合素介导的粘附。KIN-8194 克服了 ibrutinib (HY-10997) 耐药性，并在 TMD-8 ABC DLBCL 异种移植小鼠中具有生存获益。

HY-103274

PD180970	Inhibitor	99.27%
PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210^Bcr-Abl 激酶抑制剂，可抑制 p210^Bcr-Abl 的自磷酸化，IC₅₀ 为 5 nM。PD180970 还抑制 Src 和 KIT 激酶，IC₅₀ 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于慢性粒细胞白血病的研究。

HY-10185

TG 100572 Hydrochloride	Inhibitor	98.76%
TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC₅₀ 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。

Src Isoform Comparison

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