2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. 3β-HSD
  4. HEAL-116

HEAL-116 是一种强效、特异性且具有口服活性的 1 型 3β-羟类固醇脱氢酶 (3βHSD1) 抑制剂，其 IC50 值为 1.18 μM，KD 值为 1.32 μM。HEAL-116 可抑制 DHEA (HY-14650) 的代谢以及 DHEA 诱导的靶基因表达和细胞增殖。HEAL-116 可用于癌症研究，如前列腺癌。

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HEAL-116

HEAL-116 Chemical Structure

CAS No. : 3059767-85-7

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HEAL-116 相关抗体

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3β-HSD I

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生物活性

HEAL-116 is a potent, specific and orally active 3β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (3βHSD1) inhibitor with an IC50 of 1.18 μM and a KD of 1.32 μM. HEAL-116 inhibits DHEA (HY-14650) metabolism and DHEA-induced target gene expression and cell proliferation. HEAL-116 can be used for cancer research, such as prostate cancer[1].

IC50 & Target[1]

3β-HSD I

1.18 μM (IC50)

3β-HSD I

1.32 μM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

HEAL-116 (0.001-0.1 μM) 以剂量依赖性方式抑制 LNCaP 细胞中的 DHEA (HY-14650) 代谢[1]。
HEAL-116 能有效抑制 VCaP 细胞中的内源性 DHEA 代谢，其 IC50 为 5.86 nM[1]。
HEAL-116 (0.1-1 μM) 可抑制 VCaP 和 C4-2 细胞中 DHEA 诱导的雄激素受体靶基因表达及细胞生长[1]。
HEAL-116 (10 μM) 对其他与癌症相关的 75 种激酶无显著抑制作用[1]。
HEAL-116 (0.1-1 μM, 48 h) 在 VCaP-CYP17A1 细胞中，与 Abiraterone (HY-70013) 联合使用时，能显著抑制 DHEA 或孕酮的生成以及孕烯醇酮的生物学功能[1]。
HEAL-116 (0.1 μM) 在 VCaP 细胞中，与 Enzalutamide (HY-70002) 联合使用时，可抑制 DHEA 诱导的靶基因表达和细胞增殖[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

HEAL-116 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

HEAL-116 (10 mg/kg，口服 ) 在 VCaP 来源的异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: VCaP-derived xenograft mice models[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Administered orally
Result: Reduced tumor weight.
Had no obvious weight loss.
Almost completely arrested tumor progression companied with Abiraterone (HY-70013).
分子量

371.81

Formula

C20H18ClNO4
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

HEAL-116 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

HEAL-1163059767-85-7HEAL116HEAL 1163β-HSD3βHSDDHEALNCaPVCaPC4-2Prostate cancerInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
HEAL-116
目录号：
HY-175592
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