2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt MAPK/ERK Pathway
  3. EGFR Apoptosis Akt ERK Caspase Bcl-2 Family
  4. EGFR-IN-201

EGFR-IN-201 是一种强效的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 的 IC50 为 0.091 μM；对于突变型 EGFR 变体，EGFRT790M、EGFRL858R 和 EGFRC797S 的 IC50 值分别为 0.147 μM、0.221 μM 和 0.703 μM。EGFR-IN-201 可抑制 EGFR 下游信号蛋白 AKT1 (IC50 = 0.225 μg/mL) 和 ERK1 (IC50 = 0.705 μg/mL)。EGFR-IN-201 可诱导癌细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 及低水平坏死。EGFR-IN-201 可用于结肠癌等癌症研究。

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EGFR-IN-201

EGFR-IN-201 Chemical Structure

CAS No. : 3103654-99-2

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Bcl-2 Bcl-xL Bcl-W Mcl-1 Bfl-1 Bcl-B Bax Bak Bim BNIP3 Bad

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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

EGFR-IN-201 is a potent EGFR inhibitor, with an IC50 of 0.091 μM against wild-type EGFR; for mutant EGFR variants, the IC50 values of EGFRT790M, EGFRL858R and EGFRC797S are 0.147 μM, 0.221 μM and 0.703 μM, respectively. EGFR-IN-201 inhibits EGFR downstream signaling proteins AKT1 (IC50 = 0.225 μg/mL) and ERK1 (IC50 = 0.705 μg/mL). EGFR-IN-201 induces G0/G1 cell cycle arrest, apoptosis and low-level necrosis in cancer cells. EGFR-IN-201 is applicable to research on cancers such as colon cancer[1].

IC50 & Target[1]

EGFR (WT)

0.091 μM ()

EGFRT790M

0.147 μM ()

EGFRL858R

0.221 μM ()

EGFRC797S

0.703 μM ()

ERK1

0.705 μg/mL ()

Akt1

0.225 μg/mL ()

Caspase-3

 

Caspase-9

 

Bax

 

Bcl-2

 

体外研究
(In Vitro)

EGFR-IN-201 (Compound 5c) (0.01-100 μM) 可抑制 NCI-60 癌细胞系的生长，其 GI50 值为 2.77-20.70 μM，对多种实体瘤和血液肿瘤类型表现出强效活性[1]。
EGFR-IN-201 (19.60 µM) 可在人结肠腺癌细胞 HT-29 中诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞[1]。
EGFR-IN-201 (19.60 µM) 可强效诱导人结肠腺癌细胞系 HT-29 发生细胞凋亡 (总占比 26.51%)，并中度增加其坏死水平[1]。
EGFR-IN-201 (19.60 µM) 通过上调 caspase-3、caspase-9 和 Bax 并下调 Bcl-2，将 Bax/Bcl-2 比值提升 14.1 倍，从而调控 HT-29 细胞中凋亡相关基因的表达[1]。
EGFR-IN-201 对正常人肺成纤维细胞 WI-38 表现出低细胞毒性，其 IC50 为 51.903 μM，表明其相对于癌细胞具有良好的安全性特征[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

EGFR-IN-201 相关抗体:
分子量

340.40

Formula

C17H16N4O2S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

EGFR-IN-201 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

EGFR-IN-2013103654-99-2EGFRApoptosisAktERKCaspaseBcl-2 FamilyEpidermal growth factor receptorErbB-1HER1PKBProtein kinase BExtracellular signal regulated kinasesmutant EGFR kinasewild-type EGFR kinaseNCI-60 cancer cell linesG0/G1 cell cycle arrestcaspase-9Bcl-2HT-29 human colon adenocarcinoma cellsapoptosiscaspase-3BaxInhibitorinhibitorinhibit

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