2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Caspase
  4. ALKBH5-IN-5

ALKBH5-IN-5 是一种高选择性 ALKBH5 抑制剂 (IC50 = 0.62 μM，Kd = 804 nM)。ALKBH5-IN-5 能够干扰 ALKBH5 与 m6A-RNA 及 6mA-DNA 底物的结合。ALKBH5-IN-5 可促进细胞分化，诱导凋亡 (apoptosis)，引起 G2-M 期阻滞，并在癌细胞中表现出强烈的抗增殖作用。ALKBH5-IN-5 可降低 TACC3 和 MYC 蛋白水平，同时增加 cleaved caspase-3 的表达水平。ALKBH5-IN-5 在肿瘤异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。ALKBH5-IN-5 可用于急性髓系白血病的研究。

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ALKBH5-IN-5

ALKBH5-IN-5 Chemical Structure

CAS No. : 140481-05-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥264
In-stock
5 mg ￥240
In-stock
10 mg ￥400
In-stock
25 mg ￥800
In-stock
50 mg ￥1280
In-stock
100 mg ￥2000
In-stock
200 mg   询价  
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ALKBH5-IN-5 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ALKBH5-IN-5 is a highly selective ALKBH5 (IC50 = 0.62 μM, Kd = 804 nM). ALKBH5-IN-5 disrupts ALKBH5 binding to m6A-RNA and 6mA-DNA substrates. ALKBH5-IN-5 promotes differentiation, induces apoptosis, cause G2-M phase arrest and exerts strong antiproliferative effects in cancer cells. ALKBH5-IN-5 reduces TACC3 and MYC protein levels and increases cleaved caspase-3 levels. ALKBH5-IN-5 exerts antitumor activity in tumor xenograft mice models. ALKBH5-IN-5 can be used for the research of acute myeloid leukemia[1].

IC50 & Target[1]

ALKBH5

0.62 μM (IC50)

ALKBH5

804 nM (Kd)

Caspase 3

 

体外研究
(In Vitro)

ALKBH5-IN-5 (Compound 18l) 可选择性抑制 ALKBH5 (IC50 = 0.62 ± 0.12 μM；Kd = 804 ± 117 nM)，且对 FTO 的抑制作用极弱 [1]。
ALKBH5-IN-5 可破坏 ALKBH5 与 m6A-RNA 及 6mA-DNA 底物的结合[1]。
ALKBH5-IN-5 (20-80 μM) 可在 C200、C100 和 C267 位点共价修饰 ALKBH5，其 IC50 值为 0.7，30.34 和 1.15 μM[1]。
ALKBH5-IN-5 (72 h) 可抑制 MOLM-13、MV4-11、NOMO-1 和 NB4 细胞的增殖 (IC50 值为 1.92, 1.50, 2.99 和 0.63 μM)，且对 HEK293 细胞的细胞毒性较低[1]。
ALKBH5-IN-5 (25-500 nM) 可抑制 NB4 细胞集落形成，在 500 nM 浓度下几乎完全消除集落[1]。
ALKBH5-IN-5 (2-15 μM；24-72 h) 可诱导 NB4 细胞凋亡、促进其分化，并将细胞周期阻滞于 G2-M 期[1]。
ALKBH5-IN-5 (5-10 μM；48 h) 可降低 NB4 细胞中 TACC3 和 MYC 的蛋白水平，并增加切割型 caspase-3 的水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ALKBH5-IN-5 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: NB4 cells
Concentration: 5, 10, 15 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Induced apoptosis dose-dependently (highest at 15 μM).

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: NB4 cells
Concentration: 2, 5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Caused cell cycle arrest at G2-M phase dose-dependently.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: NB4 cells
Concentration: 5, 10 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Decreased TACC3 and MYC protein levels and increased cleaved caspase-3 levels dose-dependently.
体内研究
(In Vivo)

ALKBH5-IN-5 (Compound 18l) (1-2.5 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；连续 14 天) 在急性髓系白血病的雌性 BALB/c 裸鼠中表现出有效的抗白血病活性 (肿瘤生长抑制率分别为 66.3%和 76.8%)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c nude with acute myeloid leukemia (female)[1]
Dosage: 1 mg/kg; 2.5 mg/kg
Administration: i.p.; daily; 14 days
Result: Inhibited tumor growth by 66.3% at 1 mg/kg and 76.8% at 2.5 mg/kg.
Observed no significant body weight loss or pathological changes in major organs.
分子量

231.25

Formula

C13H13NO3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (432.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3243 mL 21.6216 mL 43.2432 mL
5 mM 0.8649 mL 4.3243 mL 8.6486 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (21.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (21.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

ALKBH5-IN-5 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.3243 mL 21.6216 mL 43.2432 mL 108.1081 mL
5 mM 0.8649 mL 4.3243 mL 8.6486 mL 21.6216 mL
10 mM 0.4324 mL 2.1622 mL 4.3243 mL 10.8108 mL
15 mM 0.2883 mL 1.4414 mL 2.8829 mL 7.2072 mL
20 mM 0.2162 mL 1.0811 mL 2.1622 mL 5.4054 mL
25 mM 0.1730 mL 0.8649 mL 1.7297 mL 4.3243 mL
30 mM 0.1441 mL 0.7207 mL 1.4414 mL 3.6036 mL
40 mM 0.1081 mL 0.5405 mL 1.0811 mL 2.7027 mL
50 mM 0.0865 mL 0.4324 mL 0.8649 mL 2.1622 mL
60 mM 0.0721 mL 0.3604 mL 0.7207 mL 1.8018 mL
80 mM 0.0541 mL 0.2703 mL 0.5405 mL 1.3514 mL
100 mM 0.0432 mL 0.2162 mL 0.4324 mL 1.0811 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ALKBH5-IN-5140481-05-6Anaplastic lymphoma kinase (ALK)CaspaseAnaplastic lymphoma kinaseALK tyrosine kinase receptorCD246Cluster of differentiation 246cysteine residue C200ALKBH5acute myeloid leukemiaantiproliferativem6AFTOapoptosisLM-13MV4-11NOMO-1NB4Inhibitorinhibitorinhibit

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ALKBH5-IN-5
目录号：
HY-172158
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