2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Checkpoint Kinase (Chk)
  4. BEN-28010

BEN-28010 是一种具有选择性、口服有效且可透过血脑屏障的 CHK1 抑制剂，其 IC50 为 4.0 nM。BEN-28010 可作为放射增敏剂，在胶质母细胞瘤 (GBM) 模型中表现出抗肿瘤活性。BEN-28010 可用于胶质母细胞瘤的相关研究。

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BEN-28010

BEN-28010 Chemical Structure

CAS No. : 3033961-38-2

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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BEN-28010 相关抗体

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生物活性

BEN-28010 is a selective, orally active, blood-brain barrier permeable CHK1 inhibitor with an IC50 of 4.0 nM. BEN-28010 functions as a radiosensitizer, exhibits antitumor efficacy in GBM models. BEN-28010 can be used for the research of glioblastoma[1].

IC50 & Target[1]

Chk1

4.0 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BEN-28010 可强效抑制重组 CHK1 激酶，其 IC50 为 4.0 nM[1]。
BEN-28010 可抑制 SW620 细胞中的 CHK1 活性，其 IC50 为 0.45 μM[1]。
BEN-28010 可抑制 p53 突变型 LN-18 细胞的活力，其对 p53 突变型 LN-18 细胞的效力 (IC50 0.14 ± 0.01 μM) 比对 p53 野生型 A172 细胞 (IC50 3.3 ± 0.15 μM) 高 24 倍[1]。
BEN-28010 可增强电离辐射对 GBM 干细胞的细胞毒性作用，在 3 Gy IR 处理后其 IC50 为 0.62 μM[1]。
BEN-28010 具有良好的 in vitro ADME 特性和选择性特征，包括对激酶组及 CHK2 的高 CHK1 选择性、较低的心律失常风险、极弱的 CYP 相互作用、高通透性，以及 MDR1 和 BCRP 介导的低外排作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BEN-28010 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

BEN-28010 (50-100 mg/kg；口服；隔日一次，连续 10 天) 作为单试剂以及与 IR 联合使用时，在皮下 LN229 胶质母细胞瘤 (GBM) 异种移植物中可产生具有统计学意义的肿瘤生长抑制作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NOD/SCID (female)[1]
Dosage: 15 mg/kg; 50 mg/kg; 100 mg/kg
Administration: p.o.; every other day for 10 days
Result: Resulted in statistically significant reductions in mean tumor volumes compared to vehicle control on day 18 at 50 mg/kg (p=0.0005) and 100 mg/kg (p<0.0001) as monotherapy.
Resulted in statistically significant reductions in average tumor volumes compared to radiotherapy alone on day 21 at 50 mg/kg (p=0.0006) and 100 mg/kg (p<0.0001) in combination with IR.
分子量

374.44

Formula

C20H22N8
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

BEN-28010 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BEN-280103033961-38-2BEN28010BEN 28010Checkpoint Kinase (Chk)γH2AXGBM modelsCHK2SW620 cellsCHK1p53-deficient cellsLN-18 cellsAsp94pCHK1(Ser345)glioblastomaInhibitorinhibitorinhibit

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BEN-28010
目录号：
HY-186085
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