2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Ras
  4. IACS-56676

IACS-56676 是一种选择性 NRASG12D 抑制剂，其靶点 Kd 为 0.031 μM。IACS-56676 可稳定 p 环，维持与 Asp12、Gly60 和 Asp69 的关键相互作用，并通过针对 Leu95 的取代实现对野生型 KRAS 的选择性。IACS-56676 可用于黑色素瘤、血液系统恶性肿瘤及甲状腺癌的研究。

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IACS-56676

IACS-56676 Chemical Structure

CAS No. : 3105153-34-9

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生物活性

IACS-56676 is a selective NRASG12D inhibitor with a target Kd of 0.031 μM. IACS-56676 stabilizes the p-loop, maintains key interactions with Asp12, Gly60 and Asp69, and achieves selectivity over wild-type KRAS through substitution targeting Leu95. IACS-56676 can be used for research on melanoma, hematologic malignancies and thyroid cancer[1].

体外研究
(In Vitro)

IACS-56676 与 NRASG12D 蛋白形成特异性相互作用，包括与 Glu62 形成氢键，以及疏水填充由 Leu95 形成的口袋[1]。
IACS-56676 可强效抑制 THP1 细胞中 NRASG12D 的靶点结合，其 IC50 为 0.031 μM[1]。
IACS-56676 可强效降低携带 NRASG12D 突变的 THP1 细胞的活力，其 IC50 为 0.073 μM[1]。
IACS-56676 (up to 10 μM) 具有极弱的 CYP 抑制活性：在浓度高达 10 μM 时，对 CYP2D6 和 CYP2C9 无可检测到的抑制作用，对 CYP3A4 亚型仅存在弱抑制作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IACS-56676 相关抗体:
分子量

562.00

Formula

C28H28ClF4N5O
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

IACS-56676 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

IACS-566763105153-34-9IACS56676IACS 56676Rasthyroid carcinomasAsp12melanomaNRAS G12Dwild-type KRASTHP1 cellsLeu95Gly60Asp69hematologic malignanciesInhibitorinhibitorinhibit

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IACS-56676
目录号：
HY-181555
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