2. GPCR/G Protein
  3. Arf Family GTPase
  4. ART5537

ART5537 是一种具有选择性 EXO1 抑制剂，其 EC50值为 55 nM，IC50 值为 3.4 nM，Kd 值为 6.8 nM。在 HAP1 亲本细胞中，ART5537 可抑制细胞的同源重组 (HR) 过程，EC50 为 7.2 nM。ART5537 相对于广谱核酸酶超家族成员的选择性高出 200 倍以上。ART5537 产生的生物学效应完全由其抑制 EXO1 驱动。ART5537 显示出对电离辐射的增敏作用，并与 Olaparib (HY-10162) 具有协同效应。ART5537 可用于乳腺癌和结肠癌的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

ART5537

ART5537 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 是否有货
50 mg   询价  
100 mg   询价  
250 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

ART5537 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ART5537 is a selective EXO1 inhibitor with a IC50 of 3.4 nM and a Kd of 6.8 nM. ART5537 exerts cellular homologous recombination (HR) inhibition with EC50 of 7.2 nM in HAP1 parental cells. ART5537 shows >200-fold selectivity over a panel of the wider nuclease superfamily. ART5537 exerts biological effects that are exclusively driven by EXO1 inhibition. ART5537 demonstrates sensitization to ionizing radiation and synergy with Olaparib (HY-10162). ART5537 can be used for research in breast cancer and colorectal adenocarcinoma[1].

体外研究
(In Vitro)

ART5537 (0.001-10 μM) 在 HAP1 亲本细胞中表现出细胞同源重组抑制作用，其 EC50 值为 7.2 nM[1]。 ART5537 (0.0001-10 μM) 显示出明确的剂量依赖性细胞靶点结合，EC50 = 55 nM[1]。
ART5537 (0.001-10 μM) 在 HAP1 EXO1 敲除细胞中无活性，其抑制效果未超过 EXO1 基因敲除本身(约50%的抑制率)，并在 U-2 OS Flp-In 细胞系中诱导 GFP2-EXO1 在染色质上发生剂量依赖性滞留[1]。
ART5537 (处理 7 天) 不具有广谱细胞毒性，在 A549、A548 BRCA1 敲除 MDA-MB-436 (EC50 = 4.0 nM)、HCC1937 (EC50 = 5.3 nM)、SUM149PT (EC50 = 5.0 nM) 和 HCC38 (EC50 = 8.3 nM) 等细胞系中表现出轻度的 EXO1 依赖性敏感[1]。
ART5537 (处理 5 天) 与 Olaparib (HY-10162) 在 HCT116 细胞中联用时，不产生普遍的细胞毒性[1]。
ART5537 (处理 7 天) 与 Olaparib 联用，在经放射性处理的野生型 HCT116 细胞中表现出强协同效应，但在两个经放射性处理的 EXO1 敲除克隆株中均无此效应[1]。
ART5537 (0.01-100 μM，处理 6 天) 通过有效抑制 EXO1，在经放射性处理的 HCT116 细胞中与 Olaparib 联用时，能显著增强对癌细胞的杀伤效果并大幅提升作用[1]。
ART5537 在 HCT116 细胞中抑制 EXO1 并产生超过 40 倍的增敏效应，具备适合用作细胞探针的理化性质 (包括高热力学溶解度和良好的被动渗透性)，但在人和小鼠肝微粒体中不稳定[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ART5537 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 0.01, 0.1, 10 and 100 μM
Incubation Time: 6 days
Result: Resulted a > 40-fold sensitization.
Potently sensitized cells irradiated with 3 × 1 Gy (EC50 = 144 nM).
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Indicator value
Mice[1] 0.2 mg/kg i.v. CL_obs 111 mL/min/kg
Mice[1] 0.2 mg/kg i.v. T1/2 0.7 h
Mice[1] 0.2 mg/kg i.v. Vss 5.7 L/kg
体内研究
(In Vivo)

ART5537 在小鼠体内表现出不利的药代动力学特性，具体表现为高系统清除率和极低的口服生物利用度 (低于 5%)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

447.87

Formula

C23H18ClN5O3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

ART5537 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ART5537ART 5537ART-5537Arf Family GTPaseADP-ribosylation Factor (ARF) Family GTPaseInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
ART5537
目录号：
HY-180573
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z