细胞热迁移检测服务

细胞热迁移 (Cellular Thermal Shift Assay, CETSA) 是一种在生理环境下直接检测药物与细胞内靶蛋白结合作用的技术。它通过监测靶蛋白结合药物后热稳定性的变化， 直观反映药物在活细胞中的靶点结合能力和特异性。该技术被广泛应用于药物靶点鉴定、蛋白质-配体相互作用研究以及药物筛选领域。CETSA 具有高灵敏度、无需纯化蛋白、适用于复杂 生物体系 (如蛋白裂解液或活细胞) 等优势，已成为现代药物研发和蛋白质功能研究的重要工具。

技术原理

CETSA 基于 “药物结合可改变靶蛋白热稳定性” 的核心原理。在生理条件下，蛋白质具有特定的稳定结构，但随着环境温度升高，蛋白质会逐渐发生变性， 从可溶状态转变为不可溶的聚集沉淀状态。对于特定蛋白质而言，当温度升高到某一数值时，会出现 50% 的蛋白质发生变性，此时的温度被定义为熔解温度 (Tm)，Tm 值反映了 蛋白质结构的稳定性。当小分子化合物 (如药物) 与靶蛋白结合后，会增加靶蛋白的热稳定性，通过升高温度，未结合药物的蛋白会先发生变性，而与药物结合的蛋白则会保持相对稳定。 利用免疫印迹 (Western blot) 或质谱分析 (MS) 等方法，可以检测不同温度下蛋白的降解情况，从而推断药物与靶蛋白的结合情况。

应用范围

• 药物靶点验证
• 脱靶效应筛查
• 化合物筛选
• 机制研究
• 生物标志物发现

技术特点

• 无需纯化蛋白
• 样本来源灵活，应用广泛
• 适用于活细胞
• 检测方法多样

服务咨询

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