1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Thrombin

Thrombin (凝血酶)

凝血酶 (Thrombin) 是一种 Na+ 激活的丝氨酸蛋白酶,由活化的 X 因子酶促裂解凝血酶原上的两个位点而激活。凝血酶有两种变构形式,慢速 (S) 和快速 (F),靶向抗凝和促凝活性。

凝血酶是通过激活血小板进行原发性止血的主要效应蛋白酶,并在继发性止血中起关键作用。除了其在止血中的众所周知的功能外,凝血酶还在各种非止血生物和病理生理过程中发挥作用,主要通过激活蛋白酶激活受体 (PAR) 来介导。PAR-1、PAR-3 和 PAR-4 由凝血酶裂解,而 PAR-2 由胰蛋白酶裂解。凝血酶在人类癌细胞的迁移和转移中也起着至关重要的作用。

Thrombin is a Na+-activated, serine protease which is activated by the enzymatic cleavage of two sites on prothrombin by activated Factor X. Thrombin exists in two allosteric forms, slow (S) and fast (F), target toward anticoagulant and procoagulant activities.

Thrombin is the main effector protease in primary hemostasis by activating platelets and plays a key role in secondary hemostasis. Besides its well-known functions in hemostasis, thrombin also plays a role in various non-hemostatic biological and pathophysiologic processes, predominantly mediated through activation of protease-activated receptors (PARs). PAR-1, PAR-3, and PAR-4 are cleaved by thrombin, whereas PAR-2 is cleaved by trypsin. Thrombin also plays a crucial role in the migration and metastasis of human cancer cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N8278
    Dermatan sulphate sodium

    硫酸软骨素B

    Inhibitor
    Dermatan sulphate sodium 是一种具有口服活性的糖胺聚糖和凝血酶灭活剂,具有抗血栓活性。Dermatan sulphate sodium 可选择性催化肝素辅因子 II 灭活凝血酶,且不与抗凝血酶 III 相互作用。Dermatan sulphate sodium 可促进干细胞分化,也具有高生物利用度,还能够减轻 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化损伤。Dermatan sulphate sodium 可用于心血管、炎症、干细胞分化领域研究。
    Dermatan sulphate sodium
  • HY-15664
    Bivalirudin TFA

    三氟醋酸比伐卢定

    Inhibitor 99.89%
    Bivalirudin TFA 是水蛭素类似物和抗凝血剂,是一种直接凝血酶抑制剂。Bivalirudin TFA 通过可逆性结合凝血酶,抑制凝血酶介导的纤维蛋白原裂解、凝血因子活化及血小板激活。此外,Bivalirudin TFA 还具有一定的抗病毒、抗炎和血管内皮屏障功能保护的作用。Bivalirudin TFA 可用于血栓性疾病等研究。
    Bivalirudin TFA
  • HY-10274A
    Dabigatran etexilate mesylate

    甲磺酸达比加群酯

    Inhibitor 99.77%
    Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) 是具有口服活性的 Dabigatran (一种凝血酶抑制剂)的前体。Dabigatran etexilate mesylate 具有抗凝作用,可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
    Dabigatran etexilate mesylate
  • HY-B0209
    Metolazone

    美托拉宗

    Inhibitor 99.68%
    Metolazone (SR-720-22) 可抗心力衰竭和高血压。
    Metolazone
  • HY-P2813
    Hirudin

    水蛭素

    Inhibitor
    Hirudin 是一种具有抗凝血特性的凝血酶抑制剂。Hirudin 具有较强的抗血栓、伤口修复、抗纤维化、抗肿瘤和抗高尿酸血症作用。Hirudin 还会影响糖尿病并发症、脑出血等。
    Hirudin
  • HY-10787
    Ximelagatran Inhibitor 98.24%
    Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂,可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝活性分子,具有快速起效的抗凝作用,可预测的,剂量依赖性的药代动力学和药效学。
    Ximelagatran
  • HY-10264B
    Edoxaban tosylate monohydrate

    依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物; 伊多塞班对甲苯磺酸盐一水化合物; 艾多沙班对甲苯磺酸盐一水化合物

    Inhibitor 99.97%
    Edoxaban (DU-176b) monohydrate 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂,对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban monohydrate 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban monohydrate 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
    Edoxaban tosylate monohydrate
  • HY-100897
    Sulodexide

    舒洛地特

    Inhibitor
    Sulodexide 是一种软胶囊剂型的糖胺聚糖混合物,适用于口服。Sulodexide 由低分子量肝素 (80%) 和硫酸皮肤素 (20%) 组成。Sulodexide 通过与抗凝血酶 III (AT III) 和肝素辅因子 II (HC II) 相互作用并抑制凝血酶形成而表现出抗血栓活性。Sulodexide 通过释放组织纤溶酶原激活剂 (tPA) 发挥促纤溶活性。Sulodexide 具有内皮保护和抗炎作用,可改善慢性静脉疾病。
    Sulodexide
  • HY-17378
    Dabigatran (ethyl ester)

    达比加群乙酸乙酯

    Inhibitor 98.09%
    Dabigatran ethyl ester 是新型的口服抗凝化合物和凝血酶抑制剂。
    Dabigatran (ethyl ester)
  • HY-P4349A
    Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA Substrate 99.53%
    Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA 是一种 AMC 肽。AMC 是一种十肽,可被蛋白酶如胰蛋白酶和凝血酶等特异性地水解。AMC 肽可用于测定蛋白酶的活性和酶抑制剂的效力。
    Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA
  • HY-N6864
    Isovanillic acid

    异香兰酸

    Inhibitor 99.35%
    Isovanillic acid (3-Hydroxy-4-methoxybenzoic acid) 是从 Scrophularia ningpoensis 中分离出的一种酚醛酸化合物,具有抗血栓活性。
    Isovanillic acid
  • HY-B0375A
    Argatroban monohydrate

    阿加曲班一水合物

    Inhibitor 99.98%
    Argatroban (monohydrate) (MD-805 (monohydrate)) 是 thrombin 选择性抑制剂。
    Argatroban monohydrate
  • HY-W004261
    Nonadecanoic acid

    十九烷酸

    98.0%
    Nonadecanoic acid 是一种碳原子数为 19 的饱和脂肪酸。Nonadecanoic acid 是犀白蚁 (Rhinotermes marginalis) 分泌物质的主要成分。Nonadecanoic acid 可以从多种来源分离,包括真菌、植物和海绵。Nonadecanoic acid 对纤维蛋白溶解 (fibrinolysis) 和纤溶酶 (plasmin) 活性有抑制作用。由 Streptomyces 产生的 Nonadecanoic acid 具有抗肿瘤作用,并能抑制 IL-12 的产生。
    Nonadecanoic acid
  • HY-18660
    Ciraparantag Inhibitor 98.0%
    Ciraparantag (PER977) 是一种凝血酶 (thrombin) 和 Xa 因子 (factor Xa) 抑制剂。Ciraparantag 是一种用于抗凝血剂的广谱逆转剂,包括低分子肝素、未分级肝素和一些直接口服抗凝血剂,但不包括 VKAs。
    Ciraparantag
  • HY-P1000
    TRAP-14 Agonist 98.02%
    TRAP-14 (SFLLRNPNDKYEPF) 是人工合成的 thrombin 受体激动剂肽段。
    TRAP-14
  • HY-77521
    Dabigatran ethyl ester hydrochloride

    盐酸达比加群乙酸乙酯

    Inhibitor
    Dabigatran ethyl ester hydrochloride是有效地核糖基二氢烟酰胺脱氢酶(NQO2)抑制剂,IC50值为0.8 μM;也是凝血酶的抑制剂。
    Dabigatran ethyl ester hydrochloride
  • HY-P99725
    Marstacimab

    马塔西单抗

    Activator
    Marstacimab (PF-06741086) 是一种抗组织因子通路抑制剂 (TFPI) 单克隆抗体。Marstacimab 可用于血友病的研究。
    Marstacimab
  • HY-B0924
    Anisindione

    茴茚二酮

    Inhibitor 98.07%
    Anisindione是一种合成的抗凝血剂。抑制活性促凝因子II,VII,IX和X的形成。
    Anisindione
  • HY-101054
    NQ301 98.98%
    NQ301是一种抗血栓剂; 可抑制胶原蛋白激发的兔血小板聚集,IC50值为10 mg/mL。
    NQ301
  • HY-101918
    DS-1040 Tosylate Inhibitor 99.26%
    DS-1040 Tosylate 是一种具有口服活性的,选择性的凝血酶可激活的纤维蛋白溶解抑制剂 (TAFIa) 的抑制剂,对人和大鼠 TAFIa 的 IC50 分别为 5.92 nM 和 8.01 nM。DS-1040 Tosylate 是纤维蛋白溶解增强剂,可用于血栓栓塞性疾病。
    DS-1040 Tosylate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种