2. PROTAC Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. PROTACs Src Btk
  4. DFCI-002-06

DFCI-002-06 是一种口服有效的双靶点 HCK/BTK PROTAC 降解剂，其对于 HCK 和 BTK 的 DC₅₀ 分别为 1.3 和 4.5 nM。DFCI-002-06 保留了比 HCK/BTK 双靶点抑制剂 (HY-15805) 更高的抗肿瘤活性，诱导了癌细胞凋亡 (apoptosis)。DFCI-002-06 可用于研究 MYD88 突变型 B 细胞恶性肿瘤。
(粉色: Src 和 Btk 配体 (HY-15805)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-W087383)；黑色: 连接子)。

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DFCI-002-06

DFCI-002-06 Chemical Structure

CAS No. : 3092208-36-8

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Lck Fyn Blk Fgr Hck Lyn Yes SRC-3

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DFCI-002-06 is an orally active dual-target HCK/BTK PROTAC degrader with DC₅₀ values for HCK and BTK of 1.3 and 4.5 nM respectively. DFCI-002-06 retains higher anti-tumor activity than the HCK/BTK dual-target inhibitor (HY-15805), inducing apoptosis in cancer cells. DFCI-002-06 can be used for the study of MYD88 mutant B-cell malignancies[1]. (Pink: Src and Btk ligand (HY-15805); Blue: Cereblon ligand (HY-W087383); Black: linker).

IC50 & Target[1]

Hck

1.3 nM (DC50)

Cereblon

 

分子量

794.90

Formula

C44H46N10O5
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

DFCI-002-06 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DFCI-002-063092208-36-8PROTACsSrcBtkBruton tyrosine kinasePROTACHCKBTKMYD88 mutationtargeted protein degradationWaldenstrom's macroglobulinemiaB-cell malignancieskinase inhibitor resistanceInhibitorinhibitorinhibit

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