2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Ras
  4. AMG410 diTFA

AMG410 diTFA 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 diTFA 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 diTFA 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 Kd 值为 1 nM；GTP 状态的 Kd 值为 22 nM）。AMG410 diTFA 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导，并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 diTFA 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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AMG410 diTFA

AMG410 diTFA Chemical Structure

CAS No. : 3040175-18-3

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AMG410 diTFA is a non-covalent and selective pan-KRAS inhibitor with IC50 values of 1-4 nM for KRAS G12D, KRAS G12V, and KRAS G13D. AMG410 diTFA shows greater than 100-fold selectivity against both HRAS and NRAS. AMG410 diTFA is a dual GTP(on)- and GDP(off)-state inhibitor (Kd(GDP-state) of 1 nM; Kd(GTP-state) of 22 nM). AMG410 diTFA blocks KRAS signaling in a cycling state-independent manner and also blocks proliferation in wildtype KRAS-amplified tumor cells. AMG410 diTFA can be used for the study of colorectal, pancreatic, and lung cancers[1][2].

IC50 & Target[1]

KRas G12D

1-4 nM (IC50)

KRas G12V

1-4 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

AMG410 diTFA 在 KRAS 突变细胞中表现出强效的抗增殖活性 (中位 IC50 = 12 nM)。重要的是，AMG410 diTFA 在非 KRAS 转化细胞中不具有抗增殖活性 (中位 IC50 > 5 µM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AMG410 diTFA 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

AMG410 diTFA 展现出强大的体内疗效，在整个给药周期内持续降低磷酸化 ERK 水平，并在多种结直肠癌、胰腺癌和肺癌细胞系来源的异种移植 (CDX) 和患者来源的异种移植 (PDX) 模型中实现肿瘤的停滞或消退，这些模型携带多种 KRAS 突变等位基因，包括 G12D、G12V、G12C 和 G13D[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

884.13

Formula

C35H34ClF8N7O9
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

AMG410 diTFA 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AMG410 diTFA3040175-18-3RasKRAS inhibitorRAS G12DKRAS G12Vand KRAS G13Dcolorectalpancreaticand lung cancerInhibitorinhibitorinhibit

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AMG410 diTFA
目录号：
HY-173632A
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