2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation Anti-infection Apoptosis NF-κB Metabolic Enzyme/Protease
  3. Histamine Receptor Parasite MDM-2/p53 NF-κB FOXO Bacterial
  4. Conessine

Conessine 是一种口服有效且能透过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体拮抗剂。Conessine 对大鼠和人 H3 受体的 pKi 为 7.61 和 8.27。Conessine 是 Pseudomonas aeruginosa 中多药物外排泵系统的抑制剂，可增强抗生素的活性。Conessine 具有抗疟疾活性。Conessine 也可用于肌肉萎缩的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Conessine

Conessine Chemical Structure

CAS No. : 546-06-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥333
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2088
In-stock
50 mg ￥3100
In-stock
100 mg ￥4575
In-stock
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Conessine 相关抗体

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Amebae Coccidia Leishmania Mite Plasmodium Toxoplasma Trypanosoma Schistosome

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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

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FOXO1 FOXO3

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Conessine is an orally active and BBB-penetrable selective histamine H3 receptor antagonist. The pKi values of Conessine for rat and human H3 receptors are 7.61 and 8.27, respectively. Conessine is an inhibitor of the multidrug efflux pump system in Pseudomonas aeruginosa and can enhance the activity of antibiotics. Conessine has antimalarial activity. Conessine can also be used in the research of muscle atrophy[1][2][3][4][5].

体外研究
(In Vitro)

Conessine (2.5-20 μM; 24 h) 在 HEK293 细胞中，可抑制 p53、NF-κB 和 FoxO3a 依赖的转录[1]。
Conessine (10 μM) 在 Dexamethasone (HY-14648) 处理的 C2C12 肌管细胞中，降低了 MuRF1 和 atrogin-1 水平[1]。
Conessine (72 h) 具有抗疟原虫活性，在裂殖体成熟法和 pLDH 测定法中的 IC50 分别为 1.9 和 1.3 μg/mL[2]。
Conessine (74 h) 对 L-6 细胞具有透毒性，IC50 为 14 μg/mL[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Conessine 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Conessine (10-50 mg/kg; 口服; 4 天) 显著降低感染 P. berghei 小鼠的寄生虫血症[2]。
Conessine (0.1-10 mg/kg; 皮下注射; 单剂量) 能在小鼠中加剧乙醇诱导的精神刺激作用[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c mice aged 4-6 weeks old (22-26 g) were infected with Plasmodium berghei[2]
Dosage: 10, 20 and 50 mg/kg
Administration: Oral administration; 4 days
Result: Significantly reduced parasitaemia in infected mice. The parasite inhibition rates were 88.95% at 10 mg/kg, 56.6% at 20 mg/kg, and 50.99% at 50 mg/kg on day 7. The mean survival time of mice in the 10 mg/kg group was 13.3 days, in the 20 mg/kg group was 11.6 days, and in the 50 mg/kg group was 11.5 days.
Affected the liver and kidney function of mice, as shown by the changes in the levels of alkaline phosphatase (ALP), bilirubin, urea, and creatinine in serum.
Animal Model: Male Swiss mice (30-35 g) treated ethanol[3]
Dosage: 0.1, 1 and 10 mg/kg
Administration: Subcutaneously; single dose
Result: Exacerbated ethanol effects on locomotor activity in a dose-dependent manner.
Had reinforcing proprieties per se in the conditionedplace preference (CPP) procedure at dose of 10 mg/kg, but it did not alter the acquisition of ethanol CPP.
Blocked ethanol effects on dopaminergic and noradrenergic neurotransmission.
分子量

356.59

Formula

C24H40N2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

Ethanol 中的溶解度 : 25 mg/mL (70.11 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 3.33 mg/mL (9.34 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8043 mL 14.0217 mL 28.0434 mL
5 mM 0.5609 mL 2.8043 mL 5.6087 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.01 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.01 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

COA (289 KB) HNMR (249 KB) RP-HPLC (198 KB) LCMS (77 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Conessine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.8043 mL 14.0217 mL 28.0434 mL 70.1085 mL
5 mM 0.5609 mL 2.8043 mL 5.6087 mL 14.0217 mL
Ethanol 10 mM 0.2804 mL 1.4022 mL 2.8043 mL 7.0109 mL
15 mM 0.1870 mL 0.9348 mL 1.8696 mL 4.6739 mL
20 mM 0.1402 mL 0.7011 mL 1.4022 mL 3.5054 mL
25 mM 0.1122 mL 0.5609 mL 1.1217 mL 2.8043 mL
30 mM 0.0935 mL 0.4674 mL 0.9348 mL 2.3370 mL
40 mM 0.0701 mL 0.3505 mL 0.7011 mL 1.7527 mL
50 mM 0.0561 mL 0.2804 mL 0.5609 mL 1.4022 mL
60 mM 0.0467 mL 0.2337 mL 0.4674 mL 1.1685 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Conessine546-06-5Histamine ReceptorParasiteMDM-2/p53NF-κBFOXOBacterialNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBForkhead box Ohistamine H3 receptormalarialinfectionparasitaemia model HEK293 cellsC2C12 myotube cellsL-6 cellsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Conessine
目录号：
HY-107566
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