1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Src

Src (Src激酶)

Src 家族激酶 (SFK) 是一个非受体酪氨酸激酶家族,包括 9 个成员:Src、Yes、Fyn 和 Fgr,形成 SrcA 亚家族;Lck、Hck、Blk 和 Lyn 形成 SrcB 亚家族;Frk 形成其自己的亚家族。在免疫细胞中,Src 家族激酶 (SFK) 被认为是大量细胞内信号通路的关键调节剂。Src 家族激酶 (SFK) 在许多信号转导级联中占据近端位置,包括来自 T 细胞和 B 细胞抗原受体、Fc 受体、生长因子受体、细胞因子受体和整合素的信号转导级联。除了这些正向调节作用之外,Src 家族激酶 (SFK) 还可以通过磷酸化抑制受体上的免疫受体酪氨酸抑制基序 (ITIM),充当细胞信号转导的负向调节剂,从而募集和激活抑制分子,例如含有 5′ 肌醇磷酸酶 (SHIP-1) 的磷酸酶 SHP-1 和 SH2。

Src family kinase (SFK) is a family of non-receptor tyrosine kinases including nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. In immune cells, Src-family kinases (SFKs) have been implicated as critical regulators of a large number of intracellular signaling pathways. Src-family kinases (SFKs) occupy a proximal position in numerous signaling transduction cascades including those emanating from the T and B cell antigen receptors, Fc receptors, growth factor receptors, cytokine receptors, and integrins. In addition to these positive regulatory roles, Src-family kinases (SFKs) can also function as negative regulators of cellular signaling by phosphorylating immunoreceptor tyrosine-based inhibitory motifs (ITIMs) on inhibitory receptors, resulting in recruitment and activation of inhibitory molecules such as the phosphatases SHP-1 and SH2 containing 5′ inositol phosphatase (SHIP-1).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10186
    TG 100801 Inhibitor 98.61%
    TG 100801 是 TG 100572 的前体,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和 Src 激酶 (Src kinases); 对 VEGFR1VEGFR2FGFR1FGFR2PDGFRβFgrFynHckLckLynSrcYesIC50 值分别为 2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
    TG 100801
  • HY-148385
    Ganglioside GM2 Activator 98.0%
    Ganglioside GM2 是一种人肿瘤抗原,主要存在于人类肿瘤细胞及胎儿脑组织中。Ganglioside GM2 属于唾液酸化糖鞘脂,参与细胞信号转导、黏附、运动等过程。Ganglioside GM2 异常表达和积累与肿瘤、神经退行性病变相关。Ganglioside GM2 通过与整合素 β1 受体直接结合,激活 FAK/Src/Erk-MAPK 信号通路并诱导肌动蛋白细胞骨架重塑,从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。
    Ganglioside GM2
  • HY-120417
    JP-153 Inhibitor 99.45%
    JP-153 是 Src-FAK-Paxillin 信号抑制剂。JP-153 抑制 Src 依赖的 paxillin (Y118) 磷酸化和下游 Akt (S473) 激活。JP-153 减少 VEGF 诱导的视网膜内皮细胞迁移和增殖。JP-153 可用于新生血管性眼病的研究。
    JP-153
  • HY-127002
    Squarunkin A Inhibitor 99.34%
    Squarunkin A 是一种有效的选择性 UNC119-内容物 (Cargo) 相互作用抑制剂,能够抑制 UNC119A 与肉豆蔻酰化的 Src N 末端肽相互作用 (IC50=10 nM)。Squarunkin A 会干扰细胞中 Src 激酶的活化。
    Squarunkin A
  • HY-120213
    YH-306 Inhibitor 98.34%
    YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
    YH-306
  • HY-108016
    Peruvoside Inhibitor 99.32%
    Peruvoside 是一种有效的 SrcPI3KJNKSTAT,和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。 Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
    Peruvoside
  • HY-137342
    SB1-G-187 Degrader 98.70%
    SB1-G-187 是一种基于 GNF-7 的多激酶 PROTAC (multi-kinase PROTAC) 降解剂,其靶蛋白涵盖 YES1IRAK1LYN 等激酶。SB1-G-187 诱导的降解部分依赖 p97/VCP unfoldase 活性。SB1-G-187 可用于开发难治性疾病的新策略 (粉色:多激酶配体 (HY-125142);蓝色:CRBN 配体 (HY-A0003))。
    SB1-G-187
  • HY-10234A
    Saracatinib difumarate Inhibitor 99.24%
    Saracatinib (AZD0530) difumarate 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src,Lck,c-YES,LynFyn,Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
    Saracatinib difumarate
  • HY-107024
    Osteogenic Growth Peptide (10-14) Inhibitor 99.51%
    Osteogenic Growth Peptide (10-14) (OGP(10-14)), 是成骨生长肽 (OGP) C 端截短的五肽,保留了完整的 OGP 样活性。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 与 OGP 受体结合并激活细胞内 Gi 蛋白激酶信号通路。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 是一种有效的有丝分裂原和促成骨和造血因子。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 是 Src 抑制剂。
    Osteogenic Growth Peptide (10-14)
  • HY-155582
    BLK degrader 1 Degrader 98.92%
    BLK degrader 1 (compound 9) 是 B 淋巴样酪氨酸激酶 (BLK) 的选择性降解剂。BLK degrader 1 在多种 B 淋巴细胞系中显示出抗癌活性。
    BLK degrader 1
  • HY-N6596
    7-Hydroxy-4H-chromen-4-one

    7-羟基色原酮

    Inhibitor 99.94%
    7-Hydroxychromone 是一个 Src 激酶抑制剂,其 IC50 值小于 300 μM。
    7-Hydroxy-4H-chromen-4-one
  • HY-15814
    HG-7-85-01 Inhibitor 99.94%
    HG-7-85-01 是一种 Bcr-AblPDGFRαKitSrc 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶,KDRRETIC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
    HG-7-85-01
  • HY-N4201
    β-Hydroxyisovalerylshikonin

    β-羟基异戊酰基紫草素

    Inhibitor 99.83%
    Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermum erythrorhizon 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
    β-Hydroxyisovalerylshikonin
  • HY-10987
    ENMD-2076 Tartrate Inhibitor 99.66%
    ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora AFlt3KDR/VEGFR2Flt4/VEGFR3FGFR1FGFR2SrcPDGFRαIC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
    ENMD-2076 Tartrate
  • HY-13941B
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride Inhibitor 99.83%
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn,c-Abl,CDK2 和CAMK II,IC50 分别为 1.0,0.6,0.6,18 和 22 μM。
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride
  • HY-112809
    GSK2646264 Inhibitor 98.39%
    GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果,对 LCKLRRK2GSK3βJAK2VEGFR2Aurora BAurora ApIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
    GSK2646264
  • HY-112291
    SB 220025 Inhibitor 99.90%
    SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56LckPKC,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
    SB 220025
  • HY-P1377A
    Caffeic acid-pYEEIE TFA 98.47%
    Caffeic acid-pYEEIE TFA 是一种非磷酸肽抑制剂,对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。
    Caffeic acid-pYEEIE TFA
  • HY-13342AS
    Apatinib-d8 free base
    Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Retc-Kitc-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2c-kitPDGFRβ 的细胞磷酸化。
    Apatinib-d<sub>8</sub> free base
  • HY-108485
    Damnacanthal Inhibitor 98.0%
    Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用,也可用于缓解疼痛的研究,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
    Damnacanthal
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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